STH Aktivatoren
Gängige STH Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin CAS 56092-82-1, (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5 und LY 294002 CAS 154447-36-6.
Bei den STH-Aktivatoren handelt es sich um eine Reihe chemischer Verbindungen, die die funktionelle Aktivität der STH über unterschiedliche und spezifische zelluläre Signalwege verstärken. Forskolin und Isoproterenol erhöhen den intrazellulären cAMP-Spiegel und stimulieren dadurch indirekt die STH, indem sie die Proteinkinase A (PKA) aktivieren, die Proteine innerhalb der STH-Signalkaskade phosphorylieren und aktivieren kann. Die ähnliche Wirkung von Sildenafil, das PDE5 hemmt und dadurch den Abbau von cAMP und cGMP verhindert, unterstützt ebenfalls diesen cAMP/PKA-vermittelten Weg, der zur Verstärkung der STH-Aktivität führt. PMA als PKC-Aktivator sowie Ionomycin und A23187 als Kalzium-Ionophore erhöhen den intrazellulären Kalziumspiegel und aktivieren kalziumabhängige Kinasen, die STH oder die damit verbundenen Proteine phosphorylieren und stimulieren könnten. Diese Aktivatoren schaffen gemeinsam ein Umfeld, das die funktionelle Aktivität von STH begünstigt, indem sie entweder Phosphorylierungsvorgänge fördern oder das zelluläre Signalgleichgewicht zugunsten der Aktivierung von STH verschieben.
Eine weitere Feinabstimmung der STH-Aktivität wird durch den Einsatz spezifischer Kinaseinhibitoren wie LY294002 und PD98059 erreicht, die auf PI3K bzw. MEK abzielen. Durch die Hemmung dieser Kinasen können die Wirkstoffe die negative Rückkopplung auf STH abschwächen oder alternative Wege verstärken, die die Funktion von STH hochregulieren. Epigallocatechingallat (EGCG) trägt zu dieser Modulation bei, indem es Proteinkinasen hemmt, die andernfalls die Aktivität von STH unterdrücken könnten, und so indirekt dessen Funktion verstärkt. Darüber hinaus bieten die Hemmung von ROCK durch Y-27632 und die Hemmung von PDEs durch Zaprinast, die zu einer Erhöhung des cGMP-Spiegels führt, alternative Wege zur Potenzierung der STH-Aktivität, entweder durch Veränderung der Zytoskelettdynamik oder durch Aktivierung von cGMP-abhängigen Proteinkinasen (PKG). Diese chemischen Aktivatoren erleichtern durch ihre gezielte Wirkung auf spezifische Signalwege synergistisch die Verstärkung von STH-vermittelten zellulären Funktionen, ohne dass eine direkte Bindung oder Aktivierung von STH selbst erforderlich ist.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert die Adenylylcyclase, was zu einem Anstieg der intrazellulären cAMP-Spiegel führt. Dieser Anstieg des cAMP kann indirekt die STH-Aktivität durch Aktivierung der Proteinkinase A (PKA) erhöhen, die wiederum STH oder Proteine, die mit dem STH-Signalweg in Verbindung stehen, phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA ist ein starker Aktivator der Proteinkinase C (PKC), die an verschiedenen Signalkaskaden beteiligt ist. Die Aktivierung von PKC kann zu Phosphorylierungsereignissen führen, die die STH-Aktivität oder die damit verbundenen Signalwege verstärken. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin ist ein Calcium-Ionophor, das den intrazellulären Calciumspiegel erhöht, wodurch calciumabhängige Proteinkinasen aktiviert werden können, was möglicherweise die Aktivität von STH durch Phosphorylierung oder durch Aktivierung verwandter Signalwege, die die STH-Funktion fördern, erhöht. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG hemmt bekanntermaßen mehrere Proteinkinasen, was zu einer Verringerung der negativen Regulierungswege führen könnte, wodurch indirekt die Aktivität von STH durch Depression seiner Funktion verstärkt wird. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor, der die Signalwege stromabwärts von PI3K verändern kann. Durch die Hemmung von PI3K kann LY294002 die STH-Aktivität indirekt erhöhen, indem es das Gleichgewicht der Signalwege in Richtung von Signalwegen verschiebt, die die Funktion von STH hochregulieren. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 ist ein spezifischer Inhibitor der p38-MAP-Kinase, der die Signalwege so modulieren kann, dass die STH-Aktivierung durch die Linderung der p38-MAPK-vermittelten hemmenden Effekte auf STH oder verwandte Signalproteine begünstigt wird. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 ist ein Inhibitor von MEK, das Teil des MAPK/ERK-Signalwegs ist. Durch die Hemmung von MEK könnte PD98059 die STH-Aktivität potenzieren, indem es die negative Rückkopplungsregulation reduziert oder alternative Signalwege verstärkt, die zur STH-Aktivierung führen. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 ist ein weiteres Calcium-Ionophor, das ähnlich wie Ionomycin den intrazellulären Calciumspiegel erhöht. Diese Erhöhung kann die STH-Aktivität durch Aktivierung calciumabhängiger Signalwege, die die STH-Funktion fördern, verstärken. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol ist ein beta-adrenerger Agonist, der ähnlich wie Forskolin den cAMP-Spiegel in Zellen erhöhen kann. Diese Erhöhung des cAMP könnte die STH-Aktivität durch Aktivierung von PKA verstärken, wodurch STH oder verwandte Proteine phosphoryliert werden können. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 ist ein Inhibitor der Rho-assoziierten Proteinkinase (ROCK). Die Hemmung von ROCK kann zu Veränderungen der Zytoskelettdynamik und der Zellmotilität führen, was indirekt die STH-Aktivität steigern kann, wenn STH an Signalwegen beteiligt ist, die mit diesen zellulären Prozessen in Zusammenhang stehen. | ||||||