Date published: 2025-10-10

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Trak1 Aktivatoren

Gängige Trak1 Activators sind unter underem Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, Forskolin CAS 66575-29-9, Okadaic Acid CAS 78111-17-8, Lovastatin CAS 75330-75-5 und Ionomycin, free acid CAS 56092-81-0.

Chemische Aktivatoren von Trak1 nutzen eine Reihe von zellulären Mechanismen, um seine Aktivität zu beeinflussen. Bisindolylmaleimid I, ein spezifischer Inhibitor der Proteinkinase C (PKC), aktiviert Trak1 indirekt, indem es die PKC-vermittelte Phosphorylierung verringert, so dass Trak1 einen aktiven Zustand beibehalten kann, der seiner Rolle im mitochondrialen Trafficking förderlich ist. Forskolin führt durch seine Aktivierung der Adenylatzyklase zu einem Anstieg des cAMP-Spiegels, der wiederum die Proteinkinase A (PKA) aktiviert. Die aktivierte PKA phosphoryliert Trak1, wodurch seine Interaktionen mit Motorproteinen und damit seine Trafficking-Funktion verstärkt werden. In ähnlicher Weise aktiviert auch Dibutyryl-cAMP, ein cAMP-Analogon, die PKA, die dann Trak1 phosphoryliert und aktiviert, wodurch dessen Rolle bei intrazellulären Transportprozessen erleichtert wird.

Ionomycin erhöht das intrazelluläre Kalzium, wodurch die Kalzium/Calmodulin-abhängige Proteinkinase (CaMK) aktiviert wird, die Trak1 phosphorylieren kann und damit dessen Aktivität im Zusammenhang mit dem axonalen Transport fördert. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) stimuliert direkt PKC, die Trak1 phosphoryliert und aktiviert, wodurch der mitochondriale Transport gefördert wird. Okadainsäure und Calyculin A, beides Inhibitoren der Proteinphosphatasen PP1 und PP2A, führen zu einem generellen Anstieg der Proteinphosphorylierung, was sich möglicherweise auf Trak1 auswirkt und somit dessen Rolle beim Organellen-Transport moduliert. Anisomycin, das JNK aktiviert, kann Trak1 phosphorylieren und dadurch seine Funktion bei zellulären Stressreaktionen beeinflussen. Epigallocatechingallat (EGCG) hemmt Phosphodiesterasen, was zu einem Anstieg von cAMP führt, das wiederum PKA aktiviert, was wiederum zur Phosphorylierung und Aktivierung von Trak1 führt. Chelerythrin hemmt PKC und verändert dadurch die Phosphorylierungsmuster, die Trak1 aktivieren können. Spermin-NONOat schließlich setzt Stickstoffmonoxid frei, das die Guanylylzyklase aktiviert und den cGMP-Spiegel erhöht, der wiederum PKG aktiviert, eine weitere Kinase, die Trak1 phosphorylieren und damit dessen Aktivität beeinflussen kann.

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Bisindolylmaleimide I (GF 109203X)

133052-90-1sc-24003A
sc-24003
1 mg
5 mg
$103.00
$237.00
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Bisindolylmaleimid I ist ein spezifischer Inhibitor der Proteinkinase C (PKC). Die Aktivierung von Trak1 wird durch Phosphorylierung gefördert, ein Prozess, den PKC vermitteln kann. Bisindolylmaleimid I aktiviert Trak1 also durch Hemmung von PKC, was zu einer verminderten Phosphorylierung von inhibitorischen Stellen auf Trak1 oder auf Proteinen, die mit Trak1 interagieren, führt.

Forskolin

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5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
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$1385.00
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(3)

Forskolin aktiviert die Adenylatcyclase, die den cAMP-Spiegel in den Zellen erhöht. Erhöhte cAMP-Spiegel aktivieren PKA (Proteinkinase A), die Trak1 oder assoziierte Proteine phosphorylieren kann, wodurch Trak1 aktiviert wird, indem seine Interaktionen mit Motorproteinen und der mitochondriale Transport verbessert werden.

Okadaic Acid

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sc-3513A
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25 µg
100 µg
1 mg
$285.00
$520.00
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Okadainsäure ist ein potenter Inhibitor der Proteinphosphatasen PP1 und PP2A. Durch die Hemmung dieser Phosphatasen führt Okadainsäure zu erhöhten Phosphorylierungswerten zellulärer Proteine, möglicherweise auch von Trak1, was zur Aktivierung der Trak1-Funktion in Bezug auf seine Assoziation mit Motorproteinen und den Frachttransport führt.

Lovastatin

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5 mg
25 mg
100 mg
$28.00
$88.00
$332.00
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OAG ist ein Diacylglycerin-Analogon, das die Proteinkinase C (PKC) aktiviert. PKC wiederum kann Trak1 phosphorylieren, was zur Aktivierung der Funktion von Trak1 bei der mitochondrialen Motilität und dem Trafficking führt.

Ionomycin, free acid

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sc-263405A
1 mg
5 mg
$94.00
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Ionomycin ist ein Calcium-Ionophor, das die intrazelluläre Calciumkonzentration erhöht. Erhöhte Calciumspiegel können die Calcium/Calmodulin-abhängige Proteinkinase (CaMK) aktivieren, die Trak1 phosphorylieren und dadurch aktivieren kann, wodurch seine Rolle beim axonalen Transport verstärkt wird.

PMA

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1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
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$40.00
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PMA aktiviert direkt die PKC, die Trak1 phosphorylieren und aktivieren kann, wodurch die Interaktion von Trak1 mit den Kinesin-Motorproteinen verstärkt und der anterograde Transport von Mitochondrien gefördert wird.

Calyculin A

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10 µg
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1 mg
$160.00
$750.00
$1400.00
$3000.00
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Calyculin A ist ein Inhibitor der Proteinphosphatasen PP1 und PP2A. Seine Wirkung führt zu einer erhöhten Phosphorylierung zellulärer Proteine und kann zur Aktivierung von Trak1 führen, wodurch seine Rolle beim Transport von Mitochondrien und anderen Organellen moduliert wird.

Anisomycin

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sc-3524A
5 mg
50 mg
$97.00
$254.00
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Anisomycin ist ein JNK-Aktivator, der zur Phosphorylierung von Proteinen führen kann, die an zellulären Stressreaktionen beteiligt sind. Die Phosphorylierung durch JNK kann Trak1 aktivieren und dessen Rolle bei der mitochondrialen Dynamik und der zellulären Reaktion auf Stress fördern.

Dibutyryl-cAMP

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20 mg
100 mg
500 mg
10 g
$45.00
$130.00
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Dibutyryl-cAMP ist ein zellpermeables cAMP-Analogon, das PKA aktiviert. PKA kann dann Trak1 phosphorylieren, was zur Aktivierung seiner Motorprotein-Interaktionen und zur Verstärkung der axonalen Transportprozesse führt.

Chelerythrine chloride

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5 mg
25 mg
$88.00
$311.00
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Chelerythrin ist ein PKC-Inhibitor. Durch die Hemmung von PKC kann es zu einer erhöhten Phosphorylierung von Trak1 oder assoziierten Proteinen führen, indem es die Phosphorylierung an inhibitorischen Stellen reduziert und so die Rolle von Trak1 beim mitochondrialen Transport aktiviert.