Os inibidores Vmn2r115 pertencem a uma categoria especializada de agentes químicos que interagem com receptores olfactivos específicos, que são proteínas localizadas nas membranas celulares dos neurónios sensoriais olfactivos. Estes receptores fazem parte de uma classe mais vasta conhecida como receptores vomeronasais de tipo 2 (V2Rs), que estão implicados na deteção de feromonas e outros sinais químicos que podem ter um impacto nos comportamentos sociais e reprodutivos em várias espécies. O subtipo Vmn2r115 é um dos muitos V2Rs, e as moléculas que inibem especificamente este recetor são concebidas para interferir com a sua função normal. A inibição ocorre através de uma interação complexa a nível molecular; estes inibidores ligam-se ao recetor de uma forma que impede que o ligando normal (como uma feromona) se ligue a ele e inicie a resposta celular habitual.
A conceção de inibidores do Vmn2r115 é um processo matizado que exige um conhecimento profundo da estrutura do recetor e da mecânica da sua interação com vários ligandos. Estes inibidores podem ser descobertos através do rastreio de alto rendimento de bibliotecas químicas, da conceção racional de medicamentos ou do estudo da relação estrutura-atividade (SAR) de ligandos conhecidos. As estruturas químicas destes inibidores podem variar muito, mas normalmente possuem grupos funcionais que lhes permitem interagir com aminoácidos específicos no local de ligação do recetor. A interação pode ser competitiva, em que o inibidor e o ligando natural disputam o mesmo local de ligação, ou não competitiva, em que o inibidor se liga a uma parte diferente do recetor e induz uma alteração conformacional que reduz a afinidade do recetor pelo seu ligando natural. Ao bloquear ou modular a capacidade do recetor para se ligar ao seu ligando natural, estes inibidores essencialmente "silenciam" a função do recetor, fornecendo uma ferramenta para compreender as vias e mecanismos bioquímicos através dos quais o recetor Vmn2r115 funciona.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Afatinib | 439081-18-2 | sc-364398 sc-364398A | 5 mg 10 mg | $112.00 $194.00 | 13 | |
Como inibidor da tirosina quinase, o afatinib bloqueia a sinalização através da rede ERBB. O Vmn2r115, como recetor quimiossensorial, pode depender da sinalização ERBB a jusante para funcionar corretamente. A inibição desta via pelo afatinib pode reduzir a atividade funcional do Vmn2r115, limitando a sua capacidade de sinalização. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Um inibidor da fosfatidilinositol 3-quinase (PI3K), o LY294002, impede a via PI3K/Akt. Se a sinalização do Vmn2r115 envolver a ativação da via PI3K/Akt, este composto diminuiria indiretamente a atividade funcional do Vmn2r115 ao bloquear a sua sinalização a jusante. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Como inibidor da MEK, o PD98059 inibe especificamente a via MAPK/ERK. Se o Vmn2r115 utilizar esta via para a transdução de sinal, o PD98059 conduziria a uma diminuição da sinalização e, por conseguinte, a uma inibição funcional do Vmn2r115. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina inibe a via do alvo mamífero da rapamicina (mTOR), que é crucial para o crescimento e o metabolismo das células. Se a função do Vmn2r115 estiver ligada à atividade da via mTOR, a rapamicina pode resultar na diminuição da atividade do Vmn2r115 através destes mecanismos. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Um inibidor da p38 MAPK, SB203580, impediria a sinalização através da via p38 MAPK. Se o Vmn2r115 estiver envolvido nesta via de sinalização, a sua atividade poderia ser indiretamente diminuída pela ação do SB203580. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 inibe seletivamente a MEK1/2 e, por conseguinte, a via da ERK. A inibição desta via pode levar a uma redução da sinalização do Vmn2r115 se este estiver funcionalmente ligado à ativação da via ERK. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um potente inibidor da PI3K. Ao bloquear a PI3K, este composto interromperia quaisquer vias de sinalização dependentes da PI3K potencialmente utilizadas pelo Vmn2r115, levando à sua inibição funcional. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
Um inibidor da c-Jun N-terminal kinase (JNK), SP600125, suprimiria a via JNK. Se a sinalização do Vmn2r115 depender da ativação da JNK, este composto resultaria numa diminuição da atividade do Vmn2r115. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
O gefitinib tem como alvo a tirosina quinase do recetor do fator de crescimento epidérmico (EGFR). Ao inibir o EGFR, o gefitinib pode afetar indiretamente a atividade do Vmn2r115 se a função do recetor estiver associada à sinalização do EGFR. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
Este inibidor duplo tem como alvo as tirosina-quinases EGFR e HER2, o que pode afetar as vias que o Vmn2r115 pode utilizar. Assim, o lapatinib pode diminuir a função do Vmn2r115 através da inibição da sinalização da tirosina-quinase relevante. |