p38 alpha Inhibidores
Los inhibidores comunes de p38α incluyen, entre otros, SB 203580 CAS 152121-47-6, VX 745 CAS 209410-46-8, Doramapimod CAS 285983-48-4, PH-797804 CAS 586379-66-0 y BMS 582949 CAS 623152-17-0.
Los inhibidores de P38α pertenecen a una clase de compuestos químicos que se dirigen específicamente a la enzima proteína cinasa p38α y modulan su actividad. Esta enzima forma parte de la familia de las proteínas cinasas activadas por mitógenos (MAPK), que desempeña un papel crucial en las vías de señalización intracelular implicadas en la respuesta celular a diversos factores de estrés y estímulos. Se sabe que P38α, una de las isoformas de la proteína p38, es un actor clave en la regulación de procesos celulares como la inflamación, la diferenciación celular, la proliferación y la apoptosis. Los inhibidores diseñados para interactuar con la p38α son moléculas meticulosamente diseñadas que actúan uniéndose al sitio activo de la enzima, obstaculizando así su actividad catalítica. La diversidad estructural dentro de la clase de inhibidores de p38α muestra una amplia gama de andamiajes químicos e interacciones de unión. Esta clase química se caracteriza por mantener una afinidad de unión selectiva y potente con la enzima p38α, con el fin de modular su actividad sin afectar a otras cinasas o funciones celulares. Las modificaciones estructurales de estos inhibidores a menudo implican centrarse en las características únicas del sitio activo de la enzima, explotando los enlaces de hidrógeno, las interacciones hidrofóbicas y las fuerzas electrostáticas para lograr una alta especificidad de unión.
Los investigadores han llevado a cabo extensos estudios para descifrar los intrincados detalles estructurales de los inhibidores de p38α en complejo con la enzima, desentrañando los mecanismos de unión y mejorando el diseño de nuevos compuestos. En conclusión, los inhibidores de p38α representan una clase químicamente diversa de compuestos diseñados para interactuar con la proteína cinasa p38α. Gracias a un intrincado diseño molecular, estos inhibidores se unen de forma selectiva y potente al sitio activo de la enzima, regulando su actividad en las vías de señalización celular. Las diversas disposiciones estructurales e interacciones de unión dentro de esta clase subrayan los esfuerzos en curso para mejorar nuestra comprensión de sus mecanismos y aplicaciones.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
El SB 203580 es un inhibidor selectivo de la p38 alfa MAPK, caracterizado por su capacidad para interrumpir eventos de fosforilación específicos dentro de las cascadas de señalización celular. Este compuesto establece enlaces de hidrógeno únicos e interacciones hidrofóbicas con el sitio activo de la enzima, alterando eficazmente su conformación. Al modular la cinética de unión del sustrato, el SB 203580 influye en las vías de señalización descendentes, mostrando su papel en la regulación de las respuestas celulares al estrés y la inflamación. | ||||||
ERK Inhibitor II, FR180204 | 865362-74-9 | sc-203945 sc-203945A sc-203945B sc-203945C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $108.00 $162.00 $234.00 $924.00 | 45 | |
El inhibidor II de ERK, FR180204, es un potente inhibidor de p38 alfa MAPK, que se distingue por su capacidad de interferir selectivamente en la actividad catalítica de la enzima. Este compuesto presenta interacciones únicas con el bolsillo de unión de la enzima, facilitando cambios conformacionales que dificultan el acceso del sustrato. Su perfil cinético revela un mecanismo de inhibición competitiva, que afecta a la dinámica de fosforilación de las proteínas diana y, por tanto, influye en diversos procesos celulares. | ||||||
SB 202190 | 152121-30-7 | sc-202334 sc-202334A sc-202334B | 1 mg 5 mg 25 mg | $30.00 $125.00 $445.00 | 45 | |
SB 202190 es un inhibidor selectivo de la p38 alfa MAPK, caracterizado por su capacidad de interrumpir interacciones proteína-proteína específicas dentro del dominio quinasa. Este compuesto participa en enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas únicas, estabilizando una conformación inactiva de la enzima. Su cinética de reacción sugiere un modelo de inhibición no competitiva, alterando el paisaje de fosforilación de las vías de señalización descendentes y modulando las respuestas celulares al estrés. | ||||||
Casein Kinase I Inhibitor, D4476 | 301836-43-1 | sc-202522 | 1 mg | $97.00 | 6 | |
El D4476 es un potente inhibidor de la caseína quinasa I que se dirige selectivamente a la vía p38 alfa. Presenta una afinidad de unión única a través de interacciones electrostáticas específicas y contactos hidrofóbicos, alterando eficazmente la conformación de la enzima. El perfil cinético del compuesto indica un mecanismo de inhibición reversible, que influye en la dinámica de fosforilación de diversos sustratos. Esta modulación puede tener un impacto significativo en los procesos celulares, incluidos los ritmos circadianos y la regulación del ciclo celular. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
TGF-β RI Kinase Inhibitor V es un inhibidor selectivo que modula la vía de señalización p38 alfa a través de interacciones moleculares únicas. Participa en enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas, estabilizando una conformación enzimática distinta. El compuesto muestra un perfil de inhibición competitiva, que afecta a la cinética de unión del sustrato y altera las cascadas de señalización posteriores. Sus propiedades estructurales facilitan el acoplamiento específico con motivos reguladores clave, influyendo en las respuestas celulares al estrés y en los procesos inflamatorios. | ||||||
SB 239063 | 193551-21-2 | sc-220094B sc-220094 sc-220094A | 500 µg 5 mg 25 mg | $117.00 $159.00 $632.00 | 7 | |
El SB 239063 es un inhibidor selectivo de la p38 alfa que presenta características de unión únicas, entablando interacciones electrostáticas específicas con el sitio activo de la enzima. Este compuesto altera la dinámica conformacional de la p38 alfa, aumentando su eficacia inhibidora. Su perfil cinético revela un mecanismo de inhibición no competitivo, que afecta a la fosforilación de los sustratos posteriores. Las características estructurales distintivas del compuesto permiten una modulación precisa de las vías de señalización celular, influyendo en los mecanismos de respuesta al estrés. | ||||||
p38 MAP Kinase Inhibitor Inhibidor | 219138-24-6 | sc-204157 sc-204157A | 500 µg 5 mg | $160.00 $1168.00 | 1 | |
El inhibidor de la cinasa MAP p38 es un compuesto altamente selectivo que se dirige a la isoforma alfa de la p38, demostrando interacciones moleculares únicas que estabilizan la conformación inactiva de la enzima. Su afinidad de unión está influenciada por interacciones hidrofóbicas y de enlace de hidrógeno, que modulan la actividad catalítica de la enzima. Este inhibidor exhibe un efecto alostérico distintivo, alterando el paisaje conformacional de la enzima e impactando en las cascadas de señalización asociadas a las respuestas inflamatorias. | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $105.00 $153.00 | 4 | |
LY 364947 es un inhibidor selectivo de la MAP cinasa p38 alfa, caracterizado por su capacidad de interrumpir interacciones proteína-proteína específicas dentro del dominio cinasa. Este compuesto presenta propiedades cinéticas únicas, que conducen a una reducción pronunciada de las tasas de fosforilación de sustratos. Su diseño estructural permite un impedimento estérico preciso, bloqueando eficazmente el sitio de unión al ATP e impidiendo la señalización descendente. Las interacciones del compuesto con residuos clave aumentan su especificidad, convirtiéndolo en un actor notable en la modulación de las vías celulares. | ||||||
VX 745 | 209410-46-8 | sc-361401 sc-361401A | 10 mg 50 mg | $183.00 $842.00 | 4 | |
El VX 745 es un inhibidor selectivo de la cinasa MAP p38 alfa, que se distingue por su afinidad de unión única que altera la dinámica conformacional de la cinasa. Este compuesto establece enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas con residuos de aminoácidos críticos, estabilizando eficazmente la conformación inactiva de la enzima. Su perfil cinético revela un mecanismo de unión lenta y estrecha, que prolonga la duración de la inhibición y aumenta su selectividad en la interrupción de las cascadas de señalización celular. | ||||||
RWJ 67657 | 215303-72-3 | sc-204251 sc-204251A | 10 mg 50 mg | $185.00 $772.00 | 2 | |
El RWJ 67657 es un potente inhibidor de la MAP quinasa p38 alfa, caracterizado por su capacidad para alterar selectivamente el sitio activo de la enzima mediante interacciones electrostáticas únicas. Este compuesto exhibe una modulación alostérica distintiva, influyendo en el paisaje conformacional de la enzima y alterando su eficiencia catalítica. La cinética de reacción muestra una fase de asociación rápida seguida de una disociación más lenta, lo que permite una inhibición sostenida y un control preciso de las vías de señalización descendentes. | ||||||