p38 alpha Inhibidores
Los inhibidores comunes de p38α incluyen, entre otros, SB 203580 CAS 152121-47-6, VX 745 CAS 209410-46-8, Doramapimod CAS 285983-48-4, PH-797804 CAS 586379-66-0 y BMS 582949 CAS 623152-17-0.
Los inhibidores de P38α pertenecen a una clase de compuestos químicos que se dirigen específicamente a la enzima proteína cinasa p38α y modulan su actividad. Esta enzima forma parte de la familia de las proteínas cinasas activadas por mitógenos (MAPK), que desempeña un papel crucial en las vías de señalización intracelular implicadas en la respuesta celular a diversos factores de estrés y estímulos. Se sabe que P38α, una de las isoformas de la proteína p38, es un actor clave en la regulación de procesos celulares como la inflamación, la diferenciación celular, la proliferación y la apoptosis. Los inhibidores diseñados para interactuar con la p38α son moléculas meticulosamente diseñadas que actúan uniéndose al sitio activo de la enzima, obstaculizando así su actividad catalítica. La diversidad estructural dentro de la clase de inhibidores de p38α muestra una amplia gama de andamiajes químicos e interacciones de unión. Esta clase química se caracteriza por mantener una afinidad de unión selectiva y potente con la enzima p38α, con el fin de modular su actividad sin afectar a otras cinasas o funciones celulares. Las modificaciones estructurales de estos inhibidores a menudo implican centrarse en las características únicas del sitio activo de la enzima, explotando los enlaces de hidrógeno, las interacciones hidrofóbicas y las fuerzas electrostáticas para lograr una alta especificidad de unión.
Los investigadores han llevado a cabo extensos estudios para descifrar los intrincados detalles estructurales de los inhibidores de p38α en complejo con la enzima, desentrañando los mecanismos de unión y mejorando el diseño de nuevos compuestos. En conclusión, los inhibidores de p38α representan una clase químicamente diversa de compuestos diseñados para interactuar con la proteína cinasa p38α. Gracias a un intrincado diseño molecular, estos inhibidores se unen de forma selectiva y potente al sitio activo de la enzima, regulando su actividad en las vías de señalización celular. Las diversas disposiciones estructurales e interacciones de unión dentro de esta clase subrayan los esfuerzos en curso para mejorar nuestra comprensión de sus mecanismos y aplicaciones.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
SCIO 469 hydrochloride | 309913-83-5 | sc-361353 sc-361353A | 10 mg 50 mg | $205.00 $865.00 | 2 | |
El clorhidrato de SCIO 469 es un inhibidor selectivo de la MAP cinasa p38 alfa caracterizado por su dinámica de interacción única con el sitio activo de la enzima. Forma complejos estables mediante una combinación de fuerzas de van der Waals e interacciones electrostáticas, alterando eficazmente la conformación de la enzima. Este compuesto exhibe un perfil cinético de reacción distintivo, que permite una modulación precisa de las vías de señalización descendentes, proporcionando así una comprensión más profunda del papel de la p38 alfa en los procesos celulares. | ||||||
p38 MAP Kinase Inhibitor VIII | 321351-00-2 | sc-203173 | 5 mg | $422.00 | 2 | |
El inhibidor VIII de la cinasa MAP p38 es un potente inhibidor que actúa selectivamente sobre la isoforma alfa de la p38, mostrando una afinidad de unión única a través de enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas. Su diseño estructural facilita un ajuste específico dentro del dominio quinasa, lo que conduce a patrones de fosforilación alterados. Las propiedades cinéticas del compuesto revelan una tasa de disociación lenta, lo que aumenta su eficacia en la modulación de las respuestas de estrés celular y las vías de señalización inflamatoria, proporcionando así información sobre la regulación de la quinasa. | ||||||
JX-401 | 349087-34-9 | sc-200687 sc-200687A | 1 mg 10 mg | $62.00 $131.00 | 1 | |
JX-401 es un inhibidor selectivo de p38 alfa caracterizado por su perfil de interacción único, que incluye una combinación de fuerzas de van der Waals e interacciones electrostáticas que estabilizan su unión dentro del sitio activo. Este compuesto exhibe una flexibilidad conformacional distintiva, que le permite adaptarse a diversas orientaciones del sustrato. Su cinética de reacción indica un tiempo de permanencia prolongado en la diana, lo que puede influir en las cascadas de señalización posteriores y en las respuestas celulares. | ||||||
VX 702 | 745833-23-2 | sc-361400 | 10 mg | $132.00 | 1 | |
El VX 702 es un inhibidor selectivo de la p38 alfa, que destaca por su intrincada dinámica de unión que implica enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas, lo que aumenta su afinidad por la enzima diana. La rigidez estructural del compuesto contribuye a su especificidad, mientras que su conformación molecular única facilita un impedimento estérico eficaz frente a sustratos competidores. Además, el VX 702 presenta un perfil cinético favorable, caracterizado por una tasa de desactivación lenta, que puede modular la actividad de la enzima durante periodos prolongados. | ||||||
Poly-ε-cbz-L-lysine | 25931-47-9 | sc-396758 | 1 g | $174.00 | ||
La poli-ε-cbz-L-lisina presenta una selectividad notable para la p38 alfa gracias a su estructura polimérica única, que permite múltiples puntos de interacción con el sitio activo de la enzima. La espina dorsal flexible de este compuesto mejora su capacidad para adaptarse a los cambios conformacionales de la diana, favoreciendo una unión eficaz. Su distinta distribución de cargas facilita las interacciones electrostáticas, mientras que la presencia de cadenas laterales aromáticas contribuye a mejorar la estabilidad y la especificidad en la inhibición enzimática. | ||||||
CMPD1 | 41179-33-3 | sc-203138 | 10 mg | $250.00 | 4 | |
CMPD1 demuestra una especificidad notable para la p38 alfa gracias a su arquitectura molecular única, que promueve fuertes enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas dentro del sitio activo de la enzima. La flexibilidad conformacional de este compuesto le permite adaptarse a diversos entornos de unión, mejorando su dinámica de interacción. Además, la influencia de CMPD1 en los estados de fosforilación dentro de la cascada de señalización revela su potencial para modular los efectos posteriores, lo que permite comprender mejor los mecanismos de respuesta celular. | ||||||
SB202190 hydrochloride | 350228-36-3 | sc-222294 sc-222294A | 1 mg 5 mg | $128.00 $495.00 | 13 | |
El clorhidrato de SB202190 presenta un perfil de unión selectivo a p38 alfa, facilitado por sus características estructurales únicas que permiten un acoplamiento eficaz con el sitio activo de la enzima. La disposición espacial del compuesto favorece las interacciones óptimas de van der Waals y la complementariedad electrostática, aumentando su afinidad. Además, su capacidad para influir en los sitios alostéricos de la enzima contribuye a alterar la cinética de reacción, lo que permite comprender mejor la modulación de las vías de señalización. | ||||||
BMS 582949 | 623152-17-0 | sc-507348 | 5 mg | $510.00 | ||
Losmapimod | 585543-15-3 | sc-489299 sc-489299A | 10 mg 50 mg | $224.00 $809.00 | ||
El losmapimod presenta una afinidad de unión distintiva por la p38 alfa, caracterizada por su capacidad para formar interacciones electrostáticas intrincadas y un bolsillo hidrofóbico bien definido. Sus características estructurales únicas facilitan un cambio conformacional dinámico tras la unión, optimizando su ajuste dentro del sitio activo de la enzima. Esta adaptabilidad no sólo influye en la actividad catalítica de la enzima, sino que también altera la cinética de la fosforilación de sustratos, proporcionando una comprensión matizada de su papel en las vías de señalización celular. | ||||||