Los activadores de Kremen-1 son un conjunto diverso de compuestos químicos que comparten la característica común de potenciar la actividad de la proteína Kremen-1, un componente regulador implicado en las vías de señalización celular, en particular la vía de señalización Wnt. Estos activadores logran sus efectos a través de diversos mecanismos de acción, que implican la regulación directa de la expresión génica, la modulación de la actividad enzimática o alteraciones en la dinámica de señalización celular. Por ejemplo, algunos miembros de esta clase de compuestos actúan influyendo en la maquinaria transcripcional, lo que conduce a un aumento de la expresión de genes que codifican para Kremen-1 o moléculas reguladoras asociadas, aumentando así la presencia funcional y la actividad de la proteína en la superficie celular. Otros actúan indirectamente inhibiendo enzimas como GSK-3β, lo que da lugar a la estabilización de mediadores intracelulares como la β-catenina, que puede aumentar las respuestas celulares que Kremen-1 está diseñado para regular. El aspecto clave de estos compuestos es su capacidad de afectar al entorno de señalización dentro de la célula para promover la actividad de Kremen-1.
Dentro del entorno celular, los activadores de Kremen-1 también pueden inducir cambios modificando el estado de fosforilación de las proteínas, incluido el propio Kremen-1 u otras proteínas de su red reguladora. Algunos de estos activadores actúan aumentando los niveles de mensajeros secundarios como el AMPc, que a su vez activa quinasas como la proteína quinasa A (PKA). A continuación, la PKA puede fosforilar las proteínas diana, lo que puede aumentar la actividad de señalización. Otros activadores pueden inhibir las fosfodiesterasas, lo que provoca la descomposición de estos mensajeros secundarios y mantiene sus efectos de señalización. Además, ciertos activadores de Kremen-1 pueden afectar a las interacciones proteína-proteína, modular la disponibilidad de ligandos que interactúan con Kremen-1 o alterar la respuesta de la célula a moléculas de señalización externas.
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Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
El ácido retinoico influye en la expresión génica y puede inducir la diferenciación de varios tipos de células. Potencia la función del Kremen-1 promoviendo la transcripción de genes que forman parte de las vías de señalización en las que participa el Kremen-1, aumentando así su presencia en la superficie celular y su actividad en la modulación de la señalización. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
El cloruro de litio inhibe la GSK-3β, una cinasa de la vía de señalización Wnt. Aunque el Kremen-1 es un antagonista de esta vía, la inhibición de GSK-3β estabiliza la β-catenina citoplasmática, aumentando potencialmente la respuesta celular a Wnt y, por tanto, incrementando la actividad del Kremen-1 como modulador. | ||||||
GSK-3 Inhibitor XVI | 252917-06-9 | sc-221691 sc-221691A | 5 mg 25 mg | $153.00 $520.00 | 4 | |
Chir99021 es otro inhibidor de GSK-3β que funciona de forma similar al cloruro de litio. Aumenta indirectamente la actividad de Kremen-1 estabilizando la β-catenina y regulando al alza los componentes de la señalización Wnt, aumentando posiblemente la actividad funcional de Kremen-1 como parte de su papel regulador. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
El ácido valproico es un inhibidor de la histona desacetilasa. Al alterar la estructura de la cromatina y la expresión génica, puede potenciar la función de Kremen-1 aumentando la expresión de genes dentro de las vías de señalización que regula Kremen-1. | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
BIO es un inhibidor de GSK-3β que impide la fosforilación de los componentes de la vía Wnt, estabilizando así la β-catenina y potenciando potencialmente la actividad funcional de Kremen-1 en el contexto de la regulación de la señalización Wnt. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
El SB216763 es un inhibidor selectivo de GSK-3β, que al estabilizar la β-catenina, potencia indirectamente la actividad de Kremen-1 aumentando potencialmente las respuestas celulares que Kremen-1 regula dentro de la vía de señalización Wnt. | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
El XAV939 inhibe la tanquinasa, lo que conduce a la estabilización de la axina y a la degradación de la β-catenina. Esta acción indirecta puede potenciar el papel de Kremen-1 en el antagonismo de la vía de señalización Wnt/β-catenina modulando los niveles de actividad de la vía. | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
La IWP-2 inhibe la producción de Wnt, lo que conduce a una reducción de la señalización Wnt. Esta reducción puede potenciar la actividad funcional del Kremen-1 al permitir que éste se una a los receptores Wnt disponibles y regule su actividad con mayor eficacia. | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
El LGK974 es un inhibidor del puercoespín que bloquea la secreción y la actividad del ligando Wnt. Al inhibir la disponibilidad del ligando Wnt, aumenta indirectamente la actividad de Kremen-1 al reducir la señalización Wnt competitiva y aumentar los efectos reguladores de Kremen-1. | ||||||
Pyrvinium Pamoate | 3546-41-6 | sc-476920A sc-476920 | 250 mg 500 mg | $224.00 $414.00 | ||
El pirvinio afecta a la vía de señalización Wnt activando la caseína quinasa 1α, lo que conduce a la degradación de la β-catenina. Esta acción puede potenciar el papel regulador de Kremen-1 en la vía al disminuir los niveles de β-catenina y modular la señalización. |