Dyrk1A 억제제
일반적인 Dyrk1A 억제제에는 아젤라딘 A, TFA CAS 643020-13-7, (-)-에피갈로카테킨 갈레이트 CAS 989-51-5, 인디루빈 CAS 479-41-4, 커큐민 CAS 458-37-7 및 위타페린 A CAS 5119-48-2가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
이중 특이성 티로신 인산화 조절 키나아제 1A(DYRK1A) 억제제는 세린/트레오닌 키나아제인 DYRK1A의 효소 활성을 표적으로 하는 특수한 종류의 저분자 물질을 나타냅니다. DYRK1A는 CDK(사이클린 의존성 키나제), MAPK(미토겐 활성화 단백질 키나제), GSK(글리코겐 합성 효소 키나제), CLK(CDC 유사 키나제)를 포함하는 CMGC 키나제 그룹에 속하는 키나제 계열의 일원입니다. 이 키나아제는 활성화 루프에서 티로신 잔기에서 자가 인산화하는 능력으로 잘 알려져 있으며, 이는 활성에 중요한 특징이며 세린/트레오닌 잔기에서 다른 기질을 인산화하는 능력도 있습니다. DYRK1A는 여러 종에 걸쳐 고도로 보존되어 있으며 다양한 신호 경로, 특히 세포 주기 조절, 전사 및 신경 발달에 관여하는 신호 경로에서 중요한 역할을 하는 것으로 확인되었습니다.
키나제의 ATP 결합 부위에 선택적으로 결합하여 촉매 활동을 방해하는 저분자 억제제를 포함한 다양한 화학 물질을 통해 DYRK1A 키나아제 활성을 억제할 수 있습니다. 이러한 억제제는 DYRK1A의 활성 부위에 정확히 맞도록 설계된 독특한 구조적 모티프를 가지고 있어 높은 특이성과 친화성을 보장합니다. DYRK1A 억제제의 설계 및 합성에는 일반적으로 억제제와 키나아제의 활성 부위 간의 상호작용을 최적화하기 위한 구조-활성 관계(SAR) 연구가 포함됩니다. 또한 분자 역학 시뮬레이션과 결정학 연구는 이러한 억제제의 결합 메커니즘에 대한 중요한 통찰력을 제공하여 선택성을 높이기 위해 화학 구조를 개선하는 데 도움이 되었습니다. 특히 키나아제 억제가 세포 과정을 어떻게 조절할 수 있는지에 대한 연구는 키나아제 생물학에 대한 이해를 계속 발전시키고 있습니다. 이러한 억제제에 대한 지속적인 탐색에는 화학 합성, 컴퓨터 모델링 및 생화학 분석의 복잡한 상호 작용을 통해 키나제 저해의 정확한 메커니즘을 설명하고 우수한 결합 특성을 가진 새로운 억제제를 식별하는 작업이 포함됩니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ageladine A, TFA | 643020-13-7 | sc-396549 | 200 µg | $364.00 | ||
아젤라딘 A, TFA는 비활성 형태를 안정화시키는 독특한 결합 상호작용을 통해 Dyrk1A의 선택적 억제를 나타냅니다. 이 화합물은 특정 수소 결합 및 소수성 상호 작용에 관여하여 키나아제의 촉매 활성을 효과적으로 방해합니다. 이 화합물의 구조적 특징은 인산화 경로를 정밀하게 조절하여 다운스트림 신호 캐스케이드에 영향을 줄 수 있습니다. 효소 동역학을 변화시키는 이 화합물의 능력은 기질 결합에 직접적인 간섭 없이 세포 과정을 조절하는 역할을 강조합니다. | ||||||
Harmine | 442-51-3 | sc-202644 sc-202644A sc-202644B sc-202644C sc-202644D sc-202644E sc-202644F | 250 mg 500 mg 1 g 10 g 50 g 100 g 500 g | $52.00 $102.00 $124.00 $540.00 $1438.00 $2560.00 $11230.00 | 2 | |
하민은 키나아제의 형태 변화를 촉진하는 독특한 분자 상호 작용에 관여하여 Dyrk1A의 선택적 조절자 역할을 합니다. 이 화합물의 독특한 결합 친화력은 ATP 결합을 방해하여 인산화 현상을 억제합니다. 이 화합물의 구조적 특성은 효소의 알로스테릭 부위에 영향을 미쳐 반응 동역학 및 다운스트림 신호 경로를 변경할 수 있습니다. 이러한 조절은 간접적인 조절 메커니즘을 통해 세포 역학에 영향을 미칠 수 있는 잠재력을 보여줍니다. | ||||||
TBB | 17374-26-4 | sc-202830 sc-202830A sc-202830C sc-202830B sc-202830D | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $240.00 $363.00 $445.00 $760.00 $1781.00 | 17 | |
TBB는 효소와 안정적인 복합체를 형성하는 능력이 특징인 Dyrk1A의 선택적 억제제 역할을 합니다. 이러한 상호 작용은 효소의 형태를 변경하여 기질 접근을 효과적으로 방해하고 촉매 활성을 방해합니다. TBB의 독특한 구조적 특징 덕분에 활성 부위 내의 특정 잔기와 결합하여 효소의 인산화 역학에 영향을 미칠 수 있습니다. 부테인의 동역학적 프로필은 경쟁적 억제 메커니즘을 보여주며, 세포 신호 캐스케이드와 조절 네트워크에 영향을 미칩니다. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
녹차에서 발견되는 폴리페놀인 EGCG는 DYRK1A와 관련된 신호 경로를 포함하여 여러 신호 경로를 조절하는 것으로 나타났습니다. 키나아제 활성 환경을 변화시킴으로써 EGCG는 DYRK1A가 속해 있는 신호 캐스케이드에 간접적인 영향을 미쳐 DYRK1A의 활성화를 강화하여 DYRK1A에 의해 조절되는 세포 기능을 촉진할 수 있습니다. | ||||||
CR8, (S)-Isomer | 1084893-56-0 | sc-311307 | 5 mg | $201.00 | ||
(S)-이성질체인 CR8은 선택적 결합 친화력을 통해 Dyrk1A 억제제로서 독특한 작용 방식을 나타냅니다. 이 화합물은 주요 아미노산 잔기와 독특한 수소 결합 상호작용을 일으켜 비생산적인 효소 형태를 안정화시킵니다. 이 화합물의 동역학적 거동은 효소의 인산화 활성을 조절하고 다운스트림 신호 경로에 영향을 미치는 혼합 억제 패턴을 시사합니다. 이 화합물의 입체 화학은 특이성을 향상시켜 효소 조절에 대한 통찰력을 제공합니다. | ||||||
INDY | 1169755-45-6 | sc-397029 | 10 mg | $206.00 | ||
INDY는 효소의 활성 부위에 경쟁적으로 결합하는 독특한 메커니즘을 사용하여 Dyrk1A 억제제로 작용합니다. 이러한 상호작용은 정상적인 인산화 캐스케이드를 방해하여 기질 인식을 변화시킵니다. 이 화합물의 구조적 특징은 특정 반데르발스 상호작용을 촉진하여 결합 효율을 향상시킵니다. 또한 INDY는 효소 형태 역학에 주목할 만한 영향을 미쳐 비활성 상태로의 전환을 촉진함으로써 세포 신호 네트워크에 영향을 미칩니다. | ||||||
Indirubin | 479-41-4 | sc-201531 sc-201531A | 5 mg 25 mg | $112.00 $515.00 | 4 | |
인디고 식물에서 발견되는 천연 유도체인 인디루빈은 DYRK1A를 비롯한 다양한 키나아제의 억제제로 작용합니다. 인디루빈은 이러한 키나아제의 ATP 부위에 경쟁적으로 결합함으로써 DYRK1A의 활성을 변화시켜 활성화를 증가시킬 수 있습니다. 이러한 작용은 세포 신호 전달에 중요한 역할을 하는 DYRK1A 기질의 인산화를 촉진합니다. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
강황의 생물학적 활성 화합물인 커큐민은 DYRK1A 활성에 간접적으로 영향을 미칩니다. 커큐민은 DYRK1A 기능과 상호 작용하는 세포 신호 경로를 조절하여 키나제 신호 네트워크에 대한 이차적 효과를 통해 DYRK1A 활성화를 강화함으로써 신경세포 발달 및 기능에 영향을 미칩니다. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
위타페린 A는 위타니아 솜니페라에서 추출한 스테로이드 락톤으로, 세포 골격 조직을 방해하고 신호 전달 경로를 조절합니다. 이러한 작용은 DYRK1A에 의해 조절되는 세포 과정에 영향을 미쳐 세포 신호 및 생존에 대한 역할을 강화함으로써 DYRK1A의 간접적인 활성화를 유도할 수 있습니다. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
많은 과일과 채소에 존재하는 플라보노이드인 케르세틴은 키나아제 활성을 조절하는 것으로 나타났습니다. 케르세틴은 DYRK1A와 상호 작용하는 신호 전달 경로에 영향을 미침으로써 세포 항상성 및 신호 전달에서 DYRK1A의 역할을 촉진하여 간접적으로 활성화할 수 있습니다. | ||||||