Inhibiteurs VpreB1
Les inhibiteurs de VpreB1 courants comprennent, entre autres, l'imatinib CAS 152459-95-5, le dasatinib CAS 302962-49-8, le CAL-101 CAS 870281-82-6, l'ibrutinib CAS 936563-96-1 et l'IPI 145.
Les inhibiteurs chimiques de VpreB1 peuvent exercer leurs effets par le biais de divers mécanismes moléculaires, chacun ciblant différents aspects des voies de signalisation cruciales pour le développement et la maturation des cellules B. L'imatinib cible l'activité tyrosine kinase du récepteur des cellules B, à laquelle VpreB1 contribue, en formant un complexe avec la chaîne légère de substitution du pré-BCR sur les cellules B précoces. Le dasatinib, un inhibiteur de kinases de la famille Src, interfère avec la signalisation en aval du complexe pré-récepteur des cellules B, ce qui a un impact sur les activités fonctionnelles de VpreB1 par l'inhibition de Lyn et d'autres kinases de la famille Src. De même, l'inhibition sélective de la phosphoinositide 3-kinase delta (PI3Kδ) par l'Idelalisib altère les voies de signalisation impliquant VpreB1, affectant ainsi son rôle dans l'activation des cellules B.
En outre, l'Ibrutinib et l'Acalabrutinib, en tant qu'inhibiteurs de la tyrosine kinase de Bruton (BTK), perturbent la voie de signalisation du récepteur des cellules B qui implique VpreB1. Le zanubrutinib, un autre inhibiteur sélectif de la BTK, entrave également la cascade de signalisation dont fait partie la VpreB1, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle. Le fostamatinib inhibe la tyrosine kinase de la rate (Syk), une autre kinase essentielle dans la signalisation des récepteurs des cellules B, perturbant ainsi la cascade de signalisation impliquant VpreB1. Le duvelisib, qui inhibe à la fois les isoformes PI3Kδ et PI3Kγ, perturbe également les processus de signalisation essentiels au rôle fonctionnel de VpreB1 dans le développement des cellules B. En outre, le ruxolitinib, un inhibiteur de Janus kinase (JAK), interfère avec les voies de signalisation des cytokines dans le développement des cellules B où VpreB1 joue un rôle. Le vénétoclax, un inhibiteur de Bcl-2, provoque l'apoptose des cellules B, affectant la population de cellules où VpreB1 exerce sa fonction. Enfin, le Copanlisib, en tant qu'inhibiteur de PI3K de classe I avec une forte activité contre PI3Kα et PI3Kδ, perturbe les voies de signalisation qui impliquent VpreB1, conduisant à son inhibition fonctionnelle dans le contexte de l'activation et du développement des cellules B.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
L'imatinib inhibe l'activité tyrosine kinase du récepteur des cellules B (BCR), et comme VpreB1 forme un complexe avec la partie chaîne légère de substitution du pré-BCR sur les cellules B précoces, cette inhibition pourrait réduire la transduction du signal nécessaire au développement des cellules B, entraînant une inhibition fonctionnelle du rôle de VpreB1 dans la maturation des cellules B précoces. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Le dasatinib, un inhibiteur de kinases de la famille Src, peut interférer avec la signalisation en aval du complexe du récepteur des cellules pré-B, qui comprend VpreB1. En inhibant Lyn et d'autres kinases de la famille Src, le Dasatinib peut supprimer la cascade de signalisation nécessaire à l'activité fonctionnelle de VpreB1 dans le développement des cellules B. | ||||||
CAL-101 | 870281-82-6 | sc-364453 | 10 mg | $189.00 | 4 | |
L'idélalisib inhibe sélectivement la phosphoinositide 3-kinase delta (PI3Kδ), qui joue un rôle crucial dans l'activation des cellules B. VpreB1 fait partie du complexe de signalisation dans les cellules B, et l'inhibition de PI3Kδ peut donc altérer la voie de signalisation impliquant VpreB1, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle. | ||||||
Ibrutinib | 936563-96-1 | sc-483194 | 10 mg | $153.00 | 5 | |
L'ibrutinib est un inhibiteur de la tyrosine kinase de Bruton (BTK), qui est essentielle à la signalisation du récepteur des cellules B. VpreB1 est associé au complexe pré-BCR ; ainsi, l'inhibition de BTK perturbe la signalisation impliquant VpreB1, ce qui inhibe fonctionnellement son rôle dans la maturation et la fonction des cellules B. | ||||||
IPI 145 | 1201438-56-3 | sc-488318 | 5 mg | $311.00 | ||
Le duvelisib inhibe à la fois les isoformes PI3Kδ et PI3Kγ. Étant donné que VpreB1 est impliqué dans les voies de signalisation des cellules B, l'inhibition de PI3Kδ et PI3Kγ perturberait les processus de signalisation où VpreB1 est critique, ce qui entraînerait une inhibition fonctionnelle de son rôle dans le développement des cellules B. | ||||||
R788 | 901119-35-5 | sc-364597 sc-364597A | 2 mg 50 mg | $405.00 $4000.00 | 2 | |
Le R788 inhibe la tyrosine kinase de la rate (Syk), qui joue un rôle clé dans la signalisation des récepteurs des cellules B. En bloquant Syk, la signalisation des récepteurs des cellules B est interrompue. En bloquant Syk, la cascade de signalisation impliquant VpreB1 est perturbée, ce qui entraînerait l'inhibition fonctionnelle du rôle de VpreB1 dans la signalisation des récepteurs des cellules B. | ||||||
Acalabrutinib | 1420477-60-6 | sc-507392 | 250 mg | $255.00 | ||
L'acalabrutinib est un inhibiteur de BTK plus sélectif que l'ibrutinib. Il entrave la voie de signalisation du récepteur des cellules B impliquant VpreB1, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle du rôle de VpreB1 dans le développement et l'activation des cellules B. | ||||||
Zanubrutinib | 1691249-45-2 | sc-507434 | 5 mg | $360.00 | ||
Le zanubrutinib est un autre inhibiteur sélectif de la BTK. En inhibant BTK, il perturbe la cascade de signalisation qui inclut VpreB1, inhibant ainsi fonctionnellement le rôle de VpreB1 dans le complexe du récepteur des cellules B et la fonction des cellules B. | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $246.00 $490.00 $536.00 | 16 | |
Le ruxolitinib est un inhibiteur de la Janus kinase (JAK) qui interférerait avec la signalisation des cytokines impliquées dans le développement des cellules B. Comme VpreB1 fait partie du complexe de signalisation des cellules B précoces, l'inhibition de JAK peut conduire à une inhibition fonctionnelle du rôle de VpreB1 dans ces cellules. | ||||||
ABT-199 | 1257044-40-8 | sc-472284 sc-472284A sc-472284B sc-472284C sc-472284D | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg 3 g | $116.00 $330.00 $510.00 $816.00 $1632.00 | 10 | |
L'ABT-199 est un inhibiteur de Bcl-2, qui favorise l'apoptose dans les cellules B. Comme VpreB1 est impliqué dans le développement précoce des cellules B, la promotion de l'apoptose dans ces cellules pourrait inhiber fonctionnellement VpreB1 en réduisant le nombre de cellules B dans lesquelles il pourrait agir. | ||||||