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L'inhibiteur IV de Cdk4/6 est un composé de triaminopyrimidine perméable aux cellules qui agit comme un inhibiteur réversible et compétitif vis-à-vis de l'ATP de Cdk4/6 (IC50 = 1,5 µM et 5. 6 µM pour Cdk4/D1 et Cdk6/D1, respectivement) avec une sélectivité par rapport à Cdk5/p35 (IC50 = 25 µM), v-abl, c-met, IGF-1R et IR (IC50 > 10 µM), Cdk2/A, Cdk2/E, Cdk4/D2, Cdk6/D2 (IC50 > 50 µM) et Cdk1/B (IC50 > 100 µM). L'inhibiteur IV de Cdk4/6 bloque la phosphorylation de pRb à Ser780 et Ser795, induit l'arrêt du cycle cellulaire (G0/G1) et l'apoptose dans les cellules U2OS et MRC-5 à 5 - 10 µM. En outre, il supprime la croissance tumorale dans un modèle de xénogreffe chez la souris (30 mg/kg, i.p.).
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Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
Cdk4/6 Inhibitor IV, 5 mg | sc-203874 | 5 mg | $260.00 |