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Lovastatin hemmt HMGCR (3-Hydroxy-3-methylglutaryl-Coenzym-A-Reduktase) und blockiert damit die enzymkatalysierte Umwandlung von 3-Hydroxy-3-methylglutaryl-CoA in Mevalonat. Die Biosynthese von Cholesterin benötigt Mevalonat als Baustein, und die Unterbrechung der Mevalonatbildung führt zu einer Unterbrechung der Cholesterinsynthese und damit zu einer Verringerung der zirkulierenden Low-Density-Lipoproteine. Lovastatin führt bei Blasenkarzinomzellen T24, die das aktivierte Onkoprotein p21ras exprimieren, zu einem Stillstand des Zellzyklus in der G1-Phase. Die posttranslationale Isoprenylierung von p21ras mit Mevalonat ist für die Translokation und die Membranadhäsion des Proteins verantwortlich, und die Blockierung dieser Modifikation durch Lovastatin-induzierte Verarmung des zellulären Mevalonats führt zu einer Unterbrechung des Zellfortschritts. Die Signalaktivität des epidermalen Wachstumsfaktors (EGF) und des insulinähnlichen Wachstumsfaktors (IGF-I) werden durch die Beeinträchtigung der mevalonatabhängigen Proteinprenylierung in ähnlicher Weise beeinträchtigt. Die Induktion der Apoptose durch Lovastatin in malignen Mesotheliomzellen wird ebenfalls auf die Hemmung der Mevalonatsynthese und der posttranslationalen Proteinmodifikationen zurückgeführt. Lovastatin ist ein Substrat von CYP und Mdr-1.
Bestellinformation
Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
Lovastatin, 5 mg | sc-200850 | 5 mg | $28.00 | |||
Lovastatin, 25 mg | sc-200850A | 25 mg | $88.00 | |||
Lovastatin, 100 mg | sc-200850B | 100 mg | $332.00 |