RTP2 Inhibitoren

Gängige RTP2 Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7 und PD 98059 CAS 167869-21-8.

Chemische Inhibitoren von RTP2 können über verschiedene Mechanismen die Aktivität des Proteins beeinträchtigen. Staurosporin beispielsweise dient als Breitband-Proteinkinaseinhibitor, der die für die Funktion von RTP2 wesentlichen Phosphorylierungsprozesse unterbrechen kann, da die Phosphorylierung ein gängiger Regulierungsmechanismus für die Aktivierung von Proteinen ist. In ähnlicher Weise zielt Bisindolylmaleimid I auf die Proteinkinase C ab, die, falls sie an der Phosphorylierung von RTP2 oder assoziierten Proteinen beteiligt ist, zu einer Hemmung der RTP2-Aktivität führen würde. LY294002 und Wortmannin sind beides PI3K-Inhibitoren, die den PI3K-Akt-Signalweg unterbrechen würden, der möglicherweise ein entscheidender Signalweg für die Aktivierung oder Signalisierung von RTP2 ist, was die Funktionalität von RTP2 beeinträchtigen würde. PD98059 und U0126 wirken als MEK-Inhibitoren, was zu einer Blockade des MEK/ERK-Signalwegs führen würde, eines Signalwegs, den RTP2 möglicherweise nutzt, was eine Hemmung der Aktivität von RTP2 zur Folge hätte.

Weitere chemische Inhibitoren wirken auf verschiedene Kinasen, die sich möglicherweise mit den Funktionswegen von RTP2 überschneiden. SP600125 hemmt zum Beispiel JNK, was eine JNK-vermittelte Aktivierung von RTP2 verhindern könnte. SB203580 zielt spezifisch auf die p38-MAP-Kinase ab, und die Hemmung von p38 könnte Wege unterbrechen, die für die Rolle von RTP2 wesentlich sind, was zu dessen Hemmung führen könnte. Sorafenib, ein Raf-Kinase-Inhibitor, hemmt die Raf-Signalübertragung, die für die Funktion von RTP2 ein notwendiges vorgelagertes Ereignis sein könnte. Rapamycin könnte durch die Hemmung von mTOR Signalwege oder zelluläre Prozesse beeinflussen, die für die Aktivität von RTP2 wesentlich sind. Gefitinib und Erlotinib schließlich sind EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitoren, die in die Signalkaskaden, auf die RTP2 angewiesen ist, eingreifen und dadurch die Aktivität von RTP2 hemmen könnten.