CR8, (R)-Isomer (CAS 294646-77-8)
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CR8, (R)-Isomère est un analogue perméable aux cellules du (R)-DRF053 (sc-221408) qui agit comme un inhibiteur spécifique double CDK/CK1 ciblant la poche de liaison de l'ATP (IC50 = 0,09, 0,072, 0,041, 0,11, 1,10, 0,18, et 0.40 muM contre CDK1/B (kinase dépendante de la cycline 1/B), CDK2/A (kinase dépendante de la cycline 2/A), CDK2/E (kinase dépendante de la cycline 2/E), CDK5/p25 (kinase dépendante de la cycline 5/p25), CDK7/H (kinase dépendante de la cycline 7/H), CDK9/T (kinase dépendante de la cycline 9/T) et CK1delta/epsilon, respectivement). Le (R)-CR8 inhibe la CDK/CK1 plus efficacement que la (R)-Roscovitine, tout en conservant un profil de sélectivité similaire pour d'autres types de kinases (IC50 = 3,6, 3,6 et 12,0 muM contre Dyrk1A, Erk2 et GSK-3alpha/beta (glycogène synthase kinase-3alpha/beta), respectivement). Les (R)-CR8 et les (S)-énantiomères sont beaucoup plus efficaces que la (R)-Roscovitine dans l'induction de l'apoptose dans les cultures cellulaires.
CR8, (R)-Isomer (CAS 294646-77-8) Références
- CR8, un inhibiteur puissant et sélectif des kinases cycline-dépendantes, dérivé de la roscovitine. | Bettayeb, K., et al. 2008. Oncogene. 27: 5797-807. PMID: 18574471
- Alopécie liée aux médicaments chez les patients traités avec des antidépresseurs tricycliques. | Warnock, JK., et al. 1991. J Nerv Ment Dis. 179: 441-2. PMID: 1869875
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| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
CR8, (R)-Isomer, 5 mg | sc-311306 | 5 mg | $174.00 |