Vmn2r115-Inhibitoren gehören zu einer speziellen Kategorie chemischer Wirkstoffe, die mit bestimmten Geruchsrezeptoren interagieren, bei denen es sich um Proteine handelt, die sich auf den Zellmembranen von Geruchssinneszellen befinden. Diese Rezeptoren gehören zu einer umfassenderen Klasse, die als Vomeronasalrezeptoren vom Typ 2 (V2R) bekannt ist. Diese Rezeptoren sind an der Erkennung von Pheromonen und anderen chemischen Signalen beteiligt, die bei verschiedenen Arten Auswirkungen auf das Sozial- und Fortpflanzungsverhalten haben können. Der Subtyp Vmn2r115 ist einer von vielen V2Rs, und Moleküle, die diesen Rezeptor spezifisch hemmen, sollen seine normale Funktion beeinträchtigen. Die Hemmung erfolgt durch eine komplexe Interaktion auf molekularer Ebene; diese Hemmstoffe binden an den Rezeptor in einer Weise, die verhindert, dass der normale Ligand (z. B. ein Pheromon) an ihn gebunden wird und die übliche zelluläre Reaktion auslöst.
Die Entwicklung von Vmn2r115-Inhibitoren ist ein nuancierter Prozess, der ein tiefes Verständnis der Struktur des Rezeptors und der Mechanismen seiner Interaktion mit verschiedenen Liganden erfordert. Diese Inhibitoren können durch Hochdurchsatz-Screening chemischer Bibliotheken, rationales Wirkstoffdesign oder durch Untersuchung der Struktur-Aktivitäts-Beziehung (SAR) bekannter Liganden entdeckt werden. Die chemischen Strukturen dieser Inhibitoren können sehr unterschiedlich sein, aber in der Regel verfügen sie über funktionelle Gruppen, die es ihnen ermöglichen, mit bestimmten Aminosäuren in der Bindungsstelle des Rezeptors zu interagieren. Die Wechselwirkung kann kompetitiv sein, d. h. der Inhibitor und der natürliche Ligand konkurrieren um dieselbe Bindungsstelle, oder nicht-kompetitiv, d. h. der Inhibitor bindet an einen anderen Teil des Rezeptors und bewirkt eine Konformationsänderung, die die Affinität des Rezeptors für seinen natürlichen Liganden verringert. Indem sie die Fähigkeit des Rezeptors, an seinen natürlichen Liganden zu binden, blockieren oder modulieren, bringen diese Inhibitoren die Funktion des Rezeptors im Wesentlichen "zum Schweigen" und bieten ein Instrument zum Verständnis der biochemischen Wege und Mechanismen, über die der Vmn2r115-Rezeptor funktioniert.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Afatinib | 439081-18-2 | sc-364398 sc-364398A | 5 mg 10 mg | $112.00 $194.00 | 13 | |
Als Tyrosinkinase-Inhibitor blockiert Afatinib die Signalübertragung durch das ERBB-Netzwerk. Vmn2r115 als chemosensorischer Rezeptor könnte für eine ordnungsgemäße Funktion auf die nachgeschaltete ERBB-Signalübertragung angewiesen sein. Die Hemmung dieses Signalwegs durch Afatinib könnte die funktionelle Aktivität von Vmn2r115 durch Einschränkung seiner Signalkapazität verringern. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Ein Phosphatidylinositol-3-Kinase (PI3K)-Inhibitor, LY294002, behindert den PI3K/Akt-Signalweg. Wenn die Vmn2r115-Signalübertragung die Aktivierung des PI3K/Akt-Signalwegs beinhaltet, würde diese Verbindung indirekt die funktionelle Aktivität von Vmn2r115 verringern, indem sie die nachgeschaltete Signalübertragung blockiert. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Als MEK-Inhibitor hemmt PD98059 speziell den MAPK/ERK-Signalweg. Wenn Vmn2r115 diesen Signalweg für die Signalübertragung nutzt, würde PD98059 zu einer verminderten Signalübertragung und damit zu einer funktionellen Hemmung von Vmn2r115 führen. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin hemmt den mTOR-Signalweg (Säugetier-Ziel von Rapamycin), der für das Zellwachstum und den Stoffwechsel von entscheidender Bedeutung ist. Wenn die Funktion von Vmn2r115 an die Aktivität des mTOR-Signalwegs gebunden ist, kann Rapamycin über diese Mechanismen zu einer verminderten Vmn2r115-Aktivität führen. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Als Inhibitor von p38 MAPK würde SB203580 die Signalübertragung über den p38 MAPK-Signalweg verhindern. Wenn Vmn2r115 an diesem Signalweg beteiligt ist, könnte seine Aktivität durch die Wirkung von SB203580 indirekt verringert werden. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 hemmt selektiv MEK1/2 und damit den ERK-Signalweg. Die Hemmung dieses Weges könnte zu einer verringerten Signalwirkung von Vmn2r115 führen, wenn es funktionell mit der Aktivierung des ERK-Weges verbunden ist. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein starker PI3K-Inhibitor. Durch die Blockierung von PI3K würde diese Verbindung alle PI3K-abhängigen Signalwege unterbrechen, die möglicherweise von Vmn2r115 genutzt werden, was zu seiner funktionellen Hemmung führt. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK) und würde den JNK-Signalweg unterdrücken. Wenn die Signalübertragung von Vmn2r115 auf der JNK-Aktivierung beruht, würde diese Verbindung zu einer Verringerung der Vmn2r115-Aktivität führen. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Gefitinib zielt auf die Tyrosinkinase des epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptors (EGFR) ab. Durch die Hemmung von EGFR kann Gefitinib indirekt die Aktivität von Vmn2r115 beeinflussen, wenn die Funktion des Rezeptors mit der EGFR-Signalübertragung in Verbindung steht. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
Dieser duale Inhibitor zielt sowohl auf EGFR- als auch auf HER2-Tyrosinkinasen ab und kann sich möglicherweise auf die Signalwege auswirken, die Vmn2r115 nutzt. Daher könnte Lapatinib die Funktion von Vmn2r115 durch Hemmung der relevanten Tyrosinkinase-Signalübertragung verringern. | ||||||