Stap2 Inhibitoren

Gängige Stap2 Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, PP 2 CAS 172889-27-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, Dasatinib CAS 302962-49-8 und SP600125 CAS 129-56-6.

Chemische Inhibitoren von Stap2 können ihre hemmende Wirkung über verschiedene Mechanismen entfalten, die mit der Unterbrechung von Signalwegen zusammenhängen. Staurosporin beispielsweise ist ein potenter Proteinkinaseinhibitor, der die Aktivierung nachgeschalteter Proteine, die Stap2 für seine Funktion benötigt, reduzieren kann, was im Wesentlichen zu einer Verringerung der Stap2-Aktivität aufgrund reduzierter Phosphorylierungsvorgänge führt. In ähnlicher Weise zielt PP2 spezifisch auf Kinasen der Src-Familie ab, die für verschiedene Zellsignalprozesse wichtig sind, und durch Hemmung dieser Kinasen kann PP2 die Phosphorylierung und Aktivierung von Proteinen verringern, die Teil des Stap2-Signalnetzwerks sind. LY294002 und Wortmannin sind Inhibitoren von PI3K, einer Schlüsselkinase in vielen Signalwegen, und ihre Hemmung wird wahrscheinlich zu einer verringerten Aktivität von Stap2 führen, indem sie die Produktion von PIP3 und die Aktivierung von AKT einschränkt und damit die nachgeschalteten Signalereignisse, an denen Stap2 beteiligt ist, verringert.

Dasatinib kann durch seine Wirkung auf Kinasen der Src-Familie die Aktivierung von Signalkaskaden verringern, die für die Funktion von Stap2 notwendig sind. Die Hemmung von JNK durch SP600125 kann zu einer Verringerung der Aktivität von Transkriptionsfaktoren führen, die die Expression oder Aktivität von Proteinen regulieren, die mit Stap2 interagieren oder es regulieren, und so seine funktionelle Leistung verringern. U0126 und PD98059 unterbrechen die MEK-ERK-Signalachse, die ein entscheidender Weg für die Regulierung verschiedener zellulärer Funktionen ist, einschließlich derer, die mit Stap2 in Verbindung stehen. SB203580 zielt auf die p38-MAP-Kinase ab, die an der Reaktion auf Stresssignale beteiligt ist, die ansonsten Stap2 aktivieren könnten. Rapamycin hemmt mTOR, was zu einem Rückgang der Signalprozesse führt, die für das Zellwachstum und die Zellproliferation wichtig sind und bei denen Stap2 eine Rolle spielen könnte. Schließlich zielen Inhibitoren wie Gefitinib und Sorafenib auf Tyrosinkinasen wie EGFR und mehrere andere ab, die mehreren Signalwegen vorgeschaltet sind, an denen Stap2 beteiligt sein könnte, und reduzieren so die Kinaseaktivität und die anschließende Signalübertragung, die für die Funktion von Stap2 in zellulären Prozessen erforderlich ist.