Date published: 2025-9-10

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Cdk4/6 Inhibitor IV (CAS 359886-84-3)

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Noms alternatifs:
CINK4
Application(s):
Cdk4/6 Inhibitor IV est un composé de triaminopyrimidine perméable aux cellules et un inhibiteur de Cdk4/6.
Numéro CAS:
359886-84-3
Pureté:
>95%
Masse Moléculaire:
456.6
Formule Moléculaire:
C27H32N6O
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

L'inhibiteur IV de Cdk4/6 est un composé de triaminopyrimidine perméable aux cellules qui agit comme un inhibiteur réversible et compétitif vis-à-vis de l'ATP de Cdk4/6 (IC50 = 1,5 µM et 5. 6 µM pour Cdk4/D1 et Cdk6/D1, respectivement) avec une sélectivité par rapport à Cdk5/p35 (IC50 = 25 µM), v-abl, c-met, IGF-1R et IR (IC50 > 10 µM), Cdk2/A, Cdk2/E, Cdk4/D2, Cdk6/D2 (IC50 > 50 µM) et Cdk1/B (IC50 > 100 µM). L'inhibiteur IV de Cdk4/6 bloque la phosphorylation de pRb à Ser780 et Ser795, induit l'arrêt du cycle cellulaire (G0/G1) et l'apoptose dans les cellules U2OS et MRC-5 à 5 - 10 µM. En outre, il supprime la croissance tumorale dans un modèle de xénogreffe chez la souris (30 mg/kg, i.p.).


Cdk4/6 Inhibitor IV (CAS 359886-84-3) Références

  1. L'inhibiteur de la kinase cycline-dépendante SU9516 améliore la sensibilité au méthotrexate dans les cellules Jurkat de la leucémie à cellules T humaine.  |  Uchiyama, H., et al. 2010. Cancer Sci. 101: 728-34. PMID: 20059476
  2. Caractérisation de l'interaction entre le virus respiratoire syncytial humain et le cycle cellulaire dans une culture cellulaire continue et dans des cellules épithéliales primaires des voies respiratoires humaines.  |  Wu, W., et al. 2011. J Virol. 85: 10300-9. PMID: 21795354
  3. Le facteur de transcription du choc thermique Hsf1 est régulé à la baisse dans la sénescence associée aux dommages de l'ADN, ce qui contribue au maintien du phénotype de la sénescence.  |  Kim, G., et al. 2012. Aging Cell. 11: 617-27. PMID: 22510478
  4. La kinase 2 dépendante des cyclines phosphoryle les sites s/t-p dans le domaine C-terminal de la protéine centrale de l'hepadnavirus et est incorporée dans les capsides virales.  |  Ludgate, L., et al. 2012. J Virol. 86: 12237-50. PMID: 22951823
  5. L'inactivation du gène Dlc1 coopère avec la régulation à la baisse de p15INK4b et p16Ink4a, entraînant une transformation néoplasique et un mauvais pronostic dans le cancer humain.  |  Qian, X., et al. 2012. Cancer Res. 72: 5900-11. PMID: 23010077
  6. Interaction fonctionnelle entre le cycle cellulaire et les phénotypes cellulaires.  |  Chen, WC., et al. 2013. Integr Biol (Camb). 5: 523-34. PMID: 23319145
  7. Le retard de transition de phase G2/M induit par Staphylococcus aureus dans les cellules épithéliales de l'hôte augmente l'efficacité infectieuse de la bactérie.  |  Alekseeva, L., et al. 2013. PLoS One. 8: e63279. PMID: 23717407
  8. Le récepteur 4 du facteur de croissance épidermique humain (Her4) supprime la protéine p53 en ciblant le complexe protéique MDMX-MDM2: IMPLICATION D'UNE NOUVELLE PHOSPHOSITE MDMX SER-314.  |  Gerarduzzi, C., et al. 2016. J Biol Chem. 291: 25937-25949. PMID: 27777309
  9. Quelle est la sélectivité des inhibiteurs pharmacologiques des kinases dépendantes des cyclines régulant le cycle cellulaire ?  |  Jorda, R., et al. 2018. J Med Chem. 61: 9105-9120. PMID: 30234987
  10. L'expression de la lamine A/C nucléaire est un déterminant clé de la sensibilité au paclitaxel.  |  Smith, ER., et al. 2021. Mol Cell Biol. 41: e0064820. PMID: 33972393
  11. La perturbation du trafic endolysosomal dans les cellules arrêtées dans la phase G1 du cycle cellulaire de l'hôte entrave la réplication vacuolaire de Salmonella.  |  Lisowski, C., et al. 2022. Autophagy. 18: 1785-1800. PMID: 34781820
  12. Médecine de précision pour les patients atteints de cancer gastro-œsophagien: Une analyse de sous-ensemble du programme ProfiLER.  |  Cassier, PA., et al. 2022. Transl Oncol. 15: 101266. PMID: 34794033
  13. Le profilage à haute résolution de l'adénocarcinome pulmonaire identifie des sous-types d'expression avec des biomarqueurs spécifiques et des vulnérabilités cliniquement pertinentes.  |  Roh, W., et al. 2022. Cancer Res. 82: 3917-3931. PMID: 36040373

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

Cdk4/6 Inhibitor IV, 5 mg

sc-203874
5 mg
$260.00