p38 MAP Kinase Inhibitor VIII (CAS 321351-00-2)
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L'inibitore VIII della p38 MAP chinasi è una piccola molecola sintetica a base di 4-aminobenzofenone identificata in uno studio di ottimizzazione per gli inibitori della p38 MAP chinasi. L'inibitore VIII della p38 MAP chinasi è descritto per inibire le isoforme p38alfa e p38beta della chinasi occupando la fessura di legame dell'ATP. Questa inibizione è descritta per bloccare potentemente il rilascio di TNF-alfa (IC50 = 5 nM) e delle interleuchine proinfiammatorie IL-1beta, IL-6, IL-8 e IL-10 (IC50 = 30, 17, 4, 74 nM). Questo composto è un inibitore altamente efficace che ha come bersaglio la tasca di legame dell'ATP di p38α e p38β2. Con solo 1 µM di inibitore, raggiunge tassi di inibizione sostanziali dell'82% e del 93% contro p38α e p38β2, rispettivamente. Il valore IC50 per l'inibizione della p38α è di ben 40 nM. Inoltre, questo composto mostra un'attività minima contro una serie di altre 57 chinasi, tra cui p38γ, p38δ, Erk1/2 e JNK1.
p38 MAP Kinase Inhibitor VIII (CAS 321351-00-2) Referenze
- Sintesi e relazione struttura-attività degli aminobenzofenoni. Una nuova classe di inibitori della p38 MAP chinasi con elevata attività antinfiammatoria. | Ottosen, ER., et al. 2003. J Med Chem. 46: 5651-62. PMID: 14667219
- Un ruolo critico dei soppressori della segnalazione delle citochine 3 nella regolazione dell'attivazione trascrizionale della metalloproteinasi-13 di matrice indotta da LPS negli osteoblasti. | Gao, A., et al. 2013. PeerJ. 1: e51. PMID: 23638389
- Un grande polisaccaride prodotto dall'Helicobacter hepaticus induce una firma genica antinfiammatoria nei macrofagi. | Danne, C., et al. 2017. Cell Host Microbe. 22: 733-745.e5. PMID: 29241040
- L'espressione della matrice metalloproteinasi-9 indotta dal lipopolisaccaride è associata alla migrazione cellulare negli astrociti del cervello di ratto. | Yang, CC., et al. 2019. Int J Mol Sci. 21: PMID: 31905967
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p38 MAP Kinase Inhibitor VIII, 5 mg | sc-203173 | 5 mg | $422.00 |