Stap2阻害剤

一般的なStap2阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、PP 2 CAS 172889-27-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、Dasatinib CAS 302962-49-8、SP600125 CAS 129-56-6が挙げられるが、これらに限定されない。

Stap2の化学的阻害剤は、シグナル伝達経路の破壊に関連するいくつかのメカニズムによって阻害効果を発揮する。例えば、スタウロスポリンは強力なプロテインキナーゼ阻害剤であり、Stap2がその機能に必要とする下流タンパク質の活性化を低下させ、本質的にリン酸化事象の減少によるStap2活性の低下をもたらす。同様に、PP2は様々な細胞シグナル伝達プロセスに重要なSrcファミリーキナーゼを特異的に標的とし、これらのキナーゼを阻害することにより、PP2はStap2のシグナル伝達ネットワークの一部であるタンパク質のリン酸化と活性化を減少させることができる。LY294002とWortmanninは、多くのシグナル伝達経路における重要なキナーゼであるPI3Kの阻害剤であり、これらの阻害は、PIP3の産生とAKTの活性化を制限することによってStap2の活性を低下させ、それによってStap2が関与する下流のシグナル伝達事象を減少させると考えられる。

ダサチニブは、Srcファミリーキナーゼを標的とすることで、Stap2の機能に必要なシグナル伝達カスケードの活性化を低下させることができる。SP600125によるJNKの阻害は、Stap2と相互作用する、あるいは制御するタンパク質の発現や活性を制御する転写因子の活性を低下させ、Stap2の機能的出力を低下させる可能性がある。U0126とPD98059は、MEK-ERKシグナル伝達軸を遮断する。このシグナル伝達軸は、Stap2に関連するものを含む様々な細胞機能の制御に重要な経路である。SB203580は、Stap2を活性化する可能性のあるストレスシグナルに対する反応に関与するp38 MAPキナーゼを標的とする。ラパマイシンはmTORを阻害し、Stap2が役割を果たすと思われる細胞成長と増殖に不可欠なシグナル伝達過程の減少をもたらす。最後に、ゲフィチニブやソラフェニブのような阻害剤は、Stap2が関与する可能性のある複数のシグナル伝達経路の上流にあるEGFRやその他いくつかのチロシンキナーゼを標的とし、それによって細胞プロセスにおけるStap2の機能に必要なキナーゼ活性とその後のシグナル伝達を低下させる。