BRI3 抑制因子
常见的 BRI3 抑制剂包括但不限于 Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Dasatinib CAS 302962-49-8、PP 2 CAS 172889-27-9 和 U-0126 CAS 109511-58-2。
BRI3 的化学抑制剂可以通过针对 BRI3 参与的各种信号通路的不同作用机制来调节该蛋白的活性。Wortmannin和LY294002都是磷酸肌酸3-激酶（PI3K）抑制剂，可导致BRI3上游途径AKT信号的减少。这些化合物对 PI3K 的抑制可导致 AKT 激活的减少，而 AKT 激活对于包括 BRI3 在内的受 AKT 调控的蛋白质的磷酸化和随后的激活至关重要。同样，达沙替尼和 PP2 通过选择性抑制 Src 家族激酶发挥作用。当这些激酶受到抑制时，BRI3 的活性就会减弱，因为 BRI3 与包含 Src 家族激酶活性的信号通路有关。这些激酶的激活减少会导致 BRI3 的功能活性降低，而 BRI3 在细胞内的作用可能依赖于 Src 信号。
为进一步调节 BRI3 的活性，U0126 和 PD98059 通过抑制 MEK1/2 靶向 MAPK/ERK 通路。抑制 MEK 会破坏 ERK 的磷酸化和激活，而 ERK 是一种能控制 BRI3 功能的激酶。SB203580 和 SP600125 分别抑制其他 MAPK 家族成员，即 p38 MAPK 和 JNK。当 p38 MAPK 或 JNK 的激活被阻断时，依赖于通过这些 MAPK 通路发出信号的 BRI3 活性就会受到抑制。此外，蛋白激酶 C（PKC）抑制剂 GF109203X 和 Go6983 可以通过阻碍 PKC 介导的信号通路来改变 BRI3 的活性。因此，如果 BRI3 的活性受 PKC 依赖性过程的调节，抑制 PKC 可导致 BRI3 功能的降低。最后，雷帕霉素和 AZD8055 等 mTOR 通路抑制剂可以通过靶向 mTORC1 和 mTORC2 复合物来抑制 BRI3 的功能活性。如果 BRI3 的活性与依赖于 mTOR 的细胞过程交织在一起，那么抑制 mTOR 信号转导就会影响 BRI3。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin 可抑制磷脂酰肌醇 3- 激酶（PI3K），而 PI3K 是 AKT 信号传导的上游调节因子。BRI3 与涉及 AKT 信号转导的通路有关。抑制 PI3K 会降低 AKT 的活化，进而抑制依赖 AKT 介导的磷酸化的下游蛋白，包括 BRI3。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002是另一种PI3K抑制剂，其作用与沃曼宁类似。通过抑制PI3K，它可以减少AKT的激活，从而可能抑制BRI3的活性，而BRI3在细胞内的功能活性可能依赖于AKT信号。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
达沙替尼是一种 Src 家族激酶抑制剂。由于 BRI3 参与了包括 Src 家族激酶信号转导在内的通路，抑制这些激酶会导致下游靶点的激活减少，从而可能抑制依赖于 Src 信号转导的 BRI3 活性。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2是Src家族酪氨酸激酶的一种选择性抑制剂。通过抑制Src家族激酶，PP2可以减少下游蛋白的激活，这些下游蛋白与BRI3属于同一信号通路，从而可能抑制BRI3的功能。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 可抑制 MAPK/ERK 通路的关键成分 MEK1/2。MEK1/2是ERK磷酸化和激活的必要条件，而ERK可以调节BRI3的活性。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059是一种MEK抑制剂，可抑制MAPK/ERK激酶的激活。如果BRI3活性受MAPK/ERK途径调节，那么PD98059抑制MEK可导致ERK介导的磷酸化事件减少，从而抑制BRI3在细胞中的功能。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580专门抑制p38 MAPK。鉴于BRI3参与包括p38 MAPK信号在内的通路，SB203580抑制p38 MAPK可导致BRI3的功能抑制，从而防止其通过这种特定的MAPK级联激活。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125抑制JNK，后者属于MAPK家族。由于JNK激活受阻，依赖于JNK信号通路的BRI3活性将受到抑制，从而导致BRI3在需要JNK介导的信号传导过程中的功能降低。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
GF109203X是蛋白激酶C（PKC）的一种强效抑制剂。如果BRI3的活性通过PKC依赖性信号通路调节，那么GF109203X对PKC的抑制可能会通过阻止PKC介导的调节来导致对BRI3的功能性抑制。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Go6983 是一种广谱 PKC 抑制剂。通过抑制 PKC，Go6983 可以破坏依赖 PKC 激活的信号通路，包括涉及 BRI3 的信号通路。如果 BRI3 的功能活性依赖于细胞内 PKC 介导的过程，那么这种破坏就会抑制 BRI3 的功能活性。 | ||||||