Dyrk1A Inhibidores
Los inhibidores comunes de Dyrk1A incluyen, entre otros, Ageladina A, TFA CAS 643020-13-7, (-)-Epigalocatequina Galato CAS 989-51-5, Indirubina CAS 479-41-4, Curcumina CAS 458-37-7 y Withaferina A CAS 5119-48-2.
Los inhibidores de la cinasa 1A regulada por la fosforilación de la tirosina de doble especificidad (DYRK1A) representan una clase especializada de pequeñas moléculas dirigidas a la actividad enzimática de la DYRK1A, una serina/treonina cinasa. La DYRK1A pertenece al grupo de quinasas CMGC, que incluye las CDK (quinasas dependientes de ciclinas), las MAPK (proteína quinasa activada por mitógenos), las GSK (quinasas glucógeno sintasa) y las CLK (quinasas similares a las CDC). La quinasa es conocida por su capacidad para autofosforilarse en residuos de tirosina en su bucle de activación, una característica crucial para su actividad, y para fosforilar otros sustratos en residuos de serina/treonina. DYRK1A está muy conservada en todas las especies y se ha identificado como un actor crítico en varias vías de señalización, en particular las implicadas en la regulación del ciclo celular, la transcripción y el desarrollo neuronal.
La inhibición de la actividad de la quinasa DYRK1A puede lograrse a través de diversas entidades químicas, incluyendo inhibidores de moléculas pequeñas que se unen selectivamente al sitio de unión al ATP de la quinasa, impidiendo así su actividad catalítica. Estos inhibidores suelen poseer motivos estructurales distintos diseñados para encajar con precisión en el sitio activo de DYRK1A, lo que garantiza una alta especificidad y afinidad. El diseño y la síntesis de inhibidores de DYRK1A suelen implicar estudios de relación estructura-actividad (SAR) para optimizar la interacción entre el inhibidor y el sitio activo de la cinasa. Además, las simulaciones de dinámica molecular y los estudios cristalográficos han proporcionado información significativa sobre los mecanismos de unión de estos inhibidores, ayudando a refinar sus estructuras químicas para mejorar la selectividad. El estudio de los inhibidores de DYRK1A sigue haciendo avanzar nuestra comprensión de la biología de las cinasas, sobre todo en lo que se refiere a cómo la inhibición de las cinasas puede modular los procesos celulares. La exploración en curso de estos inhibidores implica una compleja interacción de síntesis química, modelización computacional y ensayos bioquímicos para delinear los mecanismos precisos de inhibición de la cinasa e identificar nuevos inhibidores con propiedades de unión superiores.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ageladine A, TFA | 643020-13-7 | sc-396549 | 200 µg | $364.00 | ||
Ageladina A, TFA inhibe selectivamente la Dyrk1A mediante interacciones de unión únicas que estabilizan su conformación inactiva. Este compuesto participa en enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas, interrumpiendo eficazmente la actividad catalítica de la quinasa. Sus características estructurales permiten una modulación precisa de las vías de fosforilación, influyendo en las cascadas de señalización posteriores. La capacidad del compuesto para alterar la cinética enzimática pone de relieve su papel en la regulación de los procesos celulares sin interferir directamente en la unión del sustrato. | ||||||
Harmine | 442-51-3 | sc-202644 sc-202644A sc-202644B sc-202644C sc-202644D sc-202644E sc-202644F | 250 mg 500 mg 1 g 10 g 50 g 100 g 500 g | $52.00 $102.00 $124.00 $540.00 $1438.00 $2560.00 $11230.00 | 2 | |
La harmina actúa como modulador selectivo de la Dyrk1A, participando en interacciones moleculares únicas que promueven cambios conformacionales en la quinasa. Su distinta afinidad de unión facilita la interrupción de la unión al ATP, inhibiendo así los eventos de fosforilación. Las características estructurales del compuesto le permiten influir en los sitios alostéricos de la enzima, alterando la cinética de reacción y las vías de señalización descendentes. Esta modulación subraya su potencial para influir en la dinámica celular a través de mecanismos reguladores indirectos. | ||||||
TBB | 17374-26-4 | sc-202830 sc-202830A sc-202830C sc-202830B sc-202830D | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $240.00 $363.00 $445.00 $760.00 $1781.00 | 17 | |
El TBB actúa como inhibidor selectivo de la Dyrk1A, caracterizado por su capacidad para formar complejos estables con la enzima. Esta interacción altera la conformación de la enzima, dificultando eficazmente el acceso al sustrato e interrumpiendo la actividad catalítica. Las características estructurales únicas del TBB le permiten interactuar con residuos específicos dentro del sitio activo, influyendo en la dinámica de fosforilación de la enzima. Su perfil cinético revela un mecanismo de inhibición competitiva que afecta a las cascadas de señalización celular y a las redes reguladoras. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Se ha demostrado que la EGCG, un polifenol presente en el té verde, modula varias vías de señalización, incluidas las que implican a la DYRK1A. Al alterar el panorama de la actividad quinasa, la EGCG puede conducir a una mayor activación de la DYRK1A a través de efectos indirectos sobre las cascadas de señalización de las que forma parte la DYRK1A, promoviendo las funciones celulares reguladas por la DYRK1A. | ||||||
CR8, (S)-Isomer | 1084893-56-0 | sc-311307 | 5 mg | $201.00 | ||
CR8, el isómero (S), presenta un modo de acción distintivo como inhibidor de Dyrk1A gracias a su afinidad de unión selectiva. Este compuesto establece interacciones de enlace de hidrógeno únicas con residuos de aminoácidos clave, estabilizando una conformación enzimática no productiva. Su comportamiento cinético sugiere un patrón de inhibición mixto, modulando la actividad de fosforilación de la enzima e influyendo en las vías de señalización descendentes. La estereoquímica del compuesto aumenta su especificidad, proporcionando información sobre la regulación enzimática. | ||||||
INDY | 1169755-45-6 | sc-397029 | 10 mg | $206.00 | ||
INDY actúa como inhibidor de Dyrk1A empleando un mecanismo único que implica la unión competitiva al sitio activo de la enzima. Esta interacción interrumpe la cascada normal de fosforilación, lo que altera el reconocimiento del sustrato. Las características estructurales del compuesto facilitan las interacciones específicas de van der Waals, aumentando su eficacia de unión. Además, INDY demuestra un efecto notable sobre la dinámica conformacional de la enzima, promoviendo un cambio hacia un estado inactivo, influyendo así en las redes de señalización celular. | ||||||
Indirubin | 479-41-4 | sc-201531 sc-201531A | 5 mg 25 mg | $112.00 $515.00 | 4 | |
La indirubina, un derivado natural que se encuentra en las plantas índigo, actúa como inhibidor de varias quinasas, incluida la DYRK1A. Al unirse de forma competitiva a los sitios ATP de estas quinasas, la indirrubina puede modificar la actividad de la DYRK1A, provocando su mayor activación. Esta acción facilita la fosforilación de los sustratos de la DYRK1A, crucial para su papel en la señalización celular. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumina, un compuesto biológicamente activo de la cúrcuma, influye indirectamente en la actividad de la DYRK1A. Modula las vías de señalización celular que interactúan con la función de la DYRK1A, lo que conduce a una mayor activación de la DYRK1A mediante efectos secundarios en las redes de señalización de las quinasas, influyendo así en el papel de la DYRK1A en el desarrollo y la función neuronales. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
La Withaferina A, una lactona esteroidal de Withania somnifera, altera la organización del citoesqueleto y modula las vías de transducción de señales. Estas acciones pueden conducir a una activación indirecta de DYRK1A al influir en los procesos celulares regulados por DYRK1A, potenciando su papel en la señalización celular y la supervivencia. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
Se ha demostrado que la quercetina, un flavonoide presente en muchas frutas y verduras, modula la actividad de la quinasa. Al influir en las vías de señalización que interactúan con DYRK1A, la quercetina puede provocar una activación indirecta de DYRK1A, promoviendo su papel en la homeostasis y la señalización celulares. | ||||||