Atlastin-3 Inhibidores

Los inhibidores comunes de la Atlastina-3 incluyen, entre otros, la curcumina CAS 458-37-7, el resveratrol CAS 501-36-0, la quercetina CAS 117-39-5, el D,L-sulforafano CAS 4478-93-7 y la espironolactona CAS 52-01-7.

Los inhibidores de la atlastina-3 son una clase de compuestos químicos diseñados para interferir en la actividad de la atlastina-3, un miembro de la superfamilia de las GTPasas dinamina. La atlastina-3 desempeña un papel crucial en el mantenimiento de la red del retículo endoplásmico (RE) al mediar en los acontecimientos de fusión de membranas. Contribuye a la formación y el mantenimiento de la estructura tubular ramificada del RE, que es fundamental para el correcto tráfico intracelular, la síntesis de lípidos y el almacenamiento de calcio. La actividad GTPasa de la Atlastina-3 le permite unirse e hidrolizar GTP, proporcionando la energía necesaria para la fusión de membranas y la remodelación dinámica del RE. Los inhibidores de Atlastin-3 actúan sobre su actividad GTPasa, a menudo bloqueando el dominio de unión a GTP o impidiendo la hidrólisis de GTP, que son esenciales para su función de fusión de membranas. Estos inhibidores pueden diseñarse para que se unan selectivamente al sitio activo de la Atlastina-3 o alteren la capacidad de la proteína para experimentar los cambios conformacionales necesarios para la unión y fusión de membranas. El proceso de desarrollo de inhibidores de Atlastin-3 implica un conocimiento detallado de la estructura de la proteína, en particular de su dominio GTPasa, utilizando técnicas como la cristalografía y las simulaciones de dinámica molecular para cartografiar las regiones clave implicadas en su función. Los investigadores utilizan el diseño de fármacos basado en estructuras y métodos de cribado de alto rendimiento para identificar moléculas que puedan inhibir eficaz y específicamente la actividad de la Atlastina-3, con el fin de modular su papel en el mantenimiento de la morfología del RE y los procesos celulares asociados.