BRI3 Inhibitoren
Gängige BRI3 Inhibitors sind unter underem Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Dasatinib CAS 302962-49-8, PP 2 CAS 172889-27-9 und U-0126 CAS 109511-58-2.
Chemische Inhibitoren von BRI3 können die Aktivität des Proteins durch verschiedene Wirkmechanismen modulieren, indem sie auf verschiedene Signalwege abzielen, an denen BRI3 beteiligt ist. Wortmannin und LY294002, beides Phosphoinositid-3-Kinase (PI3K)-Inhibitoren, können zu einer Verringerung der AKT-Signalisierung führen, einem Signalweg, der BRI3 vorgeschaltet ist. Die Hemmung der PI3K durch diese Wirkstoffe kann zu einer verringerten AKT-Aktivierung führen, die für die Phosphorylierung und anschließende Aktivierung von Proteinen, die durch AKT reguliert werden, einschließlich BRI3, unerlässlich ist. In ähnlicher Weise wirken Dasatinib und PP2 durch selektive Hemmung von Kinasen der Src-Familie. Die Aktivität von BRI3 kann durch die Hemmung dieser Kinasen abgeschwächt werden, da BRI3 mit Signalwegen verbunden ist, die die Aktivität von Kinasen der Src-Familie beinhalten. Eine verringerte Aktivierung dieser Kinasen kann zu einer Abnahme der funktionellen Aktivität von BRI3 führen, das für seine Rolle in der Zelle möglicherweise auf die Src-Signalübertragung angewiesen ist.
Zur weiteren Regulierung der Aktivität von BRI3 greifen U0126 und PD98059 in den MAPK/ERK-Signalweg ein, indem sie MEK1/2 hemmen. Die Hemmung von MEK unterbricht die Phosphorylierung und Aktivierung von ERK, einer Kinase, die die Funktion von BRI3 steuern kann. SB203580 und SP600125 hemmen andere Mitglieder der MAPK-Familie, nämlich p38 MAPK und JNK. Die Aktivität von BRI3, die von der Signalübertragung durch diese MAPK-Wege abhängt, kann gehemmt werden, wenn die Aktivierung von p38 MAPK oder JNK blockiert wird. Darüber hinaus können GF109203X und Go6983, Inhibitoren der Proteinkinase C (PKC), die BRI3-Aktivität verändern, indem sie PKC-vermittelte Signalwege hemmen. Die Hemmung von PKC kann daher zu einer Abnahme der BRI3-Funktionalität führen, wenn seine Aktivität durch PKC-abhängige Prozesse reguliert wird. Schließlich können Inhibitoren des mTOR-Signalwegs wie Rapamycin und AZD8055 die funktionelle Aktivität von BRI3 unterdrücken, indem sie auf die Komplexe mTORC1 und mTORC2 abzielen. Die Hemmung der mTOR-Signalübertragung kann BRI3 beeinträchtigen, wenn seine Aktivität mit mTOR-abhängigen zellulären Prozessen verwoben ist.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin hemmt Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K), die vorgeschaltete Regulatoren der AKT-Signalübertragung sind. BRI3 ist an Signalwegen beteiligt, die die AKT-Signalübertragung beinhalten. Die Hemmung von PI3K führt zu einer verminderten AKT-Aktivierung, was wiederum nachgeschaltete Proteine hemmen kann, die auf eine AKT-vermittelte Phosphorylierung angewiesen sind, einschließlich BRI3. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein weiterer PI3K-Inhibitor, der ähnlich wie Wortmannin wirkt. Durch die Hemmung von PI3K wird die AKT-Aktivierung reduziert, wodurch möglicherweise die Aktivität von BRI3 gehemmt wird, die für ihre funktionelle Aktivität innerhalb der Zelle auf die AKT-Signalübertragung angewiesen sein könnte. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib ist ein Inhibitor der Src-Kinase-Familie. Da BRI3 an Signalwegen beteiligt ist, die die Src-Kinase-Signaltransduktion einschließen, kann die Hemmung dieser Kinasen zu einer verminderten Aktivierung nachgeschalteter Ziele führen, wodurch möglicherweise die BRI3-Aktivität gehemmt wird, die von der Src-Signaltransduktion abhängt. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 ist ein selektiver Inhibitor von Tyrosinkinasen der Src-Familie. Durch die Hemmung von Kinasen der Src-Familie kann PP2 die Aktivierung von nachgeschalteten Proteinen reduzieren, die Teil desselben Signalwegs wie BRI3 sind, was möglicherweise zu einer funktionellen Hemmung von BRI3 führt. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 hemmt MEK1/2, Schlüsselkomponenten im MAPK/ERK-Signalweg. BRI3, das mit diesem Signalweg in Verbindung steht, würde aufgrund der Hemmung von MEK1/2, das für die Phosphorylierung und Aktivierung von ERK notwendig ist, das die Aktivität von BRI3 regulieren kann, eine geringere funktionelle Aktivität aufweisen. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 ist ein MEK-Inhibitor, der die Aktivierung der MAPK/ERK-Kinase hemmt. Wenn die BRI3-Aktivität durch den MAPK/ERK-Signalweg reguliert wird, kann die Hemmung von MEK durch PD98059 zu einer Verringerung der ERK-vermittelten Phosphorylierungsereignisse führen und somit die Funktionalität von BRI3 in der Zelle hemmen. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 hemmt spezifisch p38 MAPK. Da BRI3 an Signalwegen beteiligt ist, die die p38 MAPK-Signalübertragung beinhalten, kann die Hemmung von p38 MAPK durch SB203580 zu einer funktionellen Hemmung von BRI3 führen, indem seine Aktivierung durch diese spezifische MAPK-Kaskade verhindert wird. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 hemmt JNK, einen Teil der MAPK-Familie. Die Aktivität von BRI3, die vom JNK-Signalweg abhängt, würde durch die Blockade der JNK-Aktivierung gehemmt werden, was zu einer verminderten Funktionalität von BRI3 bei Prozessen führt, die eine JNK-vermittelte Signalübertragung erfordern. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
GF109203X ist ein potenter Inhibitor der Proteinkinase C (PKC). Wenn die Aktivität von BRI3 über PKC-abhängige Signalwege moduliert wird, könnte die Hemmung von PKC durch GF109203X zu einer funktionellen Hemmung von BRI3 führen, indem seine PKC-vermittelte Regulation verhindert wird. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Go6983 ist ein Breitband-PKC-Inhibitor. Durch die Hemmung von PKC kann Go6983 die Signalwege unterbrechen, die auf PKC zur Aktivierung angewiesen sind, einschließlich derer, die BRI3 betreffen. Diese Unterbrechung kann die funktionelle Aktivität von BRI3 hemmen, wenn sie von PKC-vermittelten Prozessen innerhalb der Zelle abhängt. | ||||||