Date published: 2025-9-6

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Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) (CAS 133052-90-1)

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대체 이름:
3-(1-(3-(Dimethylamino)propyl)-1H-indol-3-yl)-4-(1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione
적용:
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) 는 모든 PKC 이소폼의 고선택적 억제제이며 GSK-3의 약간의 억제제입니다.
CAS 등록번호:
133052-90-1
순도:
≥98%
분자량:
412.48
분자식:
C25H24N4O2
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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Bisindolylmaleimide I (GF 109203X)는 스타우로스포린 (sc-3510)에서 영감을 받은 분자로, 알려진 모든 PKC (IC50 = 8-20nM) 이소폼에 대해 동등하게 강력한 억제를 나타내지만 선택성이 훨씬 우수하다. 억제는 ATP에 대해 경쟁적이며, 이는 Bisindolylmaleimide I이 PKC 이소폼의 ATP 결합 도메인을 차지한다는 것을 시사한다. Bisindolylmaleimide I (GF 109203X)은 호르몬, 사이토카인 및 성장인자 신호의 전달을 위한 PKC 매개 경로를 선택적으로 조사하는 데 사용되었다. GSK-3뿐만 아니라 온전한 혈소판 및 T 세포, Fas 매개 세포자멸사 및 T 세포 매개 자가면역 질환을 억제한다. Bisindolmaleimide I의 수용성 형태는 sc-24004를 참조하십시오. Bisindolmaleimide I (GF 109203X)은 PHK/CaM, PKC 알파, PKC 베타, PKC 델타, PKC 엡실론, PKC 감마 및 SR/HTR3의 억제제이다.


Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) (CAS 133052-90-1) 참고자료

  1. '선택적' 단백질 키나아제 C 억제제인 비신돌릴말레이미드 I에 의한 마우스 5-하이드록시트립타민3 수용체의 경쟁적 길항 작용.  |  Coultrap, SJ., et al. 1999. J Pharmacol Exp Ther. 290: 76-82. PMID: 10381762
  2. 단백질 키나아제 C 억제제인 비신돌릴말레이미드 I(GF 109203x)와 IX(Ro 31-8220)는 글리코겐 신타제 키나아제-3의 활성을 강력하게 억제합니다.  |  Hers, I., et al. 1999. FEBS Lett. 460: 433-6. PMID: 10556511
  3. 단백질 키나아제 C(PKC) 억제제인 스타우로스포린과 비신돌릴말레이마이드 I(GF109203X)이 골 흡수에 미치는 다양한 영향.  |  Lee, SK. and Stern, PH. 2000. Biochem Pharmacol. 60: 923-6. PMID: 10974200
  4. 기니피그 심실 심근 세포에서 알파(1)-아드레날린성 조절에서 단백질 키나아제 C의 역할 a(Na)(i).  |  Jo, SH., et al. 2000. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 279: H1661-8. PMID: 11009453
  5. 세포 외 신호 조절 키나아제 및 오르니틴 데카르복실화 효소를 통한 인간 신경교종 세포의 단백질 키나아제 C 매개 체외 침입.  |  da Rocha, AB., et al. 2000. Pathobiology. 68: 113-23. PMID: 11174068
  6. 비신돌릴말레이마이드 I과 V는 뉴런을 포함한 다양한 세포에서 산화 스트레스로 인한 괴사를 억제합니다.  |  Asakai, R., et al. 2002. Neurosci Res. 44: 297-304. PMID: 12413658
  7. 인간 방광 평활근의 수축에서 Ca2+ 감작.  |  Takahashi, R., et al. 2004. J Urol. 172: 748-52. PMID: 15247775
  8. 아밀로라이드 민감성 나트륨 흡수에 대한 EGF 및 ATP 의존적 조절에서 ERK1/2의 역할.  |  Falin, R., et al. 2005. Am J Physiol Cell Physiol. 288: C1003-11. PMID: 15634742
  9. 비신돌릴말레이마이드 GF 109203X는 단백질 키나아제 C의 강력하고 선택적인 억제제입니다.  |  Toullec, D., et al. 1991. J Biol Chem. 266: 15771-81. PMID: 1874734
  10. PKC 억제제 첼레리트린과 비신돌릴말레이마이드 I(GF 109203X)이 지연된 정류기 K+ 전류에 미치는 영향.  |  Harmati, G., et al. 2011. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 383: 141-8. PMID: 21120453
  11. 칼슘 감작에서 무스카린 수용체 아형의 기능적 역할과 인간 배뇨근 평활근 수축에서 로-키나아제 및 단백질 키나아제 C 경로에 대한 기여도.  |  Shahab, N., et al. 2012. Urology. 79: 1184.e7-13. PMID: 22546411
  12. 단백질 키나아제 C의 선택적 억제제인 비신돌릴말레이미드 GF 109203X는 포스파티딜에탄올아민의 에탄올 유도 포스포리파아제 C 매개 가수분해에 대한 포볼 에스테르의 강화 효과를 억제하지 못합니다.  |  Kiss, Z., et al. 1995. Biochim Biophys Acta. 1265: 93-5. PMID: 7857990
  13. 인돌로카바졸 Gö 6976에 의한 단백질 키나아제 C 이소자임의 선택적 억제.  |  Martiny-Baron, G., et al. 1993. J Biol Chem. 268: 9194-7. PMID: 8486620
  14. 선택적 비신돌릴말레이미드 단백질 키나아제 C 억제제 GF 109203X가 P-당단백질 매개 다약제 내성에 미치는 영향.  |  Gekeler, V., et al. 1996. Br J Cancer. 74: 897-905. PMID: 8826855
  15. 비신돌릴말레이미드 VIII은 Fas 매개 세포 사멸을 촉진하고 T 세포 매개 자가 면역 질환을 억제합니다.  |  Zhou, T., et al. 1999. Nat Med. 5: 42-8. PMID: 9883838

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