VpreB1 Inhibitoren
Gängige VpreB1 Inhibitors sind unter underem Imatinib CAS 152459-95-5, Dasatinib CAS 302962-49-8, CAL-101 CAS 870281-82-6, Ibrutinib CAS 936563-96-1 und IPI 145.
Chemische Inhibitoren von VpreB1 können ihre Wirkung über verschiedene molekulare Mechanismen entfalten, die jeweils auf unterschiedliche Aspekte der Signalwege abzielen, die für die Entwicklung und Reifung von B-Zellen entscheidend sind. Imatinib zielt auf die Tyrosinkinase-Aktivität des B-Zell-Rezeptors, zu der VpreB1 beiträgt, indem es einen Komplex mit dem Surrogat-Leichtketten-Teil des Prä-BCR auf frühen B-Zellen bildet. Dasatinib, ein Kinaseinhibitor der Src-Familie, greift in die nachgeschaltete Signalübertragung des Prä-B-Zell-Rezeptorkomplexes ein und beeinträchtigt die funktionellen Aktivitäten von VpreB1 durch die Hemmung von Lyn und anderen Kinasen der Src-Familie. In ähnlicher Weise beeinträchtigt die selektive Hemmung der Phosphoinositid-3-Kinase delta (PI3Kδ) durch Idelalisib die Signalwege, an denen VpreB1 beteiligt ist, und beeinträchtigt damit seine Rolle bei der B-Zell-Aktivierung.
Darüber hinaus unterbrechen Ibrutinib und Acalabrutinib als Bruton-Tyrosinkinase (BTK)-Inhibitoren den B-Zell-Rezeptor-Signalweg, an dem VpreB1 beteiligt ist. Zanubrutinib, ein weiterer selektiver BTK-Inhibitor, hemmt in ähnlicher Weise die Signalkaskade, an der VpreB1 beteiligt ist, was zu einer funktionellen Hemmung führt. Fostamatinib hemmt die Milz-Tyrosinkinase (Syk), eine weitere kritische Kinase bei der B-Zell-Rezeptor-Signalübertragung, und unterbricht so die Signalkaskade, an der VpreB1 beteiligt ist. Duvelisib, das sowohl die PI3Kδ- als auch die PI3Kγ-Isoform hemmt, unterbricht ebenfalls die Signalprozesse, die für die funktionelle Rolle von VpreB1 bei der B-Zellentwicklung entscheidend sind. Darüber hinaus greift Ruxolitinib, ein Januskinase (JAK)-Inhibitor, in die Zytokin-Signalwege bei der B-Zellentwicklung ein, bei denen VpreB1 eine Rolle spielt. Venetoclax, ein Bcl-2-Inhibitor, verursacht Apoptose in B-Zellen und beeinträchtigt damit die Zellpopulation, in der VpreB1 seine Funktion ausübt. Copanlisib schließlich, ein PI3K-Inhibitor der Klasse I mit starker Aktivität gegen PI3Kα und PI3Kδ, unterbricht die Signalwege, an denen VpreB1 beteiligt ist, was zu seiner funktionellen Hemmung im Zusammenhang mit der Aktivierung und Entwicklung von B-Zellen führt.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
Imatinib hemmt die Tyrosinkinaseaktivität des B-Zell-Rezeptors (BCR), und da VpreB1 mit dem Teil der leichten Kette des Surrogats des prä-BCR auf frühen B-Zellen einen Komplex bildet, könnte diese Hemmung die für die B-Zellentwicklung erforderliche Signaltransduktion reduzieren, was zu einer funktionellen Hemmung der Rolle von VpreB1 bei der frühen B-Zellreifung führt. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib, ein Inhibitor der Src-Kinasefamilie, kann die nachgeschaltete Signalübertragung des Prä-B-Zellrezeptorkomplexes, zu dem auch VpreB1 gehört, stören. Durch die Hemmung von Lyn und anderen Kinasen der Src-Familie kann Dasatinib die Signalkaskade unterdrücken, die für die funktionelle Aktivität von VpreB1 bei der B-Zellentwicklung erforderlich ist. | ||||||
CAL-101 | 870281-82-6 | sc-364453 | 10 mg | $189.00 | 4 | |
Idelalisib hemmt selektiv die Phosphoinositid-3-Kinase Delta (PI3Kδ), die eine entscheidende Rolle bei der Aktivierung von B-Zellen spielt. VpreB1 ist Teil des Signalkomplexes in B-Zellen, und somit kann die Hemmung von PI3Kδ den Signalweg, an dem VpreB1 beteiligt ist, beeinträchtigen, was zu seiner funktionellen Hemmung führt. | ||||||
Ibrutinib | 936563-96-1 | sc-483194 | 10 mg | $153.00 | 5 | |
Ibrutinib ist ein Bruton-Tyrosinkinase (BTK)-Inhibitor, der für die Signalübertragung des B-Zell-Rezeptors unerlässlich ist. VpreB1 ist mit dem Prä-B-Zell-Rezeptor-Komplex assoziiert; daher stört die Hemmung von BTK die Signalübertragung, an der VpreB1 beteiligt ist, und hemmt funktionell seine Rolle bei der Reifung und Funktion von B-Zellen. | ||||||
IPI 145 | 1201438-56-3 | sc-488318 | 5 mg | $311.00 | ||
Duvelisib hemmt sowohl die PI3Kδ- als auch die PI3Kγ-Isoformen. Da VpreB1 an den Signalwegen von B-Zellen beteiligt ist, würde die Hemmung von PI3Kδ und PI3Kγ die Signalprozesse stören, bei denen VpreB1 eine entscheidende Rolle spielt, was zu einer funktionellen Hemmung seiner Rolle bei der Entwicklung von B-Zellen führt. | ||||||
R788 | 901119-35-5 | sc-364597 sc-364597A | 2 mg 50 mg | $405.00 $4000.00 | 2 | |
R788 hemmt die Milz-Tyrosinkinase (Syk), die eine Schlüsselrolle bei der Signalübertragung des B-Zell-Rezeptors spielt. Durch die Blockade von Syk wird die Signalkaskade unter Beteiligung von VpreB1 unterbrochen, was zu einer funktionellen Hemmung der Rolle von VpreB1 bei der Signalübertragung des B-Zell-Rezeptors führen würde. | ||||||
Acalabrutinib | 1420477-60-6 | sc-507392 | 250 mg | $255.00 | ||
Acalabrutinib ist ein selektiverer BTK-Inhibitor als Ibrutinib. Er beeinträchtigt den B-Zell-Rezeptor-Signalweg, an dem VpreB1 beteiligt ist, was zu einer funktionellen Hemmung der Rolle von VpreB1 bei der Entwicklung und Aktivierung von B-Zellen führt. | ||||||
Zanubrutinib | 1691249-45-2 | sc-507434 | 5 mg | $360.00 | ||
Zanubrutinib ist ein weiterer selektiver BTK-Inhibitor. Durch die Hemmung von BTK unterbricht es die Signalkaskade, zu der auch VpreB1 gehört, und hemmt so funktionell die Rolle von VpreB1 im B-Zell-Rezeptorkomplex und in der B-Zell-Funktion. | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $246.00 $490.00 $536.00 | 16 | |
Ruxolitinib ist ein Janus-Kinase (JAK)-Inhibitor, der in die Zytokinsignalübertragung eingreift, die an der Entwicklung von B-Zellen beteiligt ist. Da VpreB1 Teil des frühen B-Zell-Signalkomplexes ist, kann die Hemmung von JAK zu einer funktionellen Hemmung der Rolle von VpreB1 in diesen Zellen führen. | ||||||
ABT-199 | 1257044-40-8 | sc-472284 sc-472284A sc-472284B sc-472284C sc-472284D | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg 3 g | $116.00 $330.00 $510.00 $816.00 $1632.00 | 10 | |
ABT-199 ist ein Bcl-2-Inhibitor, der die Apoptose in B-Zellen fördert. Da VpreB1 an der frühen Entwicklung von B-Zellen beteiligt ist, könnte die Förderung der Apoptose in diesen Zellen VpreB1 funktionell hemmen, indem die Anzahl der B-Zellen, in denen es wirken könnte, verringert wird. | ||||||