PTGF-β 抑制因子
常见的 PTGF-β 抑制剂包括但不限于 SB 431542 CAS 301836-41-9、LY2109761 CAS 700874-71-1、LY2157299 CAS 700874-72-2、ALK5 抑制剂 II CAS 446859-33-2 和 Pirfenidone CAS 53179-13-8。
PTGF-β 的化学抑制剂通过各种机制阻碍对其功能至关重要的信号通路。SB-431542、LY2109761、Galunisertib 和 RepSox 都是针对活化素受体样激酶（ALK）受体的抑制剂，而 ALK 受体是 TGF-β 信号通路的关键组成部分。通过抑制 ALK4、ALK5 和 ALK7 的激酶活性，这些化学物质可阻止 Smad2/3 的磷酸化，这是 PTGF-β 信号转导的关键步骤。例如，Galunisertib 通过抑制 ALK5 激酶的活性来阻止 Smad2/3 蛋白的磷酸化和激活，从而直接降低 PTGF-β 信号转导的功能活性。同样，RepSox 以 ALK5 激酶域为靶点，导致 TGF-β/Smad 通路出现障碍，从而抑制 PTGF-β 的活性。
在 PTGF-β 信号传导途径的更下游，吡非尼酮（Pirfenidone）和曲尼司特（Tranilast）等化学物质通过不同的机制抑制 TGF-β 信号传导。这些抑制剂通过阻碍 Smad2/3 的下游磷酸化发挥作用，而 Smad2/3 对于 PTGF-β 介导的信号传递至关重要。特别是曲尼司特，它能破坏 Smad2/3 的核转位，从而阻断 PTGF-β 在细胞内的作用。其他抑制剂，如 LY364947 和 GW788388，也能有效抑制 ALK5 激酶的活性，其中 GW788388 还能将其抑制作用扩展到 ALK4。GW788388 的这种双重抑制作用强烈影响了 TGF-β 诱导的 Smad2/3 磷酸化，最终对 PTGF-β 产生了实质性的功能抑制。SD-208、A83-01 和 Vactosertib 也在不同程度上选择性地抑制 ALK5、ALK4 和 ALK7，从而抑制 TGF-β/Smad 信号传导和 PTGF-β 的功能抑制。
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB-431542选择性抑制激活素受体样激酶（ALK）受体，后者是TGF-β信号通路的一部分。通过抑制ALK4、ALK5和ALK7，这种化学物质可以防止Smad2/3的磷酸化，从而在功能上抑制PTGF-β的信号转导。 | ||||||
LY2109761 | 700874-71-1 | sc-396262 sc-396262A | 1 mg 5 mg | $87.00 $270.00 | 9 | |
LY2109761是TGF-β受体I型（ALK5）和II型（TGFβRII）的选择性抑制剂，可抑制这些受体的激酶活性，从而通过阻止Smad2/3的激活来功能性地抑制PTGF-β信号传导。 | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | $209.00 $352.00 | 3 | |
LY2157299 可抑制 TGF-β 受体激酶 ALK5，从而阻断 Smad2/3 蛋白的磷酸化和激活，在功能上抑制 PTGF-β 信号传导。 | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
RepSox 是一种靶向 ALK5 激酶结构域的小分子抑制剂，可抑制 TGF-β/Smad 信号通路，并对 PTGF-β 的活性产生功能性抑制。 | ||||||
Pirfenidone | 53179-13-8 | sc-203663 sc-203663A | 10 mg 50 mg | $100.00 $408.00 | 6 | |
吡非尼酮可通过抑制下游 Smad2/3 磷酸化来减弱 TGF-β 信号传导，从而在功能上抑制 PTGF-β 介导的细胞反应。 | ||||||
Tranilast | 53902-12-8 | sc-200389 sc-200389A sc-200389B sc-200389C | 10 mg 50 mg 1 g 5 g | $30.00 $101.00 $277.00 $959.00 | 2 | |
曲尼司特通过抑制 Smad2/3 磷酸化和核易位来干扰 TGF-β 信号转导，从而导致 PTGF-β 的功能性抑制。 | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $105.00 $153.00 | 4 | |
LY364947 是 ALK5 激酶活性的强效抑制剂，可阻断 TGF-β 信号传导，进而抑制 PTGF-β 的功能。 | ||||||
GW788388 | 452342-67-5 | sc-363544 sc-363544A | 5 mg 25 mg | $95.00 $384.00 | ||
GW788388 是 ALK5 和 ALK4 的强效抑制剂，能抑制 TGF-β 诱导的 Smad2/3 磷酸化，并在功能上抑制 PTGF-β 信号级联。 | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
SD-208 是一种 TGF-βRI 激酶抑制剂，可通过阻断 Smad 蛋白的磷酸化和核易位，阻止 TGF-β 信号传导，从而导致 PTGF-β 的功能性抑制。 | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $795.00 | 16 | |
A83-01 可选择性地抑制 ALK5、ALK4 和 ALK7，破坏 TGF-β 信号通路，导致 PTGF-β 的功能性抑制。 | ||||||