PTGF-β Inhibitoren
Gängige PTGF-β Inhibitors sind unter underem SB 431542 CAS 301836-41-9, LY2109761 CAS 700874-71-1, LY2157299 CAS 700874-72-2, ALK5 Inhibitor II CAS 446859-33-2 und Pirfenidone CAS 53179-13-8.
Chemische Inhibitoren von PTGF-β wirken über verschiedene Mechanismen, um die Signalwege, die für seine Funktion entscheidend sind, zu behindern. SB-431542, LY2109761, Galunisertib und RepSox sind allesamt Inhibitoren, die auf die Aktivin-Rezeptor-ähnlichen Kinase (ALK)-Rezeptoren abzielen, die zentrale Komponenten des TGF-β-Signalwegs sind. Indem sie die Kinaseaktivität von ALK4, ALK5 und ALK7 hemmen, verhindern diese Chemikalien die Phosphorylierung von Smad2/3, einen entscheidenden Schritt in der PTGF-β-Signaltransduktion. Galunisertib beispielsweise blockiert die Phosphorylierung und Aktivierung von Smad2/3-Proteinen durch Hemmung der ALK5-Kinaseaktivität, wodurch die funktionelle Aktivität der PTGF-β-Signalübertragung direkt reduziert wird. In ähnlicher Weise zielt RepSox auf die ALK5-Kinasedomäne ab, was zu einer Behinderung des TGF-β/Smad-Signalwegs führt und dadurch die Aktivität von PTGF-β hemmt.
Weiter unten im PTGF-β-Signalweg wirken Chemikalien wie Pirfenidon und Tranilast, indem sie die TGF-β-Signalübertragung abschwächen, allerdings über einen anderen Mechanismus. Diese Inhibitoren wirken, indem sie die nachgeschaltete Phosphorylierung von Smad2/3 behindern, die für die Übertragung von PTGF-β-vermittelten Signalen wesentlich ist. Tranilast unterbricht insbesondere die nukleäre Translokation von Smad2/3, was zu einer Blockade der PTGF-β-Wirkung innerhalb der Zelle führt. Andere Inhibitoren wie LY364947 und GW788388 hemmen ebenfalls wirksam die ALK5-Kinaseaktivität, wobei GW788388 seine Hemmung auf ALK4 ausdehnt. Diese doppelte Hemmung durch GW788388 beeinträchtigt stark die TGF-β-induzierte Phosphorylierung von Smad2/3, was zu einer erheblichen funktionellen Hemmung von PTGF-β führt. SD-208, A83-01 und Vactosertib hemmen auch selektiv ALK5, ALK4 und ALK7 in unterschiedlichem Ausmaß, was zu einer Unterdrückung der TGF-β/Smad-Signalübertragung und der funktionellen Hemmung von PTGF-β führt.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB-431542 hemmt selektiv die Aktivin-Rezeptor-ähnliche Kinase (ALK)-Rezeptoren, die Teil des TGF-β-Signalwegs sind. Durch die Hemmung von ALK4, ALK5 und ALK7 verhindert diese Chemikalie die Phosphorylierung von Smad2/3 und hemmt so funktionell die Signaltransduktion von PTGF-β. | ||||||
LY2109761 | 700874-71-1 | sc-396262 sc-396262A | 1 mg 5 mg | $87.00 $270.00 | 9 | |
LY2109761 ist ein selektiver Inhibitor des TGF-β-Rezeptors Typ I (ALK5) und Typ II (TGFβRII), der die Kinaseaktivität dieser Rezeptoren hemmt und dadurch die PTGF-β-Signalübertragung durch Verhinderung der Smad2/3-Aktivierung funktionell hemmt. | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | $209.00 $352.00 | 3 | |
LY2157299 hemmt ALK5, eine TGF-β-Rezeptor-Kinase, und blockiert so die Phosphorylierung und Aktivierung von Smad2/3-Proteinen und hemmt funktionell die PTGF-β-Signalübertragung. | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
RepSox ist ein niedermolekularer Inhibitor, der auf die ALK5-Kinase-Domäne abzielt, was zur Hemmung des TGF-β/Smad-Signalwegs und zur funktionellen Hemmung der PTGF-β-Aktivität führt. | ||||||
Pirfenidone | 53179-13-8 | sc-203663 sc-203663A | 10 mg 50 mg | $100.00 $408.00 | 6 | |
Pirfenidon kann die TGF-β-Signalübertragung durch Hemmung der nachgeschalteten Smad2/3-Phosphorylierung abschwächen und so die PTGF-β-vermittelten zellulären Reaktionen funktionell hemmen. | ||||||
Tranilast | 53902-12-8 | sc-200389 sc-200389A sc-200389B sc-200389C | 10 mg 50 mg 1 g 5 g | $30.00 $101.00 $277.00 $959.00 | 2 | |
Tranilast greift in die TGF-β-Signalübertragung ein, indem es die Smad2/3-Phosphorylierung und Kernverschiebung hemmt, was zu einer funktionellen Hemmung von PTGF-β führt. | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $105.00 $153.00 | 4 | |
LY364947 ist ein potenter Inhibitor der ALK5-Kinase-Aktivität, was zu einer Blockade der TGF-β-Signalübertragung und einer anschließenden funktionellen Hemmung von PTGF-β führt. | ||||||
GW788388 | 452342-67-5 | sc-363544 sc-363544A | 5 mg 25 mg | $95.00 $384.00 | ||
GW788388 ist ein potenter Inhibitor sowohl von ALK5 als auch von ALK4, der die TGF-β-induzierte Phosphorylierung von Smad2/3 beeinträchtigt und die PTGF-β-Signalkaskade funktionell hemmt. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
SD-208 ist ein TGF-βRI-Kinase-Inhibitor, der die TGF-β-Signalübertragung verhindert, was zu einer funktionellen Hemmung von PTGF-β führt, indem er die Phosphorylierung und Kerntranslokation von Smad-Proteinen blockiert. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $795.00 | 16 | |
A83-01 hemmt selektiv ALK5, ALK4 und ALK7, unterbricht den TGF-β-Signalweg und führt zu einer funktionellen Hemmung von PTGF-β. | ||||||