Date published: 2025-10-10

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VHL Aktivatoren

Gängige VHL Activators sind unter underem Dimethyloxaloylglycine (DMOG) CAS 89464-63-1, Cholecalciferol CAS 67-97-0, Trichostatin A CAS 58880-19-6, Cadmium chloride, anhydrous CAS 10108-64-2 und Rosiglitazone CAS 122320-73-4.

VHL (von Hippel-Lindau)-Aktivatoren gehören zu einer speziellen chemischen Klasse, die aufgrund ihrer Fähigkeit, die Aktivität des von Hippel-Lindau-Proteins, bekannt als VHL, zu modulieren, wissenschaftliches Interesse geweckt hat. VHL ist ein wichtiger Akteur in der zellulären Homöostase, da es eine zentrale Rolle bei der Regulierung von Hypoxie-induzierbaren Faktoren (HIFs) durch einen Prozess spielt, der den ubiquitinvermittelten Abbau beinhaltet. HIFs sind Transkriptionsfaktoren, die die zellulären Reaktionen auf niedrige Sauerstoffwerte koordinieren und die Expression von Genen steuern, die an verschiedenen Prozessen wie Angiogenese, Stoffwechsel und Erythropoese beteiligt sind. VHL-Aktivatoren wirken, indem sie die Interaktionen und Signalwege beeinflussen, an denen VHL beteiligt ist, und dadurch seine Fähigkeit beeinflussen, HIFs für den Abbau zu markieren, wodurch die zellulären Reaktionen auf Veränderungen der Sauerstoffverfügbarkeit beeinflusst werden.

Die Entwicklung von VHL-Aktivatoren erfordert ein tiefes Verständnis der strukturellen Eigenschaften von VHL, seiner Interaktionen mit HIFs und der komplizierten Mechanismen des Ubiquitin-Proteasom-Systems. Forscher auf diesem Gebiet konzentrieren sich auf die Entwicklung von Molekülen, die die Aktivierung von VHL verstärken, mit dem Ziel, seine Rolle bei der Modulation zellulärer Reaktionen auf Hypoxie zu verfeinern. Diese Aktivatoren nutzen oft innovative Designstrategien, die die funktionelle Kapazität von VHL stärken, HIFs für den Abbau zu markieren, und letztlich das Gleichgewicht der Genexpression unter hypoxischen Bedingungen beeinflussen. Durch die Entschlüsselung der Komplexität von VHL-vermittelten Prozessen gewinnen Forscher Einblicke in die grundlegende Bedeutung von VHL für die zelluläre Anpassung an unterschiedliche Sauerstoffwerte. Kontinuierliche Fortschritte in der molekularen Pharmakologie und chemischen Synthese treiben die fortlaufende Entwicklung von VHL-Aktivatoren voran und bieten Anwendungen in verschiedenen wissenschaftlichen Disziplinen, in denen die Manipulation von VHL-vermittelten Signalwegen von Interesse ist.

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Dimethyloxaloylglycine (DMOG)

89464-63-1sc-200755
sc-200755A
sc-200755B
sc-200755C
10 mg
50 mg
100 mg
500 mg
$82.00
$295.00
$367.00
$764.00
25
(2)

DMOG ist ein Prolylhydroxylase-Inhibitor, der HIF stabilisiert und die VHL-Expression über HIF-vermittelte Rückkopplungsmechanismen indirekt beeinflussen kann.

Cholecalciferol

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1 g
5 g
10 g
$70.00
$160.00
$290.00
2
(1)

Vitamin D und seine aktive Form Calcitriol können die Genexpression beeinflussen, einschließlich möglicher Auswirkungen auf die VHL-Expression, was sich auf verschiedene physiologische Prozesse auswirken kann.

Trichostatin A

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sc-3511A
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sc-3511D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
$149.00
$470.00
$620.00
$1199.00
$2090.00
33
(3)

Trichostatin A ist ein HDAC-Inhibitor, der sich auf die Chromatinstruktur und die Genexpression auswirkt und möglicherweise die VHL-Expression durch epigenetische Mechanismen beeinflusst.

Cadmium chloride, anhydrous

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sc-252533A
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10 g
50 g
500 g
$55.00
$179.00
$345.00
1
(1)

Cadmiumchlorid ist ein chemischer Stressor, der sich aufgrund seiner toxikologischen Eigenschaften auf die Genexpressionsmuster auswirken kann, einschließlich möglicher Auswirkungen auf die VHL-Expression.

Rosiglitazone

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sc-202795D
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25 mg
100 mg
500 mg
1 g
5 g
$118.00
$320.00
$622.00
$928.00
$1234.00
38
(1)

Rosiglitazon ist ein PPARγ-Agonist, der durch Wechselwirkungen mit Kernrezeptoren, die am Stoffwechsel und an Entzündungen beteiligt sind, die Genexpression, einschließlich VHL, beeinflussen kann.

Rapamycin

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1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
(4)

Rapamycin ist ein Autophagie-Induktor, der autophagische Prozesse modulieren kann, was sich möglicherweise auf die VHL-Expression als Teil der zellulären Stressreaktion auswirkt.

MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO]

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5 mg
25 mg
100 mg
$56.00
$260.00
$980.00
163
(3)

MG-132 ist ein Proteasom-Inhibitor, der sich auf den Proteinabbau auswirkt und die VHL-Expression durch Veränderung der Proteinumsatzrate beeinflussen könnte.

Aspirin

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5 g
50 g
$20.00
$41.00
4
(1)

Aspirin ist ein entzündungshemmender Wirkstoff, der durch seine entzündungshemmenden Eigenschaften die Genexpression modulieren kann, darunter auch Gene, die mit Entzündungen zusammenhängen, wie VHL.

Geldanamycin

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sc-200617
sc-200617A
100 µg
500 µg
1 mg
5 mg
$38.00
$58.00
$102.00
$202.00
8
(1)

Geldanamycin ist ein Induktor von Hitzeschockproteinen (HSP), die die VHL-Expression indirekt über Hitzeschockreaktionen und stressbedingte Signalwege beeinflussen könnten.

5-Aza-2′-Deoxycytidine

2353-33-5sc-202424
sc-202424A
sc-202424B
25 mg
100 mg
250 mg
$214.00
$316.00
$418.00
7
(1)

5-Aza-2'-Deoxycytidin ist ein DNA-Methyltransferase-Inhibitor, der epigenetische Modifikationen beeinflussen kann und möglicherweise die VHL-Expression durch epigenetische Regulierung beeinflusst.