SRY Inhibitoren
Gängige SRY Inhibitors sind unter underem LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamycin CAS 53123-88-9, U-0126 CAS 109511-58-2, PD 98059 CAS 167869-21-8 und SB 203580 CAS 152121-47-6.
Das SRY-Protein (Sex-determining Region Y) ist ein Transkriptionsfaktor, der durch das SRY-Gen auf dem Y-Chromosom kodiert wird. Es spielt eine zentrale Rolle bei der Bestimmung des männlichen Geschlechts während der Embryonalentwicklung von Säugetieren. SRY wird in der bipotenten Gonadenleiste des frühen Embryos exprimiert und hat die Aufgabe, die Differenzierung des Gonadenprimordiums in Hoden zu initiieren und so den männlichen Entwicklungsweg einzuleiten. Das SRY-Protein erreicht dies durch Bindung an spezifische DNA-Sequenzen, die so genannten SRY-Boxen, innerhalb der regulatorischen Regionen von Zielgenen, die an der Hodenentwicklung beteiligt sind, wie z. B. Sox9. Durch seine transkriptionsregulatorische Aktivität erleichtert SRY die Hochregulierung von Schlüsselgenen, die an der Hodendifferenzierung beteiligt sind, während es die Expression von Genen unterdrückt, die mit der Eierstockentwicklung in Verbindung stehen, und so den komplizierten Prozess der Geschlechtsbestimmung steuert.
Die Hemmung der SRY-Aktivität kann durch verschiedene Mechanismen erreicht werden, die sich in erster Linie auf die Störung seiner DNA-Bindungsfähigkeit oder die Beeinträchtigung seiner für die Transkriptionsregulierung wichtigen Protein-Protein-Interaktionen konzentrieren. Kleine Moleküle oder Peptide, die auf die DNA-Bindungsdomäne von SRY abzielen, können dessen Bindung an die Zielgenpromotoren kompetitiv hemmen und so die Einleitung der für die Hodenentwicklung erforderlichen Transkriptionsprogramme verhindern. Alternativ können Moleküle, die die Protein-Protein-Wechselwirkungen von SRY, z. B. mit seinen Kofaktoren oder Bindungspartnern, unterbrechen, seine transkriptionsregulatorische Funktion beeinträchtigen. Darüber hinaus können posttranslationale Modifikationen oder regulatorische Proteine die Aktivität von SRY modulieren, indem sie seine Stabilität, subzelluläre Lokalisierung oder DNA-Bindungsaffinität verändern, was zusätzliche Möglichkeiten zur Hemmung bietet. Das Verständnis der Mechanismen, die der SRY-Hemmung zugrunde liegen, bietet Einblicke in potenzielle Strategien zur Modulation von Prozessen der Geschlechtsbestimmung und zur Aufklärung der molekularen Grundlagen von Störungen der sexuellen Entwicklung.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein potenter Inhibitor der Phosphatidylinositol-3-Kinase (PI3K). Es wirkt durch Bindung an die ATP-Bindungsstelle des Enzyms und verhindert so die Phosphorylierung von Inositol-Lipiden und die anschließende Aktivierung von Akt. Da Akt ein wichtiger Regulator der Androgenrezeptor (AR)-Transaktivierung ist, kann die Hemmung von Akt durch LY294002 indirekt die SRY-bezogene Funktion des AR beeinflussen. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin ist ein mTOR-Inhibitor, der an FKBP12 bindet, um den mTORC1-Komplex zu hemmen. mTORC1 ist an der Proteinsynthese beteiligt, und seine Hemmung kann sich negativ auf die Translation von SRY und damit auf seine Aktivität auswirken. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 ist ein MEK-Inhibitor, der die Aktivierung von ERK verhindert. Durch die Hemmung von ERK kann PD98059 indirekt SRY beeinflussen, indem es die Phosphorylierung und Aktivierung von AR verringert. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 ist ein Inhibitor von p38 MAPK. Es hemmt diese Kinase durch Bindung an ihre ATP-Tasche, wodurch die Phosphorylierung von ATF2 verhindert wird. Da ATF2 die SRY-Aktivität verstärken kann, kann die Hemmung dieses Signalwegs indirekt die SRY-Funktion beeinflussen. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 ist ein JNK-Inhibitor, der durch kompetitive Bindung an die ATP-Bindungsstelle von JNK wirkt und so dessen Kinaseaktivität hemmt. Da JNK AR phosphorylieren und aktivieren kann, kann die Hemmung dieses Signalwegs indirekt die SRY-Funktion beeinflussen. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y27632 ist ein selektiver Inhibitor der Rho-assoziierten Proteinkinase (ROCK). Durch die Hemmung von ROCK kann Y27632 die Reorganisation des Aktin-Zytoskeletts beeinflussen, die für die AR-Kern-Translokation notwendig ist. Die Hemmung dieses Prozesses kann sich indirekt auf die SRY-Funktion auswirken. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein potenter und irreversibler Inhibitor von PI3K. Es hemmt PI3K durch kovalente Bindung an seine ATP-Bindungsstelle, wodurch die Aktivierung von Akt verhindert und folglich die AR-Transaktivierung reduziert wird. Dies kann sich indirekt auf die SRY-Funktion auswirken. | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
KN-93 ist ein selektiver Inhibitor der Ca2+/Calmodulin-abhängigen Kinase II (CaMKII). CaMKII ist an der Phosphorylierung und Aktivierung von AR beteiligt. Die Hemmung dieses Signalwegs kann sich indirekt auf die SRY-Funktion auswirken. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Gö6983 ist ein Breitspektrum-Inhibitor der Proteinkinase C (PKC). PKC ist an der Phosphorylierung und Aktivierung von AR beteiligt. Durch Hemmung dieses Weges kann Gö6983 indirekt die SRY-Funktion beeinflussen. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
GF109203X ist ein potenter Inhibitor von PKC. Es hemmt PKC durch Bindung an die ATP-Bindungsstelle des Enzyms und verhindert so die Phosphorylierung und Aktivierung von AR. Dies kann sich indirekt auf die SRY-Funktion auswirken. | ||||||