VpreB1 억제제

일반적인 VpreB1 억제제에는 이매티닙 CAS 152459-95-5, 다사티닙 CAS 302962-49-8, CAL-101 CAS 870281-82-6, 이브루티닙 CAS 936563-96-1 및 IPI 145가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

VpreB1의 화학적 억제제는 다양한 분자 메커니즘을 통해 효과를 발휘할 수 있으며, 각각 B 세포 발달과 성숙에 중요한 신호 경로의 다른 측면을 표적으로 삼습니다. 이매티닙은 초기 B 세포에서 pre-BCR의 대리 경쇄 부분과 복합체를 형성하여 VpreB1이 기여하는 B 세포 수용체의 티로신 키나제 활성을 표적으로 삼습니다. Src 계열 키나아제 억제제인 다사티닙은 Lyn 및 기타 Src 계열 키나아제의 억제를 통해 프리-B 세포 수용체 복합체의 다운스트림 신호 전달을 방해하여 VpreB1의 기능적 활동에 영향을 미칩니다. 마찬가지로, 이델라리시브는 포스포이노시타이드 3-키나아제 델타(PI3Kδ)를 선택적으로 억제하여 VpreB1과 관련된 신호 경로를 손상시켜 B세포 활성화에 영향을 미칩니다.

또한 이브루티닙과 아칼라브루티닙은 브루톤 티로신 키나제(BTK) 억제제로서 VpreB1과 관련된 B 세포 수용체 신호 전달 경로를 방해합니다. 또 다른 선택적 BTK 억제제인 자누브루티닙도 마찬가지로 VpreB1의 일부인 신호 캐스케이드를 방해하여 기능 억제를 유도합니다. 포스타마티닙은 B세포 수용체 신호 전달에 중요한 또 다른 키나아제인 비장 티로신 키나아제(Syk)를 억제하여 VpreB1과 관련된 신호 캐스케이드를 방해합니다. PI3Kδ 및 PI3Kγ 동형체를 모두 억제하는 듀벨리시브는 또한 B세포 발달에서 VpreB1의 기능적 역할에 중요한 신호 전달 과정을 방해합니다. 또한 야누스 키나아제(JAK) 억제제인 룩솔리티닙은 VpreB1이 관여하는 B 세포 발달에서 사이토카인 신호 전달 경로를 방해합니다. Bcl-2 억제제인 베네토클락스는 B세포에서 세포 사멸을 유발하여 VpreB1이 기능을 발휘하는 세포 집단에 영향을 미칩니다. 마지막으로 코판리시브는 PI3Kα 및 PI3Kδ에 대한 강력한 활성을 가진 범 클래스 I PI3K 억제제로서 VpreB1과 관련된 신호 경로를 방해하여 B 세포 활성화 및 발달의 맥락에서 그 기능을 저해합니다.