Svs3b-Inhibitoren sind eine Klasse von chemischen Verbindungen, die auf das Enzym Svs3b abzielen. Dieses Enzym spielt, wie andere seiner Familie, eine entscheidende Rolle in verschiedenen biologischen Stoffwechselwegen, wo es an der Katalyse bestimmter biochemischer Reaktionen beteiligt ist. Die genaue Funktion von Svs3b ist typischerweise durch seine Beteiligung am Stoffwechsel bestimmter Substrate gekennzeichnet, die weitreichende Auswirkungen auf zelluläre Prozesse haben können. Inhibitoren dieses Enzyms sind so konzipiert, dass sie mit dem aktiven Zentrum oder anderen kritischen Regionen des Enzyms interagieren und seine Funktion effektiv blockieren. Diese Hemmung kann kompetitiv sein, d. h. der Hemmstoff ahmt das Substrat nach und konkurriert um die aktive Stelle, oder nicht-kompetitiv, d. h. der Hemmstoff bindet an einen anderen Teil des Enzyms und bewirkt eine Konformationsänderung, die seine Aktivität verringert.
Der Entwurf und die Entwicklung von Svs3b-Inhibitoren erfordern ein tiefes Verständnis der Struktur des Enzyms und der Mechanismen, durch die es mit seinen Substraten interagiert. Die Forscher nutzen verschiedene Techniken wie Röntgenkristallographie, molekulares Docking und Studien zur Struktur-Aktivitäts-Beziehung, um potenzielle hemmende Verbindungen zu identifizieren, die eine hohe Spezifität und Wirksamkeit gegenüber Svs3b aufweisen. Diese Studien umfassen häufig die Synthese zahlreicher Derivate vielversprechender Verbindungen, gefolgt von strengen Tests, um ihre Fähigkeit zur Hemmung des Enzyms in vitro und in Zellmodellen zu ermitteln. Die physikochemischen Eigenschaften dieser Inhibitoren, wie ihre Löslichkeit, Stabilität und Reaktivität, sind entscheidende Faktoren, die sorgfältig optimiert werden, um ihre Interaktion mit Svs3b zu verbessern. Auch die Selektivität dieser Inhibitoren ist von größter Bedeutung, um Off-Target-Effekte zu vermeiden, die andere Enzymwege stören könnten. Die Entwicklung von Svs3b-Inhibitoren ist ein komplexer Prozess, der sich auf verschiedene Bereiche der Chemie stützt, darunter medizinische Chemie, organische Chemie und Biochemie, um Verbindungen zu entwickeln, die die Aktivität des Svs3b-Enzyms präzise modulieren können.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein spezifischer Inhibitor von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K). Durch die Hemmung von PI3K verhindert es die Phosphorylierung und Aktivierung von AKT, einem nachgeschalteten Effektor im PI3K-Signalweg. Da Svs3b durch den AKT-Signalweg reguliert wird, führt die Hemmung von PI3K zu einer Abnahme der Svs3b-Aktivität. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein weiterer PI3K-Inhibitor, der in seiner Funktion Wortmannin ähnelt. Er blockiert die PI3K-abhängige Aktivierung von AKT und hemmt dadurch indirekt die Svs3b-Aktivität, indem er dessen Phosphorylierung und anschließende Aktivierung verhindert. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin ist ein mTOR-Inhibitor, der den mTORC1-Komplex blockiert, der an der Proteinsynthese und dem Zellwachstum beteiligt ist. Da die Svs3b-Aktivität durch mTORC1-vermittelte Signalwege hochreguliert werden kann, führt Rapamycin zu einer verminderten Svs3b-Funktionalität. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
Triciribin ist ein AKT-Inhibitor, der die Aktivierung von AKT durch Blockierung seiner Phosphorylierung verhindert. Ohne aktive AKT hat Svs3b, das stromabwärts von AKT aktiviert wird, eine geringere Aktivität. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein MEK-Inhibitor, der den MAPK/ERK-Signalweg unterbricht, der mit dem PI3K/AKT-Signalweg interagieren kann. Durch die Hemmung von MEK kann U0126 indirekt die Svs3b-Aktivität verringern, indem es die Signalwege moduliert, die auf AKT, den vorgeschalteten Regulator von Svs3b, einwirken. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 ist ein weiterer MEK-Inhibitor, der ähnlich wie U0126 wirkt und zu einer Verringerung der ERK-Aktivierung führt. Eine gehemmte ERK-Aktivität kann aufgrund einer verringerten Cross-Talk-Stimulation vom MAPK/ERK-Signalweg zum PI3K/AKT-Signalweg zu einer geringeren Svs3b-Aktivität führen. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 ist ein p38-MAPK-Inhibitor, der die Svs3b-Aktivität indirekt beeinflussen kann, indem er Stressreaktionswege moduliert, die die PI3K/AKT-Signalübertragung beeinflussen können. Durch die Hemmung von p38 kann die stressinduzierte Aktivierung von Svs3b verringert werden. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
PP242 ist ein selektiver Inhibitor der mTOR-Kinase, der sowohl auf mTORC1- als auch auf mTORC2-Komplexe abzielt. Die Hemmung dieser Komplexe kann aufgrund der Rolle der mTOR-Signalübertragung bei der Svs3b-Regulierung zu einer verminderten Svs3b-Aktivität führen. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK). JNK ist Teil des MAPK-Signalwegs und kann verschiedene Proteine regulieren, darunter auch solche im PI3K/AKT-Signalweg. Durch die Hemmung von JNK kann SP600125 zu einer Verringerung der Svs3b-Aktivität führen. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der hauptsächlich auf BCR-ABL und Kinasen der Src-Familie abzielt. Durch die Hemmung dieser Kinasen kann Dasatinib indirekt die Svs3b-Aktivität beeinflussen, indem es Signalwege unterbricht, die mit dem PI3K/AKT-Signalweg interagieren. | ||||||