BRI3 Inhibidores
Los inhibidores comunes de BRI3 incluyen, entre otros, Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Dasatinib CAS 302962-49-8, PP 2 CAS 172889-27-9 y U-0126 CAS 109511-58-2.
Los inhibidores químicos de la BRI3 pueden modular la actividad de la proteína a través de diversos mecanismos de acción dirigiéndose a varias vías de señalización en las que participa la BRI3. Wortmannin y LY294002, ambos inhibidores de la fosfoinositida 3-cinasa (PI3K), pueden reducir la señalización de AKT, una vía anterior a BRI3. La inhibición de PI3K por estos compuestos puede resultar en una disminución de la activación de AKT, que es esencial para la fosforilación y posterior activación de proteínas que son reguladas por AKT, incluyendo BRI3. De forma similar, Dasatinib y PP2 funcionan inhibiendo selectivamente las quinasas de la familia Src. La actividad de BRI3 puede atenuarse cuando se inhiben estas quinasas porque BRI3 está vinculado a vías de señalización que incorporan la actividad de la quinasa de la familia Src. La reducción de la activación de estas quinasas puede conducir a una disminución de la actividad funcional de BRI3, que puede depender de la señalización Src para su papel dentro de la célula.
Para regular aún más la actividad de BRI3, el U0126 y el PD98059 se dirigen a la vía MAPK/ERK inhibiendo MEK1/2. La inhibición de MEK interrumpe la actividad de BRI3. La inhibición de MEK interrumpe la fosforilación y activación de ERK, una cinasa que puede controlar la función de BRI3. SB203580 y SP600125 inhiben otros miembros de la familia MAPK, a saber, p38 MAPK y JNK, respectivamente. La actividad de BRI3 que depende de la señalización a través de estas vías MAPK puede inhibirse cuando se bloquea la activación de p38 MAPK o JNK. Además, GF109203X y Go6983, inhibidores de la proteína quinasa C (PKC), pueden alterar la actividad de BRI3 al impedir las vías de señalización mediadas por PKC. Por lo tanto, la inhibición de la PKC puede provocar una disminución de la funcionalidad de BRI3 si su actividad está regulada por procesos dependientes de la PKC. Por último, los inhibidores de la vía mTOR, como Rapamicina y AZD8055, pueden suprimir la actividad funcional de BRI3 dirigiéndose a los complejos mTORC1 y mTORC2. La inhibición de la señalización mTOR puede afectar a BRI3 si su actividad está entrelazada con procesos celulares dependientes de mTOR.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina inhibe las fosfoinositide 3-cinasas (PI3K), que son reguladoras anteriores de la señalización AKT. La BRI3 está implicada en vías que implican la señalización AKT. La inhibición de la PI3K reduce la activación de la AKT, lo que a su vez puede inhibir las proteínas que dependen de la fosforilación mediada por la AKT, incluida la BRI3. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
El LY294002 es otro inhibidor de la PI3K, que funciona de forma similar a la Wortmannina. Al inhibir la PI3K, reduce la activación de la AKT, inhibiendo potencialmente la actividad de la BRI3, que puede depender de la señalización de la AKT para su actividad funcional dentro de la célula. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
El dasatinib es un inhibidor de las cinasas de la familia Src. Como la BRI3 participa en vías que incluyen la señalización de la quinasa de la familia Src, la inhibición de estas quinasas puede conducir a una menor activación de las dianas descendentes, inhibiendo potencialmente la actividad de la BRI3 que depende de la señalización Src. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
La PP2 es un inhibidor selectivo de las tirosina quinasas de la familia Src. Al inhibir las cinasas de la familia Src, la PP2 puede reducir la activación de las proteínas corriente abajo que forman parte de la misma vía de señalización que la BRI3, lo que potencialmente conduce a la inhibición funcional de la BRI3. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
El U0126 inhibe la MEK1/2, componentes clave de la vía MAPK/ERK. La BRI3, asociada a esta vía de señalización, experimentaría una actividad funcional reducida debido a la inhibición de MEK1/2, necesaria para la fosforilación y activación de ERK que puede regular la actividad de la BRI3. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
El PD98059 es un inhibidor de MEK que inhibe la activación de la quinasa MAPK/ERK. Si la actividad de BRI3 está regulada por la vía MAPK/ERK, la inhibición de MEK por PD98059 puede conducir a una disminución de los eventos de fosforilación mediados por ERK, inhibiendo así la funcionalidad de BRI3 en la célula. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
El SB203580 inhibe específicamente la p38 MAPK. Dado que la BRI3 está implicada en vías que incluyen la señalización p38 MAPK, la inhibición de la p38 MAPK por el SB203580 puede conducir a la inhibición funcional de la BRI3 al impedir su activación a través de esta cascada MAPK específica. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
La SP600125 inhibe la JNK, que forma parte de la familia MAPK. La actividad de BRI3 que depende de la vía de señalización de JNK se inhibiría debido al bloqueo de la activación de JNK, lo que conduciría a una funcionalidad reducida de BRI3 en procesos que requieren señalización mediada por JNK. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
El GF109203X es un potente inhibidor de la proteína cinasa C (PKC). Si la actividad de la BRI3 se modula a través de vías de señalización dependientes de la PKC, la inhibición de la PKC por el GF109203X podría conducir a una inhibición funcional de la BRI3 al impedir su regulación mediada por la PKC. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
El Go6983 es un inhibidor de la PKC de amplio espectro. Al inhibir la PKC, el Go6983 puede interrumpir las vías de señalización que dependen de la PKC para su activación, incluidas las que implican a la BRI3. Esta alteración puede inhibir la actividad funcional del BRI3 si depende de procesos mediados por la PKC dentro de la célula. | ||||||