BRI3 Inibidores

A Wortmannin inibe as fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), que são reguladores a montante da sinalização AKT. O BRI3 está implicado em vias que envolvem a sinalização AKT. A inibição da PI3K leva à redução da ativação da AKT, que por sua vez pode inibir as proteínas a jusante que dependem da fosforilação mediada pela AKT, incluindo o BRI3.

O LY294002 é outro inibidor da PI3K que funciona de forma semelhante à Wortmannin. Ao inibir a PI3K, reduz a ativação da AKT, inibindo potencialmente a atividade do BRI3, que pode depender da sinalização da AKT para a sua atividade funcional na célula.

O dasatinib é um inibidor da quinase da família Src. Como o BRI3 está envolvido em vias que incluem a sinalização por cinase da família Src, a inibição destas cinases pode levar a uma diminuição da ativação de alvos a jusante, inibindo potencialmente a atividade do BRI3 que depende da sinalização Src.

A PP2 é um inibidor seletivo das tirosina-quinases da família Src. Ao inibir as cinases da família Src, a PP2 pode reduzir a ativação de proteínas a jusante que fazem parte da mesma via de sinalização que o BRI3, levando potencialmente à inibição funcional do BRI3.

O U0126 inibe a MEK1/2, componentes-chave da via MAPK/ERK. O BRI3, associado a esta via de sinalização, sofreria uma redução da atividade funcional devido à inibição da MEK1/2, que é necessária para a fosforilação e ativação da ERK que pode regular a atividade do BRI3.

O PD98059 é um inibidor da MEK que inibe a ativação da quinase MAPK/ERK. Se a atividade do BRI3 for regulada pela via MAPK/ERK, a inibição da MEK pelo PD98059 pode levar a uma diminuição dos eventos de fosforilação mediados pela ERK, inibindo assim a funcionalidade do BRI3 na célula.

O SB203580 inibe especificamente a p38 MAPK. Dado que o BRI3 está envolvido em vias que incluem a sinalização p38 MAPK, a inibição da p38 MAPK pelo SB203580 pode levar à inibição funcional do BRI3 ao impedir a sua ativação através desta cascata específica de MAPK.

O SP600125 inibe a JNK, que faz parte da família MAPK. A atividade do BRI3 que depende da via de sinalização da JNK seria inibida devido ao bloqueio da ativação da JNK, levando a uma redução da funcionalidade do BRI3 em processos que requerem uma sinalização mediada pela JNK.

O GF109203X é um potente inibidor da proteína quinase C (PKC). Se a atividade do BRI3 for modulada através de vias de sinalização dependentes da PKC, a inibição da PKC pelo GF109203X poderia levar a uma inibição funcional do BRI3 ao impedir a sua regulação mediada pela PKC.

O Go6983 é um inibidor da PKC de largo espetro. Ao inibir a PKC, o Go6983 pode perturbar as vias de sinalização que dependem da PKC para a ativação, incluindo as que envolvem o BRI3. Esta perturbação pode inibir a atividade funcional do BRI3 se este depender de processos mediados pela PKC no interior da célula.