smarp Inhibitoren
Gängige smarp Inhibitors sind unter underem Rapamycin CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, Triciribine CAS 35943-35-2 und Everolimus CAS 159351-69-6.
Smarp-Inhibitoren umfassen eine Reihe von chemischen Substanzen, die auf verschiedene Komponenten von Signalwegen abzielen, die an der Regulierung der Smarp-Aktivität beteiligt sind. Verbindungen wie LY294002 und Wortmannin wirken als PI3K-Inhibitoren, die die Phosphorylierung und anschließende Aktivierung von Akt einschränken. Das Ergebnis ist eine Unterdrückung der PI3K/Akt/mTOR-Signalkaskade, eines für die Synthese und Funktion von Smarp entscheidenden Weges. Dies führt zu einer Dämpfung der Smarp-Aktivität durch verminderte Synthese und verstärkten Abbau. In ähnlicher Weise hemmt Triciribin direkt Akt, was die nachgeschaltete Signalübertragung, die sonst zur Aktivierung von Smarp führen würde, weiter behindert. Rapamycin und sein Analogon Everolimus zielen auf mTOR ab, indem sie einen Komplex mit FKBP12 bilden, mTORC1 hemmen und folglich die Smarp-Proteinmengen und die funktionelle Aktivität reduzieren.
Über den PI3K/Akt/mTOR-Stoffwechselweg hinaus hemmen Smarp-Inhibitoren wie PD98059 und U0126, die MEK-Inhibitoren sind, den MAPK/ERK-Stoffwechselweg, was die Aktivität von Smarp durch Veränderungen des Phosphorylierungsstatus und der Proteinstabilität beeinträchtigen kann. Der JNK-Inhibitor SP600125 und der p38-MAPK-Inhibitor SB203580 tragen ebenfalls zur Hemmung der Smarp-Aktivität bei, indem sie in Signalwege eingreifen, die die Aktivität oder Stabilität von Smarp regulieren können. Kinaseinhibitoren wie Sorafenib und Dasatinib, die auf Kinasen der Raf- bzw. Src-Familie abzielen, könnten zu einer verringerten Smarp-Aktivität führen, indem sie notwendige Phosphorylierungsvorgänge verhindern. Gefitinib, ein EGFR-Inhibitor, unterdrückt die Aktivität von Smarp, indem er die vorgelagerte EGFR-Signalübertragung hemmt und dadurch die Aktivierung nachgelagerter Signalwege wie PI3K/Akt/mTOR und MAPK/ERK beeinflusst, die für die funktionelle Regulierung von Smarp entscheidend sind. Jeder Inhibitor wirkt auf spezifische molekulare Ziele und schwächt so die funktionelle Aktivität von Smarp durch eine strategische Blockade seiner Regulationswege ab.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin ist ein mTOR-Inhibitor; es bindet an FKBP12 und der Komplex hemmt mTORC1. mTOR ist ein nachgeschalteter Effektor des PI3K/Akt-Signalwegs, der die Stabilität und Funktion von smarp-Proteinen regulieren kann. Die Hemmung von mTORC1 durch Rapamycin kann zu einer verminderten smarp-Aktivität durch verminderte Proteinsynthese und erhöhten autophagischen Abbau führen. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor, der die Phosphorylierung und Aktivierung von Akt, das dem PI3K nachgeschaltet ist, verhindert. Dies führt zu einer verminderten Aktivität des PI3K/Akt/mTOR-Signalwegs, der für die smarp-Proteinsynthese und -Aktivität wichtig ist. Die Hemmung mit LY294002 führt daher zu einer Verringerung der smarp-Aktivität, indem sie dessen Produktion und Funktion einschränkt. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein weiterer PI3K-Inhibitor, der durch kovalente Bindung an die katalytische Stelle von PI3K wirkt und zu einer Verringerung der Akt-Phosphorylierung und -Aktivität führt. Dies führt zu einer verringerten smarp-Proteinsynthese aufgrund der Unterdrückung des PI3K/Akt/mTOR-Signalwegs. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
Triciribin ist ein Akt-Inhibitor, der dessen Phosphorylierung und Aktivierung verhindert. Durch die Hemmung von Akt wird der nachgeschaltete Signalweg, an dem mTOR beteiligt ist, beeinträchtigt, was zu einer verminderten smarp-Proteinsynthese und -Aktivität führt. | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
Everolimus ist ein mTOR-Inhibitor, der Rapamycin ähnelt. Er bindet an FKBP12 und der daraus resultierende Komplex hemmt mTORC1, das eine Schlüsselrolle im PI3K/Akt/mTOR-Signalweg spielt. Dies führt zu einer verminderten smarp-Proteinsynthese und -funktion. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 ist ein MEK-Inhibitor, der in den MAPK/ERK-Signalweg eingreift. Durch die Hemmung von MEK wird die nachgeschaltete Aktivierung von ERK reduziert, was sich auf die smarp-Aktivität auswirken kann, wenn smarp für seine Funktion eine ERK-vermittelte Phosphorylierung benötigt. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein weiterer MEK-Inhibitor, der die ERK-Phosphorylierung verhindert. Die Hemmung des MAPK/ERK-Wegs kann die Aktivität von Smarp durch Beeinträchtigung seines Phosphorylierungszustands oder des Proteinumsatzes verringern. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 ist ein JNK-Hemmer, der die Aktivität von smarp hemmen kann, wenn smarp durch JNK-vermittelte Signalwege reguliert wird. Diese Verbindung verhindert die Aktivierung von JNK, was zu einer verminderten Phosphorylierung und Aktivität von nachgeschalteten Proteinen führt, möglicherweise auch von smarp. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 ist ein p38-MAPK-Inhibitor. Wenn smarp durch p38 MAPK-Signalgebung aktiviert oder stabilisiert wird, kann die Hemmung durch SB203580 zu einer verminderten smarp-Aktivität durch verringerte Phosphorylierung oder veränderte Proteininteraktionen führen. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Sorafenib ist ein Kinasehemmer, der unter anderem Raf hemmt, das Teil des MAPK/ERK-Signalwegs ist. Durch Hemmung von Raf kann Sorafenib die Smarp-Aktivität reduzieren, wenn Smarp von Raf-vermittelter Phosphorylierung oder damit verbundenen Signalereignissen abhängig ist. | ||||||