Dinaciclib の分子構造、CAS番号: 779353-01-4
Dinaciclib (CAS 779353-01-4)
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別名:
1-[3-ethyl-7-[[(1-oxido-3-pyridinyl)methyl]amino]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl]-2S-piperidineethanol
アプリケーション:
Dinaciclibは、Cdk2、Cdk5、Cdk1、Cdk9に対する新規で強力なサイクリン依存性キナーゼ阻害薬である
CAS 番号:
779353-01-4
純度:
≥98%
分子量:
396.49
分子式:
C21H28N6O2
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低分子阻害剤として分類されるジナシクリブは,サイクリン依存性キナーゼ(CDK)に対して阻害効果を発揮する。Dinaciclibはプリン類に属し,分子量は約441Daである。特に、DinaciclibはCDK4、CDK6、CDK9を含む様々なCDKの阻害に有効性を示す。実験室では、細胞増殖、細胞周期進行、遺伝子発現などの重要な細胞プロセスに対するCDK阻害の影響を調べるために、Dinaciclibが用いられている。Dinaciclibの作用機序はCDKを標的とすることである。CDKは細胞周期の進行と遺伝子発現に重要な役割を果たす酵素である。ジナシクリブはCDKのATP結合部位に効果的に結合し、基質をリン酸化する能力を阻害する。結果として,CDK活性のこの阻害は細胞周期進行と遺伝子発現を有意に阻害し,細胞動態に対するCDK阻害の影響に関する貴重な洞察を提供する。
Dinaciclib (CAS 779353-01-4) 参考文献
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- ジナシクリブは免疫原性細胞死を誘導し, 抗PD1による腫瘍抑制を増強する。 | Hossain, DMS., et al. 2018. J Clin Invest. 128: 644-654. PMID: 29337311
- LSL-KrasG12D/+；LSL-Trp53R172H/+；Pdx-1-Cre（KPC）トランスジェニック膵管腺癌マウスモデルにおいて, ジナシクリブは生存期間を延長する。 | Yang, J., et al. 2020. Am J Transl Res. 12: 1031-1043. PMID: 32269732
- サイクリン依存性キナーゼ阻害剤であるジナシクリブは, CDK2/5/9を標的として胆管癌の増殖を抑制する。 | Saqub, H., et al. 2020. Sci Rep. 10: 18489. PMID: 33116269
- CDK阻害剤ジナシクリブの髄芽腫細胞における治療前有効性。 | Buzzetti, M., et al. 2021. Sci Rep. 11: 5374. PMID: 33686114
- 子宮内膜癌に有効な双峰性薬剤ジナシクリブ。 | Howard, D., et al. 2021. Cancers (Basel). 13: PMID: 33800911
- 癌治療におけるCDK阻害剤, 最近の開発の概要。 | Zhang, M., et al. 2021. Am J Cancer Res. 11: 1913-1935. PMID: 34094661
- ジナシクリブは, FoxM1とヘッジホッグシグナル伝達経路を標的とすることで, ヒト乳癌細胞の2つのサブタイプの幹細胞性を阻害する。 | Tsao, AN., et al. 2022. Oncol Rep. 47: PMID: 35417031
- プラチナ製剤抵抗性卵巣癌における有効な汎サイクリン依存性キナーゼ阻害剤としてのジナシクリブ。 | Howard, D., et al. 2022. Front Oncol. 12: 1014280. PMID: 36505806
- サイクリン依存性キナーゼ阻害剤ジナシクリブによる子宮頸癌細胞の放射線感作。 | Zhang, H., et al. 2022. Med Oncol. 40: 68. PMID: 36586018
の阻害剤である：
1300002E11Rik, 1700018G05Rik, 4933404M19Rik, 4933411G11Rik, ALS2CR7, ANKRD20A1, ANKRD20A3, Arp7, BC024659, BEND6, Beta-NAP, C12orf50_1700017N19Rik, C12orf63, C2orf30, C430048L16Rik, C6orf1, CCDC77, CCNI2, CCNJL, CCRK, Cdc123, Cdc28, Cdc2L5, CDCrel-1, CDD, Cdk1, Cdk1/Cdk2, Cdk2, Cdk3, Cdk5, CDK5RAP, Cdk6, Cdk9, CdkL4, Cdx2, Cdx4, CENP-T, CINP, CIRP, Cks2, Ckt2, Clb2, CLIM-1, CNTD1, CPAN, CTF18, cyclin δ-1, cyclin δ-3, cyclin A, cyclin A-type, Cyclin A1, cyclin B, cyclin B1, cyclin C, cyclin D1, cyclin D3, cyclin E, cyclin E2, cyclin F, cyclin G1, cyclin I, cyclin J, cyclin L2, cyclin M2, cyclin T1, cyclin T2, cyclin Y, cyclin YL1, cyclin YL3, D14Ertd449e, Dcpp2, DLD, DNA pol δ 4, DNA pol κ, DOC1, E2F-1, E2F-7, E2F-8, EG435366, EG624855, ELL2, FAM111B, FAM127B, FLJ32549, FMIP, GAK, GEMC1, Gm355, Gm606, Gm75, GMD, GPN3, Gtlf3b, HemT-1, HEXIM2, HST, INCA1, Inv, IRF-2BP1, KBP, Ki-67, KIAA1267, Kin28, KKIALRE, KPRP, L-Myc, LIN37, LOC341346, MCEMP1, Mcpr1, MIPU1, Mog1p, MPc3_CBX8, MPHOSPH8, Myc1, MYCBP, NIF3L1 BP1, Olr559, OTTMUSG00000016588, p107, p14 ARF/p16, p18, p27, p35, p39 (CDK5R), p57, PCTAIRE-2, Peregrin, Pho85, PHR1, PISSLRE, PITSLRE A, PITSLRE B, POC5, POGZ, Pol II, PRAMEF10, PREI4, PRRT4, RIOK2, RMP, ROGDI, SERTAD3, SERTAD4, SHPRH, Sic1, Sil, SPC12, Speedy A, Speedy E3, Speedy E6, TAFII-18, TEX27, TMEM194, Treslin, TSGA10IP, V1RG1, WDR24, WDR51B, WDR66, YY1AP1, ZFP260, ZHX3, ZNF2, ZNF20, ZNF705A, ZSCAN16, ZWINT.のアクティベーター：
AFF4, CCRK, Cdk10, Cdk8, Cdk9, Cig2, Cks1, CLK4, cyclin δ-1, cyclin YL3, DP-1, NELF-B, Snk, SOLO, Speedy A, SSBP3, WDR61, ZNF347.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Dinaciclib, 5 mg | sc-364483 | 5 mg | $242.00 | |||
Dinaciclib, 25 mg | sc-364483A | 25 mg | $871.00 |