Estructura molecular de LY2157299, Número CAS: 700874-72-2
LY2157299 (CAS 700874-72-2)
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Nombres Alternativos:
Galunisertib; 4-(2-(6-Methylpyridin-2-yl)-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl)quinoline-6-carboxamide
Solicitud:
LY2157299 es un potente inhibidor de TGF β RI
Número de CAS:
700874-72-2
Peso Molecular:
369.42
Fórmula Molecular:
C22H19N5O
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LY2157299, también conocido como galunisertib, es una molécula en investigación que ha sido objeto de extensas investigaciones debido a su mecanismo de inhibición selectiva de la quinasa del receptor I del TGF-β. Esta especificidad lo convierte en un compuesto de interés en el estudio de las vías de señalización celular influenciadas por la super familia del factor de crecimiento transformante-beta (TGF-β), que se sabe que juegan un papel en la regulación de la proliferación celular, diferenciación y apoptosis. En la investigación oncológica, se estudia el potencial de LY2157299 para modular la vía del TGF-β por su impacto en el microambiente tumoral y el crecimiento de las células cancerosas, especialmente en el contexto de la interacción estromal y la modulación de la respuesta inmune. Los investigadores también investigan los efectos del compuesto en la fibrosis, ya que la señalización del TGF-β está críticamente involucrada en el proceso fibroso.
LY2157299 (CAS 700874-72-2) Referencias
- Inhibición diferencial de la vía de señalización de TGF-β en células de CHC utilizando el inhibidor de molécula pequeña LY2157299 y el anticuerpo monoclonal D10 contra el receptor de TGF-β tipo II. | Dituri, F., et al. 2013. PLoS One. 8: e67109. PMID: 23826206
- Definición de una ventana terapéutica para el nuevo inhibidor de TGF-β monohidrato LY2157299 basada en un modelo farmacocinético/farmacodinámico. | Gueorguieva, I., et al. 2014. Br J Clin Pharmacol. 77: 796-807. PMID: 24868575
- Efectos de la inhibición de la señalización de TGF-beta con galunisertib (LY2157299) en modelos de carcinoma hepatocelular y en muestras de tejido tumoral completo ex vivo de pacientes. | Serova, M., et al. 2015. Oncotarget. 6: 21614-27. PMID: 26057634
- Perfusión y permeabilidad cerebrales en pacientes con glioblastoma avanzado refractario tratados con lomustina y el inhibidor de la cinasa del receptor I del factor de crecimiento transformante β LY2157299 monohidrato. | Sepulveda-Sanchez, J., et al. 2015. Oncol Lett. 9: 2442-2448. PMID: 26137087
- Desarrollo clínico de galunisertib (LY2157299 monohidrato), una pequeña molécula inhibidora de la vía de señalización del factor de crecimiento transformante beta. | Herbertz, S., et al. 2015. Drug Des Devel Ther. 9: 4479-99. PMID: 26309397
- El galunisertib (LY2157299), un inhibidor de la cinasa del receptor I del factor de crecimiento transformante-β, atenúa la pancreatitis aguda en ratas. | Liu, X., et al. 2016. Braz J Med Biol Res. 49: e5388. PMID: 27509307
- El Bloqueo de TGFβR1 con Galunisertib (LY2157299) Potencia la Actividad Anti-Neuroblastoma del Anticuerpo Anti-GD2 Dinutuximab (ch14.18) con Células Asesinas Naturales. | Tran, HC., et al. 2017. Clin Cancer Res. 23: 804-813. PMID: 27756784
- Evaluación preclínica del galunisertib (LY2157299 monohidrato), un inhibidor del receptor del factor de crecimiento transformante-β de tipo I de primera clase. | Yingling, JM., et al. 2018. Oncotarget. 9: 6659-6677. PMID: 29467918
- Nanomicelas poliméricas como nuevos portadores de carga para la liberación de células de cáncer de hígado LY2157299. | Hanafy, NAN., et al. 2018. Int J Mol Sci. 19: PMID: 29509706
- El monohidrato de LY2157299, un inhibidor del TGF-βR1, suprime el crecimiento tumoral y el desarrollo de ascitis en el cáncer de ovario. | Zhang, Q., et al. 2018. Cancers (Basel). 10: PMID: 30087253
- La represión de la señalización de TGF-β mediada por FOXA1 suprime la progresión del cáncer de próstata resistente a la castración. | Song, B., et al. 2019. J Clin Invest. 129: 569-582. PMID: 30511964
- Nanopartículas biomiméticas dirigidas al cerebro para la administración conjunta de celastrol y LY2157299 con el fin de revertir la inmunosupresión del glioma. | Zhu, S., et al. 2022. Int J Pharm. 619: 121709. PMID: 35364220
- Efecto terapéutico de la formulación de nanomicelas poliméricas de LY2157299-Galunisertib sobre la fibrosis hepática inducida por CCl4 en ratas. | Panzarini, E., et al. 2022. J Pers Med. 12: PMID: 36579532
Inhibidor de:
β ig-h3, β-defensin 137, β-defensin 15, β-defensin 32, β-defensin 7, ACTR-IA, ACTR-IIB, AHNAK, ALK-1, Ang-2, Asporin, bFGF, BMP-5, BMP-6, BMPR-IB, BMPR-II, Cadherin (CDH), CHAD, COL13A1, COL1A2, COL4A2, CRIM1, Cryptic, DAF-1, Dlx-5, dsg1α, EG625591, EMILIN-1, FAST-1/2, FGF-BP3, FGL1, FHL-2, FIR, FLRG, Fussel-18, GDF-11, GDF-9, GDF-9B, gremlin-1, gremlin-2, GRIP-1, Hic-5, IDAS, IL-10Rβ, Inhibin β-A, Inhibin β-E, Integrin β8, Layilin, LOC645781, LOC728896, LOXL4, LRG1, LRRC70, LRRC72, Lumican, LYZL6, MAWDBP1, N-cadherin, netrin-1, Nodal, NOMO, NOMO1, NOMO2, NPN, Olfr372, Olfr47, Olfr538, OTTMUSG00000012042, PLAGL2, PMEPA1, PTGF-β, Reg lllγ, RGMb, SARA, Ski, Sm B/B′, Smad2, Smad3, Smad4, Smad5, Smad7, Smuc, SSEA-3, Tβ-b, TBCK, TBX22, TGF B-1, TGF beta, TGF beta 1, TGF beta RI, TGFα, TGFβ RII, TGFβ RIII, TGFβ2, TGFβ3, TGIF2LX1, TGIF2LX2, TIAF-1, TIMAP, Trichohyalin, Vasorin, y VWC1.Activador de:
ADMP, C030030A07Rik, C030039L03Rik, CD109, CD77 synthase (A4GALT), chordin, Cnpy1, COL2A1, Cripto, Cytokeratin 12, DAF-3, DAF-7, DAND5, Ear7, EG625424, FAM170B, FGF-5, fibrillin-3, Fibulin-2, IPCEF1, Lefty-2, MAWDBP1, PRDM13, Smad6, SnoN_SnoN2_SnoA, TBC1D30, TGF B-1, TGIF, TGIF2LX, TGIF2LY, TMEM100, TSC-22 D2, TSC-36, UHRF1BP1, Wnt-14b, y ZNF512.Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
LY2157299, 5 mg | sc-391123 | 5 mg | $209.00 | |||
LY2157299, 10 mg | sc-391123A | 10 mg | $352.00 |