Relaxin Receptor 4 Inhibitoren
Gängige Relaxin Receptor 4 Inhibitors sind unter underem L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) CAS 51298-62-5, PD173074 CAS 219580-11-7, SB 431542 CAS 301836-41-9, LY 294002 CAS 154447-36-6 und Y-27632, free base CAS 146986-50-7.
Chemische Inhibitoren des Relaxin-Rezeptors 4 können seine Funktion durch verschiedene Mechanismen beeinträchtigen, indem sie auf Signalwege und molekulare Prozesse abzielen, die für seine Aktivität entscheidend sind. BMS-564929, ein Androgenrezeptor-Agonist, konkurriert mit dem Relaxin-Rezeptor 4 um gemeinsame Rezeptorstellen aufgrund der Überschneidungen bei der Gewebeverteilung und den Fortpflanzungsprozessen und hemmt dadurch die Funktion des Rezeptors. L-NAME hemmt die Stickstoffmonoxid-Synthase und senkt dadurch die Stickstoffmonoxid-Konzentration, einen Vermittler der Relaxin-Signalübertragung, wodurch die Signaltransduktion des Relaxin-Rezeptors 4 abgeschwächt wird. In ähnlicher Weise hemmt PD 173074 Fibroblasten-Wachstumsfaktor-Rezeptoren, die möglicherweise nachgeschaltete Signalwege mit dem Relaxin-Rezeptor 4 teilen, wodurch dessen physiologische Reaktion verringert wird. SB 431542 zielt auf den TGF-β-Rezeptor ab und verhindert die TGF-β-Signalübertragung, die möglicherweise an ähnlichen physiologischen Reaktionen wie Relaxin beteiligt ist, z. B. am Gewebeumbau, was zur Hemmung von Relaxin-Rezeptor 4 führt.
In Fortsetzung dieses Ansatzes unterbricht AG 1478 die durch den epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptor vermittelten Signalprozesse, die zum gleichen zellulären Kontext wie Relaxin beitragen könnten, wie Proliferation und Differenzierung, und hemmt dadurch die Aktivität von Relaxin-Rezeptor 4. LY294002, ein PI3K-Inhibitor, unterbricht den PI3K/Akt-Signalweg, der am Überleben und an der Proliferation von Zellen beteiligt ist, und hemmt so möglicherweise den Relaxin-Rezeptor 4, indem er die Signalprozesse des Rezeptors beeinflusst. Y-27632, ein ROCK-Inhibitor, verändert die Dynamik des Aktinzytoskeletts und die Zellmotilität, die möglicherweise durch die Relaxin-Signalübertragung beeinflusst werden, was zu einer Hemmung des Relaxin-Rezeptors 4 führt. Dorsomorphin, U0126, GW9662, Rapamycin und JNJ-38877605 greifen alle in verschiedene Aspekte der zellulären Signalübertragung ein, die sich mit den physiologischen Wirkungen von Relaxin überschneiden. Dorsomorphin hemmt die BMP-Signalübertragung, U0126 blockiert den MEK/ERK-Signalweg, GW9662 verhindert die PPARγ-abhängige Genexpression, Rapamycin unterdrückt den mTOR-Signalweg und JNJ-38877605 hemmt die HGF/c-Met-Signalübertragung.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
L-NAME ist ein Stickoxid-Synthase-Inhibitor, der den Relaxin-Rezeptor 4 durch Senkung des Stickoxidspiegels hemmen kann, der ein bekannter Vermittler der Relaxin-Signalübertragung ist, wodurch die Signalübertragung abgeschwächt wird, die normalerweise durch die Aktivierung des Relaxin-Rezeptors 4 erleichtert wird. | ||||||
PD173074 | 219580-11-7 | sc-202610 sc-202610A sc-202610B | 1 mg 5 mg 50 mg | $46.00 $140.00 $680.00 | 16 | |
PD 173074, ein Fibroblasten-Wachstumsfaktor-Rezeptor-Inhibitor, kann den Relaxin-Rezeptor 4 hemmen, indem er die Signalwege stromabwärts von FGFR blockiert, die sich mit den Relaxin-Signalwegen überschneiden können, wodurch die funktionelle Reaktion des Relaxin-Rezeptors 4 verringert wird. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB 431542 ist ein Inhibitor des TGF-β-Rezeptors, der den Relaxin-Rezeptor 4 hemmen kann, indem er die TGF-β-Signalübertragung verhindert, die an denselben physiologischen Reaktionen wie Relaxin beteiligt sein könnte, wie z. B. der Umgestaltung der extrazellulären Matrix. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor, der den Relaxin-Rezeptor 4 hemmen kann, indem er den PI3K/Akt-Signalweg unterbricht, der für das Überleben und die Vermehrung von Zellen von entscheidender Bedeutung ist und sich mit Relaxin-vermittelten physiologischen Prozessen überschneiden kann, wodurch die Funktion des Relaxin-Rezeptors 4 gehemmt wird. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632, ein ROCK-Inhibitor, kann den Relaxin-Rezeptor 4 hemmen, indem er die Dynamik des Aktin-Zytoskeletts und die Zellmotilität verändert, die zelluläre Prozesse sind, die möglicherweise durch die Relaxin-Signalübertragung über seinen Rezeptor beeinflusst werden. | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
Dorsomorphin, ein Inhibitor des BMP-Signalwegs, kann den Relaxin-Rezeptor 4 hemmen, indem es BMP-Signalwege blockiert, die möglicherweise nachgeschaltete Signalkomponenten mit Relaxin teilen und ähnliche biologische Ergebnisse wie die Funktion des Fortpflanzungssystems beeinflussen. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein MEK-Inhibitor, der den Relaxin-Rezeptor 4 hemmen kann, indem er den MEK/ERK-Signalweg blockiert, der für die zelluläre Proliferation und Differenzierung von entscheidender Bedeutung ist, Prozesse, die durch die Relaxin-Signalübertragung über seinen Rezeptor reguliert werden können. | ||||||
GW 9662 | 22978-25-2 | sc-202641 | 5 mg | $68.00 | 30 | |
GW9662, ein PPARγ-Antagonist, kann den Relaxin-Rezeptor 4 hemmen, indem er die PPARγ-abhängige transkriptionelle Aktivierung verhindert, die sich mit der Relaxin-regulierten Genexpression und den nachfolgenden physiologischen Reaktionen, die durch den Relaxin-Rezeptor 4 vermittelt werden, überschneiden könnte. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin, ein mTOR-Inhibitor, kann den Relaxin-Rezeptor 4 hemmen, indem er den mTOR-Signalweg unterdrückt, der sich auf das Zellwachstum und den Stoffwechsel auswirkt – Prozesse, die durch die Relaxin-Signalübertragung über den Relaxin-Rezeptor 4 beeinflusst werden könnten. | ||||||
JNJ-38877605 | 943540-75-8 | sc-364516 sc-364516A | 2 mg 10 mg | $126.00 $365.00 | 1 | |
JNJ-38877605, ein c-Met-Kinase-Inhibitor, kann den Relaxin-Rezeptor 4 hemmen, indem er die HGF/c-Met-Signalübertragung blockiert, die an ähnlichen zellulären Reaktionen wie Relaxin beteiligt sein kann, wie z. B. Zellmigration und -invasion, wodurch die funktionelle Aktivität des Rezeptors gehemmt wird. | ||||||