RTP2阻害剤
一般的なRTP2阻害剤には、以下のものが含まれるが、これらに限定されない。 Staurosporine CAS 62996-74-1、Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90 -1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、および PD 98059 CAS 167869-21-8。
RTP2の化学的阻害剤は、タンパク質の活性を阻害する様々なメカニズムで機能する。例えば、スタウロスポリンは幅広いプロテインキナーゼ阻害剤として機能し、RTP2の機能に不可欠なリン酸化過程を阻害することができる。同様に、Bisindolylmaleimide IはプロテインキナーゼCを標的とし、RTP2または関連タンパク質のリン酸化に関与していれば、RTP2活性の阻害につながる。LY294002とWortmanninはともにPI3K阻害剤であり、RTP2の活性化またはシグナル伝達の重要なシグナル伝達経路である可能性のあるPI3K-Akt経路を破壊し、RTP2の機能を損なう。PD98059とU0126はMEK阻害剤として作用し、RTP2が利用する可能性のある経路であるMEK/ERK経路を遮断し、RTP2の活性を阻害する。
追加の化学阻害剤は、RTP2の機能的経路と交差する可能性のある異なるキナーゼに作用する。例えばSP600125はJNKを阻害し、JNKが介在するRTP2の活性化を阻害する可能性がある。SB203580はp38 MAPキナーゼを特異的に標的としており、p38の阻害はRTP2の役割に不可欠な経路を破壊し、その阻害につながる可能性がある。Rafキナーゼ阻害剤であるソラフェニブは、RTP2の機能に必要な上流イベントである可能性のあるRafシグナル伝達を阻害する。ラパマイシンはmTORを阻害することで、RTP2の活性に不可欠なシグナル伝達経路や細胞プロセスに影響を与える可能性がある。最後に、ゲフィチニブとエルロチニブはEGFRチロシンキナーゼ阻害剤であり、RTP2が依存するシグナル伝達カスケードを阻害し、RTP2の活性を阻害する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンはプロテインキナーゼを阻害するので、RTP2の機能に必要なリン酸化イベントが損なわれる可能性がある。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
この阻害剤は、RTP2あるいはRTP2と相互作用するタンパク質のリン酸化に関与する可能性のあるプロテインキナーゼCを標的とし、RTP2の活性を阻害する。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、RTP2が活性化またはシグナル伝達に利用する可能性のあるPI3K-Akt経路を破壊し、RTP2の活性阻害をもたらす。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninはPI3K阻害剤として機能する。PI3K経路を破壊することにより、RTP2の機能に必要な下流の標的の活性化を防ぐことができる。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEK/ERK経路を阻害するMEK阻害剤である。RTP2はいくつかの機能においてこの経路に依存している可能性があるため、その阻害はRTP2の活性低下をもたらすであろう。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEKも阻害し、ERKシグナル伝達を低下させる可能性がある。ERK活性の低下は、RTP2が適切な機能を果たすために依存しているであろう下流のプロセスを阻害する可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125はJNKを阻害するが、これはRTP2の活性にとって重要である可能性がある。JNKを阻害することにより、SP600125はJNKを介したRTP2の活性化や機能を阻害することになる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼを標的とする。p38を阻害することにより、RTP2が関与するシグナル伝達経路を破壊し、結果としてRTP2の活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブはRafキナーゼ阻害剤であり、Rafを阻害することにより、RTP2の機能に必要な下流のシグナル伝達を阻害する可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTORを阻害し、mTORはRTP2の機能に不可欠なシグナル伝達経路や細胞プロセスに関与している可能性があり、その結果RTP2が阻害される。 | ||||||