PTGF-β Inhibidores
Los inhibidores comunes de PTGF-β incluyen, entre otros, SB 431542 CAS 301836-41-9, LY2109761 CAS 700874-71-1, LY2157299 CAS 700874-72-2, ALK5 Inhibitor II CAS 446859-33-2 y Pirfenidone CAS 53179-13-8.
Los inhibidores químicos del PTGF-β actúan a través de diversos mecanismos para impedir las vías de señalización que son vitales para su función. SB-431542, LY2109761, Galunisertib y RepSox son inhibidores dirigidos contra los receptores de activina quinasa similares a receptores (ALK), que son componentes fundamentales de la vía de señalización del TGF-β. Al inhibir la actividad quinasa de ALK4, ALK5 y ALK7, estas sustancias químicas impiden la fosforilación de Smad2/3, un paso crucial en la transducción de la señal PTGF-β. Por ejemplo, el galunisertib bloquea la fosforilación y activación de las proteínas Smad2/3 mediante la inhibición de la actividad cinasa de ALK5, reduciendo directamente la actividad funcional de la señalización de PTGF-β. Del mismo modo, RepSox se dirige al dominio quinasa ALK5, lo que provoca un obstáculo en la vía TGF-β/Smad e inhibe así la actividad de PTGF-β.
Más abajo en la vía de señalización del PTGF-β, sustancias químicas como la Pirfenidona y el Tranilast actúan atenuando la señalización del TGF-β, pero a través de un mecanismo diferente. Estos inhibidores actúan obstruyendo la fosforilación corriente abajo de Smad2/3, que es esencial para la transmisión de señales mediadas por PTGF-β. Tranilast, en concreto, interrumpe la translocación nuclear de Smad2/3, lo que resulta en un bloqueo de los efectos de PTGF-β dentro de la célula. Otros inhibidores, como LY364947 y GW788388, también inhiben eficazmente la actividad quinasa de ALK5, y GW788388 extiende su inhibición a ALK4. Esta inhibición dual por GW788388 deteriora fuertemente la fosforilación de Smad2/3 inducida por TGF-β, culminando en una inhibición funcional sustancial de PTGF-β. SD-208, A83-01 y Vactosertib también inhiben selectivamente ALK5, ALK4 y ALK7 en distinta medida, lo que se traduce en la supresión de la señalización TGF-β/Smad y la inhibición funcional de PTGF-β.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
El SB-431542 inhibe selectivamente los receptores de activina quinasa similares a receptores (ALK) que forman parte de la vía de señalización del TGF-β. Al inhibir ALK4, ALK5 y ALK7, esta sustancia química impide la fosforilación de Smad2/3, inhibiendo así funcionalmente la transducción de señales de PTGF-β. | ||||||
LY2109761 | 700874-71-1 | sc-396262 sc-396262A | 1 mg 5 mg | $87.00 $270.00 | 9 | |
El LY2109761 es un inhibidor selectivo de los receptores del TGF-β tipo I (ALK5) y tipo II (TGFβRII), que impide la actividad cinasa de estos receptores, inhibiendo así funcionalmente la señalización del PTGF-β al impedir la activación de Smad2/3. | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | $209.00 $352.00 | 3 | |
LY2157299 inhibe ALK5, una quinasa receptora de TGF-β, bloqueando así la fosforilación y activación de las proteínas Smad2/3 e inhibiendo funcionalmente la señalización de PTGF-β. | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
RepSox es un inhibidor de molécula pequeña que se dirige al dominio quinasa ALK5, lo que conduce a la inhibición de la vía de señalización TGF-β/Smad y a la inhibición funcional de la actividad PTGF-β. | ||||||
Pirfenidone | 53179-13-8 | sc-203663 sc-203663A | 10 mg 50 mg | $100.00 $408.00 | 6 | |
La pirfenidona puede atenuar la señalización del TGF-β a través de la inhibición de la fosforilación de Smad2/3, inhibiendo así funcionalmente las respuestas celulares mediadas por el PTGF-β. | ||||||
Tranilast | 53902-12-8 | sc-200389 sc-200389A sc-200389B sc-200389C | 10 mg 50 mg 1 g 5 g | $30.00 $101.00 $277.00 $959.00 | 2 | |
Tranilast interfiere con la señalización de TGF-β inhibiendo la fosforilación y translocación nuclear de Smad2/3, lo que resulta en la inhibición funcional de PTGF-β. | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $105.00 $153.00 | 4 | |
LY364947 es un potente inhibidor de la actividad quinasa de ALK5, lo que conduce al bloqueo de la señalización de TGF-β y a la posterior inhibición funcional de PTGF-β. | ||||||
GW788388 | 452342-67-5 | sc-363544 sc-363544A | 5 mg 25 mg | $95.00 $384.00 | ||
GW788388 es un potente inhibidor tanto de ALK5 como de ALK4, que impide la fosforilación de Smad2/3 inducida por TGF-β e inhibe funcionalmente la cascada de señalización de PTGF-β. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
SD-208 es un inhibidor de la cinasa TGF-βRI que impide la señalización del TGF-β, lo que produce una inhibición funcional del PTGF-β al bloquear la fosforilación y la translocación nuclear de las proteínas Smad. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $795.00 | 16 | |
A83-01 inhibe selectivamente ALK5, ALK4 y ALK7, interrumpiendo la vía de señalización de TGF-β y conduciendo a la inhibición funcional de PTGF-β. | ||||||