Date published: 2025-12-21

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RIFF Inhibitoren

Gängige RIFF Inhibitors sind unter underem KU 0063794 CAS 938440-64-3, PD173074 CAS 219580-11-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, SP600125 CAS 129-56-6 und SB 203580 CAS 152121-47-6.

Chemische Inhibitoren von RIFF funktionieren über verschiedene Mechanismen, um die Aktivität des Proteins zu hemmen, indem sie auf verschiedene Signalwege abzielen, die die Funktionalität des Proteins regulieren. KU-0063794 ist ein solcher Inhibitor, der seine Wirkung durch die direkte Hemmung der mTORC1- und mTORC2-Komplexe entfaltet, die vorgelagerte Regulatoren des PI3K/Akt/mTOR-Signalwegs sind, einer Signalkaskade, die an der Kontrolle der RIFF-Aktivität beteiligt ist. In ähnlicher Weise greifen auch AZD8055 und Rapamycin in diese mTOR-Komplexe ein und schränken damit die Signalübertragung ein, die zur funktionellen Aktivität von RIFF beiträgt. Ein weiterer Wirkstoff, LY294002, schaltet zusammen mit Wortmannin PI3K aus und verhindert so die Aktivierung des Akt-Signalwegs und die anschließenden Phosphorylierungsvorgänge, die die Aktivität von RIFF verstärken würden. PD173074 verfolgt einen anderen Ansatz, indem es die FGFR-Tyrosinkinase hemmt und dadurch die MAPK- und PI3K/Akt-Signalwege, die RIFF vorgeschaltet sind, unterdrückt, was zu einer Verringerung seiner Aktivität führt.

Weitere hemmende Wirkungen zeigen SP600125 und SB203580, die auf JNK bzw. p38 MAP-Kinase abzielen. Diese Kinasen sind an den zellulären Reaktionen auf Stress und Zytokine beteiligt, die die RIFF-Aktivität modulieren können. Durch Hemmung dieser Kinasen können SP600125 und SB203580 die RIFF-Aktivierung unterdrücken, die durch stressbedingte Signalereignisse vermittelt wird. U0126, ein MEK1/2-Inhibitor, verringert die RIFF-Aktivität, indem er die Phosphorylierung von ERK, einer wesentlichen Komponente des MAPK-Signalwegs, der RIFF reguliert, reduziert. SL0101, das auf RSK im MAPK-Signalweg abzielt, verhindert die Phosphorylierungsvorgänge, die andernfalls die RIFF-Aktivität verstärken würden. Schließlich kann ZM-447439, ein Inhibitor der Aurora-Kinasen, die RIFF-Aktivität indirekt beeinflussen, indem es die Progression des Zellzyklus unterbricht, ein Prozess, mit dem RIFF verbunden ist. Jede Chemikalie trägt durch ihre einzigartige Wirkungsweise zur Modulation der RIFF-Aktivität bei, indem sie auf spezifische Signalknoten und -wege abzielt, die für ihre Regulierung entscheidend sind.

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KU 0063794

938440-64-3sc-361219
10 mg
$209.00
(1)

KU-0063794 hemmt direkt die mTORC1- und mTORC2-Komplexe, die vorgeschaltete Regulatoren im PI3K/Akt/mTOR-Signalweg sind. Da RIFF nachweislich durch den Akt-Signalweg reguliert wird, kann die Hemmung von mTOR die RIFF-Aktivität verringern, indem sie die Akt-vermittelten Phosphorylierungsereignisse reduziert, die sonst die RIFF-Funktion verstärken würden.

PD173074

219580-11-7sc-202610
sc-202610A
sc-202610B
1 mg
5 mg
50 mg
$46.00
$140.00
$680.00
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(1)

PD173074 ist ein selektiver Inhibitor der FGFR-Tyrosinkinase, der die nachgeschalteten MAPK- und PI3K/Akt-Signalwege hemmen kann. Dies kann die Phosphorylierung und Aktivierung von RIFF behindern, die durch diese Signalwege reguliert werden können.

LY 294002

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sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
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LY294002 hemmt PI3K, eine Schlüsselkomponente des PI3K/Akt-Signalwegs. Durch die Hemmung von PI3K kann LY294002 die Phosphorylierung und Aktivierung von Akt verhindern, was zu einer Verringerung der RIFF-Aktivität aufgrund einer verminderten Akt-vermittelten Signalübertragung führen könnte.

SP600125

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sc-200635A
10 mg
50 mg
$40.00
$150.00
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SP600125 ist ein Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK), die an regulatorischen Prozessen beteiligt ist, zu denen auch RIFF gehören kann. Durch die Hemmung der JNK-Aktivität kann SP600125 die funktionelle Aktivität von RIFF reduzieren, indem es JNK-vermittelte regulatorische Phosphorylierungsschritte verhindert, die die RIFF-Aktivität fördern würden.

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
$88.00
$342.00
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SB203580 hemmt selektiv die p38-MAP-Kinase, die an zellulären Reaktionen auf Zytokine und Stress beteiligt ist. Die RIFF-Aktivität kann durch stressaktivierte Signalwege moduliert werden, und durch Hemmung der p38-MAP-Kinase kann SB203580 die Aktivierung von RIFF unterdrücken, die durch stressbedingte Signalereignisse vermittelt werden kann.

U-0126

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sc-222395A
1 mg
5 mg
$63.00
$241.00
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U0126 ist ein Inhibitor von MEK1/2, die im MAPK-Signalweg stromaufwärts von ERK liegen. RIFF kann durch ERK-Signale reguliert werden, und durch die Hemmung von MEK1/2 kann U0126 die Phosphorylierung und Aktivierung von ERK reduzieren, was zu einer Verringerung der RIFF-Aktivität führt, da ERK-vermittelte Signalereignisse unterdrückt werden.

Wortmannin

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sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
$66.00
$219.00
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Wortmannin ist ein potenter Inhibitor von PI3K, das für den PI3K/Akt-Signalweg von entscheidender Bedeutung ist. Durch die Hemmung von PI3K kann Wortmannin die Aktivierung nachgeschalteter Ziele, einschließlich Akt, verhindern, was zu einer Verringerung der funktionellen Aktivität von RIFF führen kann, da die Akt-vermittelte Signalübertragung unterdrückt wird.

Rapamycin

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sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
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Rapamycin hemmt den mTOR-Signalweg durch Bindung an FKBP12 und durch Angriff auf mTORC1. Der mTOR-Signalweg ist am Zellwachstum und an der Zellproliferation beteiligt, Prozesse, bei denen RIFF eine Rolle spielen könnte. Durch Hemmung von mTORC1 kann Rapamycin die Aktivität von RIFF verringern, indem es die mTOR-vermittelten Signalereignisse reduziert, die ansonsten die RIFF-Funktion verstärken würden.

SL 0101-1

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sc-204287A
sc-204287B
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1 mg
10 mg
25 mg
50 mg
100 mg
$200.00
$353.00
$772.00
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SL0101 ist ein Inhibitor von RSK (p90-ribosomale S6-Kinase), das an der nachgeschalteten Signalübertragung des MAPK-Signalwegs beteiligt ist. Da RIFF durch RSK-vermittelte Phosphorylierungsereignisse beeinflusst werden kann, kann die Hemmung von RSK mit SL0101 die RIFF-Aktivität verringern, indem eine solche Phosphorylierung verhindert wird.

AZD8055

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sc-364424A
10 mg
50 mg
$160.00
$345.00
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AZD8055 ist ein potenter Inhibitor von mTORC1 und mTORC2. Diese mTOR-Komplexe sind Teil der Signalwege, die das Zellwachstum und die Zellproliferation regulieren, was durch RIFF beeinflusst werden kann. Die Hemmung dieser Komplexe durch AZD8055 kann zu einer verminderten RIFF-Aktivität führen, indem die mTOR-vermittelte Signalübertragung eingeschränkt wird, die sonst zur RIFF-Funktion beitragen würde.