SPEM1 Aktivatoren

Gängige SPEM1 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, Genistein CAS 446-72-0, PMA CAS 16561-29-8 und Ionomycin CAS 56092-82-1.

Forskolin, ein geschickter Akteur, übt seinen Einfluss aus, indem es die Adenylatzyklase direkt stimuliert und dadurch den Spiegel von cAMP erhöht, einem sekundären Botenstoff, der die Fähigkeit hat, die Proteinkinase A (PKA) zu aktivieren. Die Aktivierung der PKA ist ein entscheidender Moment, da sie zur Phosphorylierung verschiedener Proteine führen kann, möglicherweise auch von SPEM1. IBMX hält die Sinfonie der Signale aufrecht, indem es die Phosphodiesterasen hemmt und so den Abbau von cAMP verhindert und die Aktivität von PKA verlängert. Genistein hingegen wirkt subtiler, indem es Tyrosinkinasen hemmt, kann aber paradoxerweise andere Kinasen aktivieren, die den SPEM1-Signalweg kreuzen könnten.

Phorbolester, einschließlich PMA, wirken auf die Proteinkinase C (PKC) ein, eine weitere Hauptakteurin der zellulären Prozesse, deren nachgeschaltete Effekte zur Aktivierung von SPEM1 führen könnten. Ionomycin und Thapsigargin greifen in die Kalziumvorräte der Zelle ein und stören das Gleichgewicht, was zu einem erhöhten Kalziumspiegel führt, der möglicherweise Kinasen aktiviert, die SPEM1 phosphorylieren. Dibutyryl-cAMP, ein membrandurchlässiges cAMP-Analogon, umgeht die Rezeptoren und aktiviert direkt PKA, was einen weiteren Weg zur Aktivierung von SPEM1 darstellt. Im Gegensatz dazu könnten LY294002 und U0126 durch die Hemmung von PI3K bzw. MEK die Aktivität von SPEM1 indirekt beeinflussen, indem sie das Gleichgewicht der zellulären Signalwege verändern und möglicherweise eine kompensatorische Reaktion hervorrufen, die SPEM1 aktiviert.