ZNRF2 Attivatori
I comuni attivatori di ZNRF2 includono, ma non solo, l'inibitore dell'Ubiquitina E1, PYR-41 CAS 418805-02-4, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, sale d'ammonio dell'acido pirrolidinditiocarbammico CAS 5108-96-3, Forskolina CAS 66575-29-9 e Acido okadaico CAS 78111-17-8.
Gli attivatori di ZNRF2 comprendono una serie di composti chimici che potenziano indirettamente l'attività funzionale di ZNRF2, una ligasi di ubiquitina, attraverso varie vie di segnalazione e meccanismi molecolari. Il fosfatidilinositolo 3,4,5-trisfosfato (PIP3) svolge un ruolo fondamentale attivando la via PI3K/Akt, riducendo così la degradazione dei componenti della via mediata da ZNRF2 e potenziando i processi di ubiquitinazione di ZNRF2. Analogamente, l'uso di un inibitore dell'enzima attivatore dell'ubiquitina E1 aumenta il pool di ubiquitina, potenzialmente incrementando l'attività ligasica di ZNRF2. L'inibitore del proteasoma MG132, inibendo la degradazione delle proteine ubiquitinate, provoca indirettamente un accumulo di substrati di ZNRF2, rafforzando il ruolo di ZNRF2 nel turnover proteico. L'antiossidante pirrolidina ditiocarbammato (PDTC) sopprime l'attivazione di NF-κB, rendendo forse necessaria una maggiore dipendenza dalle vie di ZNRF2 per le funzioni cellulari. La forskolina e la prostaglandina E2 (PGE2) coinvolgono rispettivamente l'adenililciclasi e i recettori accoppiati a proteine G per stimolare il cAMP e attivare la PKA, che può fosforilare e quindi potenziare l'attività di ZNRF2.
Inoltre, l'acido okadaico impedisce la de-fosforilazione delle proteine e può alterare lo stato di fosforilazione delle proteine all'interno delle vie operative di ZNRF2, il che può inavvertitamente aumentare l'efficienza dell'ubiquitinazione di ZNRF2. Il rilascio di ossido nitrico da parte della S-Nitroso-N-acetilpenicillamina (SNAP) può indurre la S-nitrosilazione delle proteine, che potrebbe influenzare ZNRF2 o i suoi substrati e quindi modulare la sua attività. Lo zinco piritione aumenta i livelli di zinco intracellulare, il che potrebbe stabilizzare la struttura di ZNRF2 e migliorare la sua funzione di ubiquitina ligasi. L'inibizione di GSK-3 da parte del cloruro di litio potrebbe aumentare la disponibilità di substrato per ZNRF2 attraverso la stabilizzazione di proteine in percorsi come Wnt. La tunicamicina innesca la risposta alle proteine dispiegate (UPR), che potrebbe inavvertitamente attivare ZNRF2 come parte della risposta cellulare alle proteine mal ripiegate. Infine, l'innalzamento del calcio citosolico da parte della thapsigargina potrebbe attivare enzimi e vie calcio-dipendenti, influenzando così potenzialmente l'attività di ZNRF2.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
Inibendo l'enzima attivatore E1, questo composto potrebbe teoricamente aumentare la disponibilità di ubiquitina libera. Questo potrebbe portare ad una regolazione dell'attività di ZNRF2, grazie ad una maggiore disponibilità di substrato per la sua funzione di E3 ligasi. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 è un inibitore del proteasoma. Impedendo la degradazione delle proteine ubiquitinate, MG132 potrebbe portare all'accumulo di substrati di ZNRF2, aumentando indirettamente l'attività funzionale di ZNRF2 come legasi E3 ubiquitina. | ||||||
Pyrrolidinedithiocarbamic acid ammonium salt | 5108-96-3 | sc-203224 sc-203224A | 5 g 25 g | $32.00 $63.00 | 11 | |
Il PDTC è un antiossidante che inibisce l'attivazione di NF-κB. È stato dimostrato che ZNRF2 regola l'attività di NF-κB in modo indiretto. Inibendo NF-κB, PDTC può aumentare la dipendenza cellulare dai percorsi mediati da ZNRF2 per la sopravvivenza cellulare. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva l'adenililciclasi, aumentando i livelli di cAMP, che successivamente attiva la PKA. La PKA può fosforilare ZNRF2, potenzialmente migliorando la sua stabilità o la sua attività come legasi E3 di ubiquitina. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acido okadaico è un potente inibitore delle fosfatasi proteiche PP1 e PP2A. L'inibizione di queste fosfatasi può portare a un aumento della fosforilazione di proteine coinvolte negli stessi percorsi di ZNRF2, potenzialmente migliorando la sua attività attraverso un'alterazione della disponibilità o del riconoscimento del substrato. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La PGE2 agisce attraverso i recettori accoppiati alle proteine G per attivare le vie dell'AMP ciclico. L'aumento di cAMP può aumentare la fosforilazione mediata dalla PKA delle proteine, che possono includere ZNRF2 o i suoi substrati, potenzialmente migliorando l'attività di ZNRF2. | ||||||
(±)-S-Nitroso-N-acetylpenicillamine | 79032-48-7 | sc-200319B sc-200319 sc-200319A | 10 mg 20 mg 100 mg | $73.00 $112.00 $367.00 | 18 | |
SNAP rilascia ossido nitrico, che può portare alla S-nitrosilazione delle proteine. La modifica dei residui di cisteina da parte della S-nitrosilazione all'interno di ZNRF2 o dei suoi partner interagenti potrebbe influenzare la loro attività, potenzialmente migliorando la funzione di ZNRF2. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Lo zinco piritione può aumentare i livelli di zinco intracellulare, che può essere necessario per il corretto funzionamento delle proteine zinc finger come ZNRF2. L'aumento dei livelli di zinco potrebbe stabilizzare la struttura di ZNRF2, aumentandone potenzialmente l'attività. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Il cloruro di litio inibisce GSK-3, che è coinvolto in vari percorsi di segnalazione, tra cui Wnt. L'inibizione di GSK-3 potrebbe stabilizzare le proteine in questi percorsi, aumentando potenzialmente il numero di substrati disponibili per l'ubiquitinazione mediata da ZNRF2. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tunicamicina inibisce la glicosilazione N-linked. Questo stress sull'ER può portare all'attivazione della risposta alle proteine dispiegate (UPR). ZNRF2 potrebbe essere attivato indirettamente come parte della risposta cellulare per migliorare la degradazione delle proteine mal ripiegate. | ||||||