Chemische Inhibitoren von TMEM149 können die Aktivität dieses Proteins über verschiedene Mechanismen beeinflussen, indem sie auf verschiedene Kinasen und Enzyme abzielen, die an seiner Regulierung beteiligt sind. Staurosporin, ein Breitspektrum-Kinase-Inhibitor, kann zu einer verringerten Aktivität von TMEM149 führen, indem er die Phosphorylierungsvorgänge behindert, die für seine Funktion wesentlich sind. Bisindolylmaleimid I kann durch selektive Hemmung der Proteinkinase C (PKC) die Aktivität von TMEM149 verringern, was darauf hindeutet, dass die PKC-vermittelte Phosphorylierung für die Funktion von TMEM149 von Bedeutung ist. In ähnlicher Weise können Gö 6983 und LY333531, die PKC-Isoformen bzw. PKC-beta-Isoformen hemmen, die Aktivität von TMEM149 unterdrücken, indem sie die PKC-abhängigen Signalwege blockieren, auf die TMEM149 angewiesen ist. Die Hemmung dieser Wege verhindert wahrscheinlich die Aktivierung oder regulatorische Phosphorylierung von TMEM149.
Darüber hinaus wirken Wortmannin und LY294002 spezifisch auf Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K), die in vielen Signalwegen als Upstream-Regulatoren fungieren, und durch Unterbrechung der PI3K-Aktivität können diese Inhibitoren die Funktion von TMEM149 verringern. Dies deutet darauf hin, dass die Aktivität von TMEM149 möglicherweise von der PI3K-Signalübertragung abhängt. Andere Inhibitoren wie SP600125 und AG490 zielen auf die JNK- bzw. JAK/STAT-Signalwege ab, was ebenfalls zu einer Abnahme der TMEM149-Aktivität führen kann. Dieser Effekt deutet auf eine mögliche regulatorische Rolle dieser Signalwege für die Funktion von TMEM149 hin. Darüber hinaus können U0126 und PD98059, die beide MEK1/2 im MAPK-Signalweg hemmen, die Aktivität von TMEM149 verringern, was darauf hindeutet, dass MEK-vermittelte Signalwege zu den Regulierungsprozessen von TMEM149 beitragen. Schließlich können SB203580 und PP2, die die p38-MAP-Kinase bzw. die Tyrosinkinasen der Src-Familie hemmen, ebenfalls eine Verringerung der Aktivität von TMEM149 bewirken, was auf die Beteiligung dieser Kinasen an der funktionellen Modulation von TMEM149 hindeutet.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $153.00 $396.00 | 113 | |
Staurosporin hemmt ein breites Spektrum von Proteinkinasen, die vorgeschaltete Regulatoren oder Teil der für die Funktion von TMEM149 erforderlichen Signalkaskade sein könnten. Durch die Hemmung dieser Kinasen kann Staurosporin zu einer Verringerung der TMEM149-Aktivität führen, indem es die erforderlichen Phosphorylierungsereignisse unterdrückt. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $105.00 $242.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimid I wirkt als Inhibitor der Proteinkinase C (PKC). Da PKC an den Signalwegen beteiligt sein kann, die verschiedene Transmembranproteine regulieren, kann die Hemmung von PKC die Aktivität von TMEM149 verringern, indem notwendige Phosphorylierungsprozesse verhindert werden. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $67.00 $223.00 $425.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein Inhibitor von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K). Durch die Blockierung von PI3K kann es nachgeschaltete Signalwege unterbrechen, die für die funktionelle Aktivität von TMEM149 unerlässlich sind, was zu einer Verringerung seiner Aktivität führt. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
LY294002 ist ein weiterer PI3K-Inhibitor, der durch denselben Mechanismus wie Wortmannin die Aktivität von TMEM149 verringern kann, indem er die PI3K-abhängigen Signalprozesse unterbricht, die TMEM149 für seine Funktion benötigt. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 hemmt die c-Jun N-terminale Kinase (JNK). JNK ist Teil des MAPK-Signalwegs, der an der Regulation von TMEM149 beteiligt sein könnte. Die Hemmung von JNK könnte zu einer Verringerung der TMEM149-Aktivität führen, indem die Phosphorylierungssignale blockiert werden, von denen sie möglicherweise abhängt. | ||||||
AG-490 | 133550-30-8 | sc-202046C sc-202046A sc-202046B sc-202046 | 5 mg 50 mg 25 mg 10 mg | $84.00 $329.00 $223.00 $87.00 | 35 | |
AG490 hemmt den JAK/STAT-Signalweg. Dieser Signalweg kann an der Regulation von Transmembranproteinen beteiligt sein. Durch die Hemmung dieses Signalwegs kann AG490 also zu einer funktionellen Hemmung von TMEM149 führen, indem notwendige Aktivierungssignale unterdrückt werden. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $64.00 $246.00 | 136 | |
U0126 hemmt selektiv MEK1/2, Kinasen innerhalb des MAPK-Signalwegs. Wenn TMEM149 über den MAPK-Signalweg reguliert wird, kann die Hemmung von MEK1/2 zu einer Verringerung der TMEM149-Aktivität führen, indem die Aktivierung über diesen Signalweg verhindert wird. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $40.00 $92.00 | 212 | |
PD98059 ist ein MEK-Inhibitor, ähnlich wie U0126, und kann daher die Aktivität von TMEM149 verringern, indem er den MAPK-Weg und die anschließende Phosphorylierung blockiert, die TMEM149 für seine Funktion benötigt. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $90.00 $349.00 | 284 | |
SB203580 hemmt spezifisch die p38-MAP-Kinase, eine weitere Kinase im MAPK-Signalweg. Durch die Hemmung der p38-MAP-Kinase kann SB203580 die Aktivität von TMEM149 verringern, wenn die p38-MAP-Kinase an seiner Aktivierung oder Regulierung beteiligt ist. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $94.00 $227.00 | 30 | |
PP2 ist ein Inhibitor von Tyrosinkinasen der Src-Familie. Diese Kinasen können Transmembranproteine regulieren, und somit kann PP2 durch ihre Hemmung zu einer Verringerung der TMEM149-Aktivität führen, indem es Aktivierungssignale verhindert, die von der Src-Kinase-Aktivität abhängen. | ||||||