SIT Inhibitoren
Gängige SIT Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, PP 2 CAS 172889-27-9, Dasatinib CAS 302962-49-8, PD 98059 CAS 167869-21-8 und LY 294002 CAS 154447-36-6.
Chemische Inhibitoren von SIT können seine Funktion durch verschiedene Mechanismen stören, die auf die Signalwege abzielen, an denen SIT beteiligt ist. Staurosporin, ein Breitband-Proteinkinaseinhibitor, kann SIT hemmen, indem er die Phosphorylierungsvorgänge behindert, die für seine Aktivierung wesentlich sind. In ähnlicher Weise kann PP2, ein selektiver Inhibitor von Kinasen der Src-Familie, die Initiierung von Immunrezeptor-Signalwegen, an denen SIT beteiligt ist, unterbrechen und damit seine Funktion hemmen. Dasatinib, das sowohl auf Kinasen der Src-Familie als auch auf Abl-Kinasen abzielt, kann die Phosphorylierung und anschließende Aktivierung von SIT verhindern, die für seine Rolle bei der T-Zell-Rezeptor-Signalübertragung notwendig ist. LY294002 und Wortmannin, beides PI3K-Inhibitoren, können die funktionelle Aktivität von SIT verringern, indem sie seine Rolle innerhalb PI3K-abhängiger Signalwege verhindern, die für die vollständige Aktivierung von SIT entscheidend sind.
Darüber hinaus können PD 98059 und U0126 als MEK-Inhibitoren nachgeschaltete Signalereignisse innerhalb des MAPK/ERK-Signalwegs, mit dem SIT interagiert, unterdrücken, was zur Hemmung der damit verbundenen Funktionen von SIT führt. SP600125, ein JNK-Inhibitor, und SB203580, ein p38-MAPK-Inhibitor, können den MAPK-Signalweg unterbrechen, an dem sich die SIT-Signalwege kreuzen, und so seine Aktivierung hemmen. ZM 336372 kann die funktionelle Aktivität von SIT verringern, indem es die Raf-Kinase hemmt, die im MAPK/ERK-Signalweg eine wichtige Rolle spielt. Rapamycin kann durch Hemmung von mTOR zu einer verringerten SIT-Signalfunktion führen, da SIT Teil der komplexen Signalkaskade in T-Zellen ist, bei der die mTOR-Aktivität ein wichtiger Modulator ist. Schließlich kann Go6983, das die Proteinkinase C hemmt, die Phosphorylierung von SIT verhindern und damit seine funktionelle Signalaktivität innerhalb der Zelle verringern.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporin ist ein potenter Inhibitor von Proteinkinasen. SIT ist an der Signaltransduktion beteiligt und beruht auf Phosphorylierungsereignissen. Staurosporin hemmt die Kinasen, die für die SIT-Phosphorylierung verantwortlich sind, was zu einer funktionellen Hemmung führt. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 ist ein Inhibitor der Src-Kinase. Da SIT an der Immunrezeptor-Signalübertragung beteiligt ist, die für die Initiierung auf Kinasen der Src-Familie angewiesen ist, kann PP2 die Aktivierung von SIT hemmen, indem es diese Kinasen hemmt. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib ist ein Multi-Kinase-Inhibitor, der auf Kinasen der Src-Familie und Abl-Kinasen abzielt. Er kann SIT hemmen, indem er dessen Phosphorylierung und Aktivierung verhindert, die für die Rolle von SIT bei der T-Zell-Rezeptor-Signalübertragung notwendig sind. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059 ist ein Inhibitor von MEK, das Teil des MAPK/ERK-Signalwegs ist. SIT ist mit der T-Zell-Rezeptor-Signalübertragung verbunden, die mit dem MAPK/ERK-Signalweg interagiert. Durch die Hemmung von MEK kann PD 98059 die nachgeschaltete Signalübertragung unterdrücken, an der SIT beteiligt ist. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor. An der SIT-vermittelten Signalübertragung kann PI3K zur vollständigen Aktivierung beteiligt sein. Durch die Hemmung von PI3K kann LY294002 die funktionelle Aktivität von SIT in diesem Signalweg verringern. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor von JNK, einem Teil des MAPK-Signalwegs. Die SIT-Signalgebung kann sich mit den JNK-Signalwegen überschneiden, und die Hemmung von JNK kann die SIT-vermittelten Signalereignisse unterbrechen. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein Inhibitor von MEK1/2, der dem MAPK/ERK-Signalweg vorgeschaltet ist. Durch die Hemmung von MEK1/2 kann U0126 die Aktivierung des Signalwegs unterdrücken, was zur Hemmung der damit verbundenen Funktionen von SIT führt. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein weiterer starker PI3K-Inhibitor. Durch die Hemmung von PI3K kann Wortmannin zu einer funktionellen Hemmung von SIT führen, indem es dessen Aktivität innerhalb PI3K-abhängiger Signalwege verhindert. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 ist ein p38-MAPK-Inhibitor. Da SIT an Signalwegen beteiligt ist, zu denen auch p38 MAPK gehören kann, kann die Hemmung von p38 MAPK Signale unterbrechen, die andernfalls mit einer Aktivierung von SIT verbunden wären. | ||||||
ZM 336372 | 208260-29-1 | sc-202857 | 1 mg | $46.00 | 2 | |
ZM 336372 ist ein potenter Inhibitor der Raf-Kinase, die eine Rolle im MAPK/ERK-Signalweg spielt. Durch die Hemmung von Raf kann diese Chemikalie die funktionelle Aktivität von SIT innerhalb dieses Signalwegs verringern. | ||||||