Mdr-1 Inhibidores
Los inhibidores comunes de Mdr-1 incluyen, entre otros, PSC 833 CAS 121584-18-7, Verapamil CAS 52-53-9 y Ciclosporina A CAS 59865-13-3.
Los inhibidores de la MDMX, también conocidos como inhibidores de la proteína 1 de resistencia a múltiples fármacos, pertenecen a una importante clase de agentes diseñados para modular los mecanismos de eflujo celular. Estos inhibidores se dirigen principalmente a la proteína 1 de resistencia a múltiples fármacos (MDR-1), que es una proteína transmembrana perteneciente a la familia de los transportadores ABC (ATP-binding cassette). Estos transportadores facilitan la salida de una amplia gama de sustratos del interior de la célula al medio extracelular. Lo que distingue a los inhibidores de MDR-1 es que impiden la función de la proteína MDR-1, bloqueando eficazmente su capacidad para bombear sustratos desde la célula. Esta interferencia con la función de transporte resulta de la interacción de los inhibidores con sitios de unión específicos de la proteína MDR-1. Esta clase de compuestos abarca una serie de estructuras químicas, cada una con propiedades distintas que rigen su afinidad por los sitios de unión MDR-1.
Estructuralmente, los inhibidores Mdr-1 presentan una variabilidad considerable, lo que refleja las diversas entidades químicas que constituyen esta clase. Algunas características estructurales comunes incluyen anillos aromáticos, elementos heterocíclicos y regiones hidrofóbicas que facilitan la interacción con los sitios de unión hidrofóbicos del MDR-1. Estos inhibidores actúan compitiendo con los sitios de unión del MDR-1. Estos inhibidores actúan compitiendo por los mismos sitios de unión que los sustratos ocuparían típicamente durante el proceso de eflujo.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
PSC 833 | 121584-18-7 | sc-361298 sc-361298A sc-361298B sc-361298C sc-361298D | 1 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $213.00 $724.00 $2522.00 $4253.00 $26884.00 | 12 | |
El PSC-833 es un derivado no inmunosupresor de la ciclosporina que inhibe el MDR-1 bloqueando el eflujo de fármacos a través de la glicoproteína P. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
El verapamilo es un bloqueante de los canales de calcio que puede inhibir el MDR-1 bloqueando el eflujo de fármacos a través de la glicoproteína P, lo que aumenta los niveles intracelulares del fármaco. | ||||||
MK-571 | 115103-85-0 | sc-201340 sc-201340A | 5 mg 25 mg | $107.00 $413.00 | 8 | |
El MK-571 actúa como modulador de la resistencia a múltiples fármacos (MDR) inhibiendo la actividad del transportador Mdr-1. Se une a interacciones específicas que alteran la dinámica conformacional del transportador y bloquean eficazmente el flujo de diversos sustratos. Participa en interacciones de unión específicas que alteran la dinámica conformacional del transportador, bloqueando eficazmente el eflujo de diversos sustratos. Esta modulación puede conducir a un aumento de las concentraciones intracelulares de los compuestos coadministrados, influyendo así en su farmacocinética y biodisponibilidad. Sus características estructurales únicas permiten una inhibición selectiva, lo que repercute en los mecanismos de transporte celular. | ||||||
JS-2190 | sc-221784 | 5 mg | $170.00 | |||
El JS-2190 actúa como modulador de la resistencia a múltiples fármacos (MDR) al interactuar selectivamente con el transportador Mdr-1. Su estructura molecular única facilita una unión específica que interrumpe la función normal del transportador, lo que altera la dinámica de flujo de sustratos. Su estructura molecular única facilita una unión específica que altera la función normal del transportador, lo que conduce a una alteración de la dinámica de eflujo del sustrato. Esta interacción aumenta la retención de diversos compuestos en el interior de las células, afectando significativamente a su distribución y vías metabólicas. El perfil cinético distintivo del compuesto permite una modulación específica de los procesos de transporte celular. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La ciclosporina A es un fármaco inmunosupresor que inhibe el MDR-1 al unirse a la glicoproteína P e impedir su actividad de eflujo de fármacos. | ||||||
Zosuquidar trihydrochloride | 167465-36-3 | sc-364314 sc-364314A | 5 mg 10 mg | $138.00 $330.00 | 2 | |
El trihidrocloruro de zosuquidar funciona como un potente modulador del transportador Mdr-1, mostrando una afinidad única por sus sitios de unión. Este compuesto altera la dinámica conformacional del transportador, afectando al reconocimiento del sustrato y a la eficacia de la translocación. Sus interacciones específicas pueden conducir a una alteración pronunciada de los mecanismos de eflujo celular, influyendo así en la acumulación intracelular de diversos sustratos. El comportamiento del compuesto se caracteriza por propiedades cinéticas distintas que facilitan un control matizado de la actividad de transporte. | ||||||
Matairesinol | 580-72-3 | sc-205379 sc-205379A sc-205379B | 1 mg 5 mg 25 mg | $56.00 $170.00 $795.00 | ||
El matairesinol actúa como modulador selectivo del transportador Mdr-1, participando en interacciones moleculares específicas que aumentan su afinidad de unión. Este compuesto influye en los estados conformacionales del transportador, afectando así a la especificidad del sustrato y a la cinética del transporte. Sus características estructurales únicas permiten interacciones a medida con las membranas lipídicas, alterando potencialmente las tasas de permeabilidad y eflujo. El comportamiento diferenciado del compuesto en entornos celulares subraya su papel en la modulación de la dinámica del transporte. | ||||||
Sipholenol A | 78518-73-7 | sc-222313 | 100 µg | $200.00 | ||
El sifolenol A presenta un mecanismo de acción único como modulador del transportador Mdr-1, caracterizado por su capacidad para estabilizar conformaciones específicas de la proteína. Esta estabilización altera la afinidad del transportador por diversos sustratos, lo que repercute en la cinética de los procesos de eflujo. Sus características regiones hidrofóbicas facilitan las interacciones con los lípidos de membrana, lo que puede influir en la fluidez de la membrana y en la eficacia del transporte. La intrincada arquitectura molecular del compuesto desempeña un papel crucial en sus capacidades de modulación del transporte. | ||||||
P-Glycoprotein Inhibitor, C-4 | sc-222109 | 10 mg | $430.00 | |||
El inhibidor de la glicoproteína P, C-4 actúa mediante una afinidad de unión distintiva que altera la función normal del transportador Mdr-1. Al participar en enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas, altera la dinámica conformacional de la proteína, lo que conduce a una tasa de translocación de sustrato reducida. Las características estructurales únicas de este compuesto aumentan su capacidad para interferir con la actividad ATPasa del transportador, modulando así su capacidad de eflujo e influyendo en la acumulación celular de diversos compuestos. | ||||||
Reversin 121 | 174630-04-7 | sc-205969 | 5 mg | $300.00 | 2 | |
La reversina 121 muestra una notable capacidad para modular el transportador Mdr-1 mediante interacciones moleculares selectivas que estabilizan su conformación inactiva. Este compuesto interrumpe el ciclo de hidrólisis del ATP, disminuyendo eficazmente el mecanismo de eflujo dependiente de la energía. Sus motivos estructurales únicos facilitan fuerzas van der Waals e interacciones electrostáticas específicas, lo que conduce a una afinidad alterada por el sustrato y a un impacto significativo en la cinética de transporte de varios sustratos. | ||||||