TTLL1 Aktivatoren
Gängige TTLL1 Activators sind unter underem Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5, Forskolin CAS 66575-29-9, Rolipram CAS 61413-54-5 und Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4.
TTLL1-Aktivatoren sind eine Sammlung chemischer Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von TTLL1 erleichtern, indem sie selektiv auf zelluläre Signalmechanismen abzielen, die indirekt seine Rolle bei der Glutamylierung von Tubulin verstärken. Bisindolylmaleimid I verringert durch seine Hemmung der Proteinkinase C konkurrierende Phosphorylierungsereignisse und macht so den Weg frei, damit TTLL1 seine Glutamylierungsfunktion effizienter erfüllen kann. Epigallocatechingallat hemmt neben seinen antioxidativen Eigenschaften konkurrierende Proteinkinasen, wodurch TTLL1 die Glutamylierung von Tubulin mit geringerer Konkurrenz durchführen kann. Substanzen wie Forskolin und Rolipram erhöhen den intrazellulären cAMP-Spiegel und aktivieren die PKA, die dann Proteine in einer Weise phosphorylieren kann, die indirekt die Funktion von TTLL1 begünstigt.
Die Wirkung von TTLL1 wird darüber hinaus durch Verbindungen beeinflusst, die sekundäre Signalwege modulieren, die mit der Dynamik des Zytoskeletts verbunden sind, das für die Aktivität von TTLL1 wesentlich ist. Es wird angenommen, dass Sildenafil und Zaprinast, die den cGMP-Spiegel erhöhen, sowie Y-27632, ein ROCK-Inhibitor, die Aktivität von TTLL1 fördern, indem sie die Umstrukturierung des Aktinzytoskeletts und die Zellform beeinflussen und damit indirekt die Mikrotubuli-Dynamik beeinflussen. Darüber hinaus können ZM-447439 und ML-7, Inhibitoren der Aurora-Kinase bzw. der MLCK, die Rolle von TTLL1 verstärken, indem sie den Phosphorylierungszustand von Spindel-assoziierten Proteinen verändern und die Anordnung des Zytoskeletts beeinflussen. Gö 6983 und Okadasäure spielen ebenfalls eine Rolle bei der Modulation des Phosphorylierungsgleichgewichts und begünstigen die Verstärkung der Glutamylierungsfähigkeit von TTLL1, indem sie PKC und Proteinphosphatasen hemmen und so die Dephosphorylierung von Proteinen verhindern, die am Aufbau und der Dynamik von Mikrotubuli beteiligt sind.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Diese Verbindung ist ein potenter und selektiver Proteinkinase-C-Inhibitor (PKC), der die TTLL1-Aktivität durch Reduzierung der kompetitiven PKC-Phosphorylierungsereignisse verstärkt, wodurch die Tubulin-Glutamylierungsfunktion von TTLL1 mit geringerer Interferenz ablaufen kann. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Diese Verbindung ist als starkes Antioxidans bekannt und hemmt auch bestimmte Proteinkinasen, wodurch die TTLL1-Aktivität potenziell erhöht wird, indem die auf Phosphorylierung basierende Konkurrenz verringert wird, sodass TTLL1 Tubulin effektiver glutamylieren kann. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert die Adenylylcyclase, was zu einer Erhöhung des cAMP führt, das wiederum die TTLL1-Aktivität durch Aktivierung von PKA steigern kann, das Proteine phosphoryliert, die indirekt die Glutamylierungsaktivität von TTLL1 steigern können. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram ist ein selektiver Phosphodiesterase-4-Hemmer, der die intrazellulären cAMP-Spiegel erhöht, was die Glutamylierungsaktivität von TTLL1 durch einen ähnlichen Mechanismus wie Forskolin verstärken könnte, der einen indirekten PKA-vermittelten Signalweg einbezieht. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Zaprinast hemmt die Phosphodiesterase 5, wodurch sich der cGMP-Spiegel erhöht und möglicherweise die TTLL1-Aktivität durch eine Änderung der PKG-Signalübertragung verstärkt wird, was sich indirekt auf die Tubulin-Glutamylierungsprozesse auswirken kann. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
Dieser Aurora-Kinase-Inhibitor kann die TTLL1-Aktivität indirekt steigern, indem er den Phosphorylierungszustand von Proteinen verändert, die mit der mitotischen Spindel assoziiert sind, und so möglicherweise die TTLL1-vermittelte Glutamylierung während der Zellteilung erleichtert. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
Als Inhibitor der Myosin-Leichtkettenkinase (MLCK) könnte ML-7 die TTLL1-Aktivität durch Beeinflussung der Zytoskelettdynamik verstärken und somit möglicherweise den Pool an Substraten erhöhen, die für die Glutamylierungsfunktion von TTLL1 zur Verfügung stehen. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 ist ein ROCK-Inhibitor, der die TTLL1-Aktivität durch Modulation des Aktin-Zytoskeletts und der Zellform steigern kann, was indirekt die Mikrotubuli-Dynamik und den von TTLL1 gesteuerten Glutamylierungsprozess beeinflussen kann. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Der Pan-PKC-Inhibitor Gö 6983 kann die Aktivität von TTLL1 verstärken, indem er die PKC-vermittelte Phosphorylierung reduziert und so die Konkurrenz um TTLL1-Substrate innerhalb des zellulären Mikrotubuli-Netzwerks verringert. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Als potenter Inhibitor der Proteinphosphatasen 1 und 2A kann Okadainsäure die TTLL1-Aktivität durch Verschiebung des Phosphorylierungsgleichgewichts erhöhen und so möglicherweise den für die TTLL1-induzierte Glutamylierung verfügbaren Tubulinpool vergrößern. | ||||||