Date published: 2025-9-7

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CR8, (S)-Isomer (CAS 1084893-56-0)

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別名:
(2S)-2-[[9-propan-2-yl-6-[(4-pyridin-2-ylphenyl)methylamino]purin-2-yl]amino]butan-1-ol
アプリケーション:
CR8, (S)-Isomerは細胞透過性の(R)-DRF053アナログです
CAS 番号:
1084893-56-0
純度:
≥97%
分子量:
431.5
分子式:
C24H29N7O
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

クイックリンク

CR8、特に(S)-異性体は、細胞周期、転写、神経機能の制御に関与する重要な酵素であるサイクリン依存性キナーゼ(CDK)の選択的かつ強力な阻害剤である。CR8は、いくつかのCDK、特にCDK1、CDK2、CDK5、CDK9を阻害し、これらのキナーゼのATP結合ポケットへの結合をATPと競合させることにより、その触媒活性を阻害する。この阻害は細胞プロセス、特に細胞周期制御に広く影響を与える。CDK1とCDK2を阻害することにより、CR8は細胞周期の停止を誘導することができ、細胞周期の動態とその制御メカニズムに焦点を当てた研究のための優れたツールとなる。さらに、神経機能に重要な役割を果たすCDK5を阻害することで、神経発生やシナプス機能への関与を探ることができる。研究環境において、CR8は様々な細胞状況におけるCDK阻害の効果を調べるために使用される。特に、細胞増殖と成長が分子レベルでどのように調節されるかを理解するのに有用である。また、CDK5に作用することで、CR8は神経細胞の機能に関連する研究にも使用され、神経活動と結合を支える分子経路の探索に役立っている。このことは、細胞や神経細胞の挙動を制御する複雑なメカニズムに対する、より広範な洞察に貢献するものである。


CR8, (S)-Isomer (CAS 1084893-56-0) 参考文献

  1. CR8は, 強力かつ選択的な, ロスコビチン由来のサイクリン依存性キナーゼ阻害剤である。  |  Bettayeb, K., et al. 2008. Oncogene. 27: 5797-807. PMID: 18574471
  2. 脊髄損傷は認知および感情の変化に関連した脳の炎症を引き起こす:細胞周期経路の役割。  |  Wu, J., et al. 2014. J Neurosci. 34: 10989-1006. PMID: 25122899
  3. バチルス・チューリンゲンシスの毒素Cry3Aa, Cry3Bb, Cry8Caのレッサー・ミールワーム(Alphitobius diaperinus, Coleoptera: Tenebrionidae)に対する毒性を, 鞘翅目カドヘリン断片が相乗的に増強した。  |  Park, Y., et al. 2014. J Invertebr Pathol. 123: 1-5. PMID: 25218400
  4. サイクリン依存性キナーゼ阻害剤CR8およびMR4の慢性骨髄性白血病細胞株に対する抗腫瘍効果。  |  Troadec, S., et al. 2015. J Biomed Sci. 22: 57. PMID: 26184865
  5. 大きな奇数奇電子金属環の研究:Cr8 Mnの非弾性中性子散乱とミュオンスピン緩和分光。  |  Baker, ML., et al. 2016. Chemistry. 22: 1779-88. PMID: 26748964
  6. BS69/ZMYND11のC末端ドメインはEBNA2と結合し阻害する。  |  Harter, MR., et al. 2016. PLoS Pathog. 12: e1005414. PMID: 26845565
  7. 5-置換3-イソプロピル-7-[4-(2-ピリジル)ベンジル]アミノ-1(2)H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジンの強力かつ選択的なサイクリン依存性キナーゼ阻害剤としての抗増殖活性。  |  Vymětalová, L., et al. 2016. Eur J Med Chem. 110: 291-301. PMID: 26851505
  8. カナマイシンによる脊髄神経節細胞のアポトーシスにおけるE2F1-CDK1経路の活性化とCR8の保護効果。  |  Liu, YY., et al. 2016. Neurosci Lett. 617: 247-53. PMID: 26905670
  9. CDK5の薬理学的または遺伝学的阻害による毛様体長の短縮は, ネフローゼ罹患モデルにおける多発性嚢胞腎症を抑制する。  |  Husson, H., et al. 2016. Hum Mol Genet. 25: 2245-2255. PMID: 27053712
  10. SPSB2とSPSB2-iNOS相互作用を阻害する合理的に設計されたRGD含有環状ペプチドとの複合体の結晶構造。  |  You, T., et al. 2017. Biochem Biophys Res Commun. 489: 346-352. PMID: 28549582

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

CR8, (S)-Isomer, 5 mg

sc-311307
5 mg
$201.00