Inhibiteurs p38 alpha
Les inhibiteurs p38α courants comprennent, entre autres, le SB 203580 CAS 152121-47-6, le VX 745 CAS 209410-46-8, le Doramapimod CAS 285983-48-4, le PH-797804 CAS 586379-66-0 et le BMS 582949 CAS 623152-17-0.
Les inhibiteurs de P38α appartiennent à une classe de composés chimiques qui ciblent et modulent spécifiquement l'activité de la protéine kinase p38α. Cette enzyme fait partie de la famille des protéines kinases activées par les mitogènes (MAPK), qui joue un rôle crucial dans les voies de signalisation intracellulaires impliquées dans la réponse cellulaire à divers facteurs de stress et stimuli. P38α, l'une des isoformes de la protéine p38, est connue pour être un acteur clé dans la régulation des processus cellulaires tels que l'inflammation, la différenciation cellulaire, la prolifération et l'apoptose. Les inhibiteurs conçus pour interagir avec la protéine p38α sont des molécules méticuleusement conçues qui agissent en se liant au site actif de l'enzyme, entravant ainsi son activité catalytique. La diversité structurelle au sein de la classe des inhibiteurs de p38α présente un large éventail d'échafaudages chimiques et d'interactions de liaison. Cette classe chimique se caractérise par le maintien d'une affinité de liaison sélective et puissante avec l'enzyme p38α, dans le but de moduler son activité sans affecter d'autres kinases ou fonctions cellulaires. Les modifications structurelles de ces inhibiteurs impliquent souvent de cibler les caractéristiques uniques du site actif de l'enzyme, en exploitant la liaison hydrogène, les interactions hydrophobes et les forces électrostatiques pour obtenir une grande spécificité de liaison.
Les chercheurs ont mené des études approfondies pour déchiffrer les détails structurels complexes des inhibiteurs de p38α en complexe avec l'enzyme, ce qui a permis de mieux comprendre les mécanismes de liaison et d'améliorer la conception de nouveaux composés. En conclusion, les inhibiteurs de p38α représentent une classe de composés chimiquement diversifiés, conçus pour interagir avec la protéine kinase p38α. Grâce à une conception moléculaire complexe, ces inhibiteurs sont conçus pour se lier de manière sélective et puissante au site actif de l'enzyme, régulant ainsi son activité au sein des voies de signalisation cellulaires. Les divers arrangements structurels et interactions de liaison au sein de cette classe soulignent les efforts en cours pour améliorer notre compréhension de leurs mécanismes et de leurs applications.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
SCIO 469 hydrochloride | 309913-83-5 | sc-361353 sc-361353A | 10 mg 50 mg | $205.00 $865.00 | 2 | |
Le chlorhydrate de SCIO 469 est un inhibiteur sélectif de la MAP kinase p38 alpha qui se caractérise par une dynamique d'interaction unique avec le site actif de l'enzyme. Il forme des complexes stables par une combinaison de forces de van der Waals et d'interactions électrostatiques, modifiant efficacement la conformation de l'enzyme. Ce composé présente un profil cinétique de réaction distinctif, permettant une modulation précise des voies de signalisation en aval, ce qui permet de mieux comprendre le rôle de p38 alpha dans les processus cellulaires. | ||||||
p38 MAP Kinase Inhibitor VIII | 321351-00-2 | sc-203173 | 5 mg | $422.00 | 2 | |
p38 MAP Kinase Inhibitor VIII est un inhibiteur puissant qui cible sélectivement l'isoforme p38 alpha, présentant une affinité de liaison unique grâce à la liaison hydrogène et aux interactions hydrophobes. Sa conception structurelle facilite une adaptation spécifique dans le domaine de la kinase, ce qui entraîne une modification des schémas de phosphorylation. Les propriétés cinétiques du composé révèlent un taux de dissociation lent, ce qui renforce son efficacité dans la modulation des réponses cellulaires au stress et des voies de signalisation inflammatoires, permettant ainsi de mieux comprendre la régulation des kinases. | ||||||
JX-401 | 349087-34-9 | sc-200687 sc-200687A | 1 mg 10 mg | $62.00 $131.00 | 1 | |
Le JX-401 est un inhibiteur sélectif de la p38 alpha caractérisé par son profil d'interaction unique, qui comprend une combinaison de forces de van der Waals et d'interactions électrostatiques qui stabilisent sa liaison au sein du site actif. Ce composé présente une flexibilité conformationnelle particulière, qui lui permet de s'adapter à diverses orientations du substrat. Sa cinétique de réaction indique un temps de séjour prolongé sur la cible, ce qui peut influencer les cascades de signalisation en aval et les réponses cellulaires. | ||||||
VX 702 | 745833-23-2 | sc-361400 | 10 mg | $132.00 | 1 | |
VX 702 est un inhibiteur sélectif de p38 alpha, remarquable pour sa dynamique de liaison complexe qui implique des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes, renforçant son affinité pour l'enzyme cible. La rigidité structurelle du composé contribue à sa spécificité, tandis que sa conformation moléculaire unique facilite une entrave stérique efficace contre les substrats concurrents. En outre, le VX 702 présente un profil cinétique favorable, caractérisé par un taux de désactivation lent, qui peut moduler l'activité de l'enzyme sur des périodes prolongées. | ||||||
Poly-ε-cbz-L-lysine | 25931-47-9 | sc-396758 | 1 g | $174.00 | ||
La poly-ε-cbz-L-lysine présente une sélectivité remarquable pour p38 alpha grâce à sa structure polymérique unique, qui permet de multiples points d'interaction avec le site actif de l'enzyme. Le squelette flexible de ce composé renforce sa capacité à s'adapter aux changements de conformation de la cible, ce qui favorise une liaison efficace. Sa distribution de charge distincte facilite les interactions électrostatiques, tandis que la présence de chaînes latérales aromatiques contribue à améliorer la stabilité et la spécificité de l'inhibition enzymatique. | ||||||
SB202190 hydrochloride | 350228-36-3 | sc-222294 sc-222294A | 1 mg 5 mg | $128.00 $495.00 | 13 | |
Le chlorhydrate SB202190 présente un profil de liaison sélectif pour p38 alpha, facilité par ses caractéristiques structurelles uniques qui permettent un engagement efficace avec le site actif de l'enzyme. La disposition spatiale du composé favorise des interactions de van der Waals optimales et une complémentarité électrostatique, ce qui renforce son affinité. En outre, sa capacité à influencer les sites allostériques de l'enzyme contribue à modifier la cinétique de la réaction, ce qui permet de mieux comprendre la modulation des voies de signalisation. | ||||||
CMPD1 | 41179-33-3 | sc-203138 | 10 mg | $250.00 | 4 | |
CMPD1 démontre une spécificité remarquable pour p38 alpha grâce à son architecture moléculaire unique, qui favorise une forte liaison hydrogène et des interactions hydrophobes dans le site actif de l'enzyme. La flexibilité conformationnelle de ce composé lui permet de s'adapter à divers environnements de liaison, améliorant ainsi sa dynamique d'interaction. En outre, l'influence de CMPD1 sur les états de phosphorylation au sein de la cascade de signalisation révèle son potentiel de modulation des effets en aval, ce qui permet de mieux comprendre les mécanismes de réponse cellulaire. | ||||||
BMS 582949 | 623152-17-0 | sc-507348 | 5 mg | $510.00 | ||
Losmapimod | 585543-15-3 | sc-489299 sc-489299A | 10 mg 50 mg | $224.00 $809.00 | ||
Le losmapimod présente une affinité de liaison particulière pour p38 alpha, caractérisée par sa capacité à former des interactions électrostatiques complexes et une poche hydrophobe bien définie. Ses caractéristiques structurelles uniques facilitent un changement dynamique de conformation lors de la liaison, optimisant ainsi son adaptation au site actif de l'enzyme. Cette adaptabilité influence non seulement l'activité catalytique de l'enzyme, mais modifie également la cinétique de la phosphorylation du substrat, ce qui permet de mieux comprendre son rôle dans les voies de signalisation cellulaires. | ||||||