smarp阻害剤
一般的なスマーピング阻害剤としては、ラパマイシンCAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、ワートマンニンCAS 19545-26-7、トリシリビンCAS 35943-35-2、エベロリムスCAS 159351-69-6が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
スマープ阻害剤は、スマープ活性の制御に関与するシグナル伝達経路の様々な成分を標的とする化学物質の集合体である。LY294002やワートマンニンなどの化合物はPI3K阻害剤として機能し、Aktのリン酸化とそれに続く活性化を抑制する。その結果、PI3K/Akt/mTORシグナル伝達カスケードが抑制される。この結果、合成の低下と分解の亢進により、スマープ活性が減弱する。同様に、トリシリビンはAktを直接阻害し、スマープの活性化につながるはずの下流のシグナル伝達をさらに阻害する。ラパマイシンとその類似体であるエベロリムスは、FKBP12と複合体を形成することによってmTORを標的とし、mTORC1を阻害し、その結果、スマープタンパク質レベルと機能的活性を低下させる。
PI3K/Akt/mTOR経路以外にも、MEK阻害剤であるPD98059やU0126のようなスマープ阻害剤は、MAPK/ERK経路を阻害し、リン酸化状態やタンパク質の安定性の変化を通じてスマープ活性に影響を与える可能性がある。JNK阻害剤SP600125とp38 MAPK阻害剤SB203580もまた、スマー プの活性や安定性を制御するシグナル伝達経路を阻害することで、スマー プ活性の阻害に寄与する。ソラフェニブやダサチニブのようなキナーゼ阻害剤は、それぞれRafキナーゼやSrcファミリーキナーゼを標的とするが、必要なリン酸化を阻害することにより、スマープ活性を低下させる可能性がある。EGFR阻害剤であるゲフィチニブは、上流のEGFRシグナル伝達を阻害することにより、スマープの機能制御に重要なPI3K/Akt/mTORやMAPK/ERKなどの下流経路の活性化に影響を与え、スマープの活性を抑制する。それぞれの阻害剤は、特定の分子標的に作用することで、その制御経路を戦略的に遮断することにより、スマープの機能的活性を減弱させることに収束する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、FKBP12と結合し、その複合体はmTORC1を阻害する。mTORはPI3K/Aktシグナル伝達のダウンストリームエフェクターであり、smarpタンパク質の安定性と機能を調節することができる。ラパマイシンによるmTORC1の阻害は、タンパク質合成の減少とオートファジーによる分解の増加により、smarp活性の低下をもたらす可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、PI3Kの下流にあるAktのリン酸化と活性化を阻害する。これにより、smarpタンパク質の合成と活性に重要なPI3K/Akt/mTOR経路の活性が低下する。したがって、LY294002による阻害は、smarpタンパク質の産生と機能を制限することで、smarp活性を低下させる。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、PI3Kの触媒部位に共有結合することで作用する別のPI3K阻害剤であり、Aktのリン酸化と活性の低下をもたらします。これにより、PI3K/Akt/mTORシグナル伝達経路が抑制され、smarpタンパク質の合成が減少します。 | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
トリシクリビンは、Aktのリン酸化と活性化を阻害するAkt阻害剤です。Aktを阻害することで、mTORを含む下流のシグナル伝達経路が影響を受け、smarpタンパク質の合成と活性が低下します。 | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
エベロリムスはラパマイシンに類似したmTOR阻害剤です。 FKBP12に結合し、その結果生じる複合体はPI3K/Akt/mTOR経路の主要因子であるmTORC1を阻害します。 これにより、smarpタンパク質の合成と機能が低下します。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEK阻害剤であり、MAPK/ERK経路を妨害します。MEKを阻害することで、ERKの下流の活性化が抑制され、SMARTが機能する上でERK媒介リン酸化を必要とする場合、SMART活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126もまた、ERKのリン酸化を阻害するMEK阻害剤である。MAPK/ERK経路の阻害は、そのリン酸化状態やタンパク質のターンオーバーに影響を与えることにより、スマープの活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はJNK阻害剤であり、JNK媒介シグナル伝達経路を介してsmarpが制御されている場合、smarp活性を阻害する可能性があります。この化合物はJNKの活性化を阻害し、下流タンパク質のリン酸化および活性を低下させます。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤です。p38 MAPKシグナル伝達を介してsmarpが活性化または安定化される場合、SB203580による阻害は、リン酸化の減少またはタンパク質の相互作用の変化により、smarp活性の低下をもたらす可能性があります。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブは、MAPK/ERK経路の一部であるRafを標的とするキナーゼ阻害剤です。Rafを阻害することにより、Raf媒介リン酸化または関連シグナル伝達事象に依存している場合、ソラフェニブはsmarp活性を低下させることができます。 | ||||||