Date published: 2025-9-10

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Cdk/CKI Inhibitor, (R)-DRF053

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적용:
Cdk/CKI Inhibitor, (R)-DRF053 는 GSK-3α/β에 대한 선택성을 유지하면서 CDK1/CDK5/CK1 활성을 억제하는 약물입니다.
분자량:
435.5
분자식:
C23H27N7O•H2O
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

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Cdk/CKI 억제제인 (R)-DRF053은 세포 투과성 ATP 결합 포켓 표적 (R)-로스코비틴 유도체로, GSK-3α/β에 대한 선택성을 유지하면서 CDK1/CDK5/CK1 활동을 억제하는 데 있어 로스코비틴보다 더 강력합니다. (R)-DRF053의 CDK/CK1 이중 특이성 특성은 APP 발현 N2A 세포에서 β40 생성에 대해 (R)-로스코비틴보다 우수한 활성을 보이는 이유일 가능성이 높습니다.


Cdk/CKI Inhibitor, (R)-DRF053 참고자료

  1. 사이클린 의존성 키나아제의 강력하고 선택적인 로스코비틴 유래 억제제인 CR8.  |  Bettayeb, K., et al. 2008. Oncogene. 27: 5797-807. PMID: 18574471
  2. 로스코비틴 유래, 사이클린 의존성 키나아제 및 카제인 키나아제 1의 이중 특이성 억제제.  |  Oumata, N., et al. 2008. J Med Chem. 51: 5229-42. PMID: 18698753
  3. 신경 퇴행성 질환의 새로운 표적으로서 단백질 키나아제 CK1과 CK2.  |  Perez, DI., et al. 2011. Med Res Rev. 31: 924-54. PMID: 20577972
  4. 단백질 키나아제 CK1α는 적혈구 생존을 조절합니다.  |  Zelenak, C., et al. 2012. Cell Physiol Biochem. 29: 171-80. PMID: 22415086
  5. 강력한 항증식 특성을 지닌 고선택적 카제인 키나아제 1δ/1ε(CK1δ/ε) 억제제 개발.  |  Bibian, M., et al. 2013. Bioorg Med Chem Lett. 23: 4374-80. PMID: 23787102
  6. 홍반증의 생리학 및 병리 생리학.  |  Lang, F., et al. 2012. Transfus Med Hemother. 39: 308-14. PMID: 23801921
  7. Ru3(CO)12 촉매 직교 금속화 전략을 통한 아렌의 메타 선택적 CAr-H 질화.  |  Fan, Z., et al. 2016. J Am Chem Soc. 138: 8470-5. PMID: 27181121
  8. Cdk5의 억제는 관 전구세포로부터 β-세포 분화를 촉진합니다.  |  Liu, KC., et al. 2018. Diabetes. 67: 58-70. PMID: 28986398
  9. AGE-RAGE 축은 산화 스트레스 생성을 통해 사이클린 의존성 키나아제 5-CD36 경로를 통해 대식세포로 산화된 LDL 흡수를 자극합니다.  |  Yashima, H., et al. 2020. Int J Mol Sci. 21: PMID: 33291667
  10. 포도당 의존성 인슐린 수용성 폴리펩타이드는 사이클린 의존성 키나제 5-CD36 경로의 억제를 통해 대식세포의 거품 세포 형성을 억제합니다.  |  Terasaki, M., et al. 2021. Biomedicines. 9: PMID: 34356896

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Cdk/CKI Inhibitor, (R)-DRF053, 5 mg

sc-221408
5 mg
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