ZNRF2 Aktivatoren
Gängige ZNRF2 Activators sind unter underem Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 CAS 418805-02-4, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Pyrrolidinedithiocarbamic acid ammonium salt CAS 5108-96-3, Forskolin CAS 66575-29-9 und Okadaic Acid CAS 78111-17-8.
ZNRF2-Aktivatoren umfassen ein breites Spektrum chemischer Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von ZNRF2 - einer Ubiquitin-Ligase - über verschiedene Signalwege und molekulare Mechanismen indirekt verstärken. Phosphatidylinositol 3,4,5-Trisphosphat (PIP3) spielt eine zentrale Rolle, indem es den PI3K/Akt-Signalweg aktiviert und dadurch den ZNRF2-vermittelten Abbau von Signalwegkomponenten verringert und die Ubiquitinierungsprozesse von ZNRF2 verstärkt. In ähnlicher Weise erhöht der Einsatz eines Inhibitors des Ubiquitin-aktivierenden Enzyms E1 den Ubiquitin-Pool, wodurch die Ligaseaktivität von ZNRF2 potenziell verstärkt wird. Der Proteasom-Inhibitor MG132 hemmt den Abbau von ubiquitinierten Proteinen und bewirkt dadurch indirekt eine Anhäufung von ZNRF2-Substraten, was die Rolle von ZNRF2 beim Proteinumsatz verstärkt. Das Antioxidans Pyrrolidindithiocarbamat (PDTC) unterdrückt die NF-κB-Aktivierung, was möglicherweise eine stärkere Abhängigkeit von ZNRF2-Signalwegen für zelluläre Funktionen erforderlich macht. Forskolin und Prostaglandin E2 (PGE2) wirken auf die Adenylylzyklase bzw. G-Protein-gekoppelte Rezeptoren ein, um cAMP zu stimulieren und PKA zu aktivieren, was die ZNRF2-Aktivität phosphorylieren und somit verstärken kann.
Darüber hinaus kann die Verhinderung der Dephosphorylierung von Proteinen durch Okadainsäure den Phosphorylierungszustand von Proteinen innerhalb der ZNRF2-Betriebswege verändern, was die Ubiquitinierungseffizienz von ZNRF2 unbeabsichtigt erhöhen kann. Die Freisetzung von Stickstoffmonoxid durch S-Nitroso-N-Acetylpenicillamin (SNAP) kann die S-Nitrosylierung von Proteinen induzieren, was sich möglicherweise auf ZNRF2 oder seine Substrate auswirkt und so seine Aktivität moduliert. Zinkpyrithion erhöht den intrazellulären Zinkspiegel, was die Struktur von ZNRF2 stabilisieren und seine Ubiquitin-Ligase-Funktion verbessern könnte. Die Hemmung von GSK-3 durch Lithiumchlorid könnte die Substratverfügbarkeit für ZNRF2 durch Stabilisierung von Proteinen in Signalwegen wie Wnt erhöhen. Tunicamycin löst die Reaktion auf ungefaltete Proteine (unfolded protein response, UPR) aus, was ZNRF2 als Teil der zellulären Reaktion auf fehlgefaltete Proteine unbeabsichtigt aktivieren könnte. Schließlich könnte die Erhöhung des zytosolischen Kalziums durch Thapsigargin kalziumabhängige Enzyme und Signalwege aktivieren und damit möglicherweise die Aktivität von ZNRF2 beeinflussen.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
Durch die Hemmung des E1-Aktivierungsenzyms würde diese Verbindung theoretisch die Verfügbarkeit von freiem Ubiquitin erhöhen. Dies könnte zu einer Hochregulierung der Aktivität von ZNRF2 führen, da mehr Substrat für seine E3-Ligase-Funktion verfügbar ist. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 ist ein Proteasom-Inhibitor. Durch die Verhinderung des Abbaus von ubiquitinierten Proteinen könnte MG132 zur Anhäufung von ZNRF2-Substraten führen und indirekt die funktionelle Aktivität von ZNRF2 als E3-Ubiquitin-Ligase erhöhen. | ||||||
Pyrrolidinedithiocarbamic acid ammonium salt | 5108-96-3 | sc-203224 sc-203224A | 5 g 25 g | $32.00 $63.00 | 11 | |
PDTC ist ein Antioxidans, das die NF-κB-Aktivierung hemmt. Es wurde nachgewiesen, dass ZNRF2 die NF-κB-Aktivität indirekt reguliert. Durch die Hemmung von NF-κB kann PDTC die zelluläre Abhängigkeit von ZNRF2-vermittelten Signalwegen für das Überleben der Zelle erhöhen. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert die Adenylylcyclase, wodurch der cAMP-Spiegel erhöht wird, was wiederum die PKA aktiviert. PKA kann ZNRF2 phosphorylieren und so möglicherweise seine Stabilität oder Aktivität als E3-Ubiquitinligase erhöhen. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Okadasäure ist ein potenter Inhibitor der Proteinphosphatasen PP1 und PP2A. Die Hemmung dieser Phosphatasen kann zu einer verstärkten Phosphorylierung von Proteinen führen, die an denselben Signalwegen wie ZNRF2 beteiligt sind, wodurch möglicherweise dessen Aktivität durch Veränderung der Substratverfügbarkeit oder -erkennung gesteigert wird. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
PGE2 wirkt über G-Protein-gekoppelte Rezeptoren, um zyklische AMP-Signalwege zu aktivieren. Die Zunahme von cAMP kann die PKA-vermittelte Phosphorylierung von Proteinen verstärken, zu denen auch ZNRF2 oder seine Substrate gehören können, wodurch die Aktivität von ZNRF2 potenziell erhöht wird. | ||||||
(±)-S-Nitroso-N-acetylpenicillamine | 79032-48-7 | sc-200319B sc-200319 sc-200319A | 10 mg 20 mg 100 mg | $73.00 $112.00 $367.00 | 18 | |
SNAP setzt Stickstoffmonoxid frei, das zur S-Nitrosylierung von Proteinen führen kann. Die Modifizierung von Cysteinresten durch S-Nitrosylierung in ZNRF2 oder seinen Interaktionspartnern könnte deren Aktivität beeinflussen und möglicherweise die Funktion von ZNRF2 verstärken. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Zinkpyrithion kann den intrazellulären Zinkspiegel erhöhen, was für die ordnungsgemäße Funktion von Zinkfingerproteinen wie ZNRF2 erforderlich sein kann. Ein erhöhter Zinkspiegel könnte die Struktur von ZNRF2 stabilisieren und dadurch möglicherweise seine Aktivität erhöhen. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Lithiumchlorid hemmt GSK-3, das an verschiedenen Signalwegen, einschließlich Wnt, beteiligt ist. Die Hemmung von GSK-3 könnte Proteine in diesen Signalwegen stabilisieren und möglicherweise die Anzahl der für die ZNRF2-vermittelte Ubiquitinierung verfügbaren Substrate erhöhen. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
Tunicamycin hemmt die N-verknüpfte Glykosylierung. Diese Belastung des Endoplasmatischen Retikulums kann zur Aktivierung der Unfolded Protein Response (UPR) führen. ZNRF2 könnte als Teil der zellulären Antwort indirekt aktiviert werden, um den Abbau fehlgefalteter Proteine zu verstärken. | ||||||