Date published: 2025-9-8

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TAK 165 (CAS 366017-09-6)

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別名:
Mubritinib
アプリケーション:
TAK 165は選択的で強力かつ不可逆的なErbB2およびEGFR阻害剤です。
CAS 番号:
366017-09-6
分子量:
468.47
分子式:
C25H23F3N4O2
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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TAK 165 は、選択的で強力かつ不可逆的なヒト上皮成長因子受容体 2(ErbB2)阻害剤として作用することが示されており、その IC50 は 6 nM である。この化合物の選択性は、EGFR、FGFR、PDGFR、JAK1およびSrcに対して4000倍以上の選択性を示すことが示されている。さらに、TAK 165は、ErbB2が過剰発現している癌細胞株において強力な抗増殖作用を示し、in vivoにおいて膀胱癌、乳癌、前立腺癌の異種移植片の増殖を有意に阻害することが記載されている。


TAK 165 (CAS 366017-09-6) 参考文献

  1. 新規HER2選択的チロシンキナーゼ阻害薬TAK-165, in vitroおよびin vivoで膀胱がん, 腎臓がん, アンドロゲン非依存性前立腺がんを抑制|大日本住友製薬  |  Nagasawa, J., et al. 2006. Int J Urol. 13: 587-92. PMID: 16771730
  2. 受容体チロシンキナーゼ阻害剤は, 癌との戦いにおける強力な武器となる。  |  Sharma, PS., et al. 2009. Curr Pharm Des. 15: 758-76. PMID: 19275641
  3. 既存の薬剤の組み合わせによるCTNBB1, KRAS, MYCを駆動源とする細胞増殖の選択的標的化。  |  Uitdehaag, JC., et al. 2015. PLoS One. 10: e0125021. PMID: 26018524
  4. 訂正:訂正:既存の薬剤の組み合わせによるCTNNB1-, KRAS-またはMYC-駆動細胞増殖の選択的標的化。  |  ,. 2015. PLoS One. 10: e0132230. PMID: 26121339
  5. ヒト乳癌細胞におけるHER2, PI3K, mTORおよびBcl-2の低分子阻害剤間の強い相乗作用。  |  Hamunyela, RH., et al. 2017. Toxicol In Vitro. 38: 117-123. PMID: 27737796
  6. 新規オートファジー阻害剤とキザルチニブの相乗効果によりがん細胞死が促進される。  |  Ouchida, AT., et al. 2018. Cell Death Dis. 9: 138. PMID: 29374185
  7. HER2陰性化の逆転:トリプルネガティブ乳癌幹細胞におけるロバスタチンの予期せぬ役割。  |  Yi, H., et al. 2020. J Cancer. 11: 3713-3716. PMID: 32328175
  8. in vitroにおける終末分化シュワン細胞の発生におけるニューレグリン-1/ErbBシグナル伝達経路の意義とSox10発現への影響。  |  Yang, X., et al. 2022. Int J Neurosci. 132: 171-180. PMID: 32757877
  9. ミトコンドリアOXPHOS代謝の阻害を介したKSHV駆動性原発性滲出液リンパ腫阻害剤としてのムブリチニブ(TAK165)の同定  |  Calderon, A., et al. 2020. Oncotarget. 11: 4224-4242. PMID: 33245718
  10. HER-2, PI3K, mTORの特異的阻害剤のカクテルはヒト乳癌細胞を放射線増感する[J]。  |  Hamunyela R, Serafin A, Hamid M. 2015,. Gratis Journal of Cancer Biology and Therapeutics,. 1(1):: 46-56.

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

TAK 165, 10 mg

sc-361372
10 mg
$139.00

TAK 165, 50 mg

sc-361372A
50 mg
$781.00