Date published: 2025-10-25

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BRI3阻害剤

一般的なBRI3阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Dasatinib CAS 302962-49-8、PP 2 CAS 172889-27-9、U-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されない。

BRI3の化学的阻害剤は、BRI3が関与する様々なシグナル伝達経路を標的とすることにより、多様な作用機序でタンパク質の活性を調節することができる。WortmanninとLY294002は、いずれもホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)阻害剤であり、BRI3の上流の経路であるAKTシグナル伝達の減少につながる。これらの化合物によるPI3Kの阻害は、BRI3を含むAKTによって制御されるタンパク質のリン酸化とそれに続く活性化に不可欠なAKTの活性化を減少させる。同様に、ダサチニブとPP2は、Srcファミリーキナーゼを選択的に阻害することによって機能する。BRI3は、Srcファミリーキナーゼ活性を組み込んだシグナル伝達経路に関連しているため、これらのキナーゼが阻害されると、BRI3の活性が減弱する可能性がある。これらのキナーゼの活性化が低下すると、BRI3の機能的活性が低下する可能性があり、BRI3は細胞内での役割をSrcシグナル伝達に依存していると考えられる。

BRI3の活性をさらに制御するために、U0126とPD98059はMEK1/2を阻害することによってMAPK/ERK経路を標的とする。MEKの阻害は、BRI3の機能を制御できるキナーゼであるERKのリン酸化と活性化を阻害する。SB203580とSP600125は、それぞれ他のMAPKファミリーメンバー、すなわちp38 MAPKとJNKを阻害する。これらのMAPK経路を介したシグナル伝達に依存するBRI3活性は、p38 MAPKまたはJNKの活性化が阻害されると阻害されうる。さらに、プロテインキナーゼC(PKC)の阻害剤であるGF109203XとGo6983は、PKCを介するシグナル伝達経路を阻害することにより、BRI3活性を変化させることができる。したがって、PKCの阻害は、BRI3の活性がPKC依存的なプロセスによって制御されている場合、BRI3の機能低下につながる可能性がある。最後に、ラパマイシンやAZD8055などのmTOR経路阻害剤は、mTORC1およびmTORC2複合体を標的とすることで、BRI3の機能的活性を抑制することができる。mTORシグナル伝達の阻害は、BRI3の活性がmTOR依存性の細胞内プロセスに織り込まれている場合、BRI3に影響を及ぼす可能性がある。

関連項目

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画面:

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Wortmannin

19545-26-7sc-3505
sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
$66.00
$219.00
$417.00
97
(3)

Wortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)を阻害する。PI3KはAKTシグナルの上流の調節因子である。BRI3はAKTシグナルに関与する経路に関与している。PI3Kの阻害はAKTの活性化を低下させ、その結果、AKT媒介のリン酸化に依存する下流のタンパク質(BRI3を含む)を阻害することができる。

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

LY294002は、Wortmanninと同様に機能する別のPI3K阻害剤です。PI3Kを阻害することでAKTの活性化を低下させ、BRI3の活性を潜在的に阻害します。BRI3は、細胞内の機能活性においてAKTシグナルに依存している可能性があります。

Dasatinib

302962-49-8sc-358114
sc-358114A
25 mg
1 g
$47.00
$145.00
51
(1)

ダサチニブはSrcファミリーキナーゼ阻害剤である。BRI3はSrcファミリーキナーゼシグナル伝達を含む経路に関与しているため、これらのキナーゼの阻害は下流の標的の活性化を低下させ、Srcシグナル伝達に依存するBRI3の活性を潜在的に阻害する可能性がある。

PP 2

172889-27-9sc-202769
sc-202769A
1 mg
5 mg
$92.00
$223.00
30
(1)

PP2は、Srcファミリーチロシンキナーゼの選択的阻害剤です。Srcファミリーキナーゼを阻害することで、PP2はBRI3と同じシグナル伝達経路の一部である下流タンパク質の活性化を抑制し、BRI3の機能阻害につながる可能性があります。

U-0126

109511-58-2sc-222395
sc-222395A
1 mg
5 mg
$63.00
$241.00
136
(2)

U0126は、MAPK/ERK経路の主要構成要素であるMEK1/2を阻害する。このシグナル伝達経路に関連するBRI3は、BRI3の活性を調節できるERKのリン酸化と活性化に必要なMEK1/2の阻害により、機能活性が低下する。

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
212
(2)

PD98059はMEK阻害剤であり、MAPK/ERKキナーゼの活性化を阻害します。BRI3の活性がMAPK/ERK経路によって制御されている場合、PD98059によるMEKの阻害はERK媒介のリン酸化事象の減少につながり、その結果、細胞内のBRI3の機能が阻害されます。

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
$88.00
$342.00
284
(5)

SB203580は、p38 MAPKを特異的に阻害します。BRI3はp38 MAPKシグナル伝達経路に関与しているため、SB203580によるp38 MAPKの阻害は、この特定のMAPKカスケードを介したBRI3の活性化を妨げることで、BRI3の機能阻害につながります。

SP600125

129-56-6sc-200635
sc-200635A
10 mg
50 mg
$40.00
$150.00
257
(3)

SP600125は、MAPKファミリーの一部であるJNKを阻害します。JNKシグナル伝達経路に依存するBRI3の活性は、JNKの活性化を阻害することで抑制され、JNK媒介シグナル伝達を必要とするプロセスにおけるBRI3の機能低下につながります。

Bisindolylmaleimide I (GF 109203X)

133052-90-1sc-24003A
sc-24003
1 mg
5 mg
$103.00
$237.00
36
(1)

GF109203Xは、プロテインキナーゼC(PKC)の強力な阻害剤です。BRI3の活性がPKC依存性のシグナル伝達経路を介して調節されている場合、GF109203XによるPKCの阻害は、PKC媒介性調節を妨げることでBRI3の機能阻害につながる可能性があります。

Gö 6983

133053-19-7sc-203432
sc-203432A
sc-203432B
1 mg
5 mg
10 mg
$103.00
$293.00
$465.00
15
(1)

Go6983は広域スペクトルPKC阻害剤である。PKCを阻害することにより、Go6983はBRI3を含むPKCの活性化に依存するシグナル伝達経路を遮断することができる。この遮断により、細胞内のPKC媒介プロセスに依存するBRI3の機能活性を阻害することができる。