PRLH Inhibitoren
Gängige PRLH Inhibitors sind unter underem Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamycin CAS 53123-88-9, PD 98059 CAS 167869-21-8 und U-0126 CAS 109511-58-2.
Chemische Hemmstoffe von PRLH wirken in erster Linie durch Unterbrechung der kritischen Signalwege, auf die PRLH für seine Aktivität angewiesen ist. Wortmannin und LY294002 sind zwei solche Inhibitoren, die auf die Phosphoinositid-3-Kinase (PI3K) abzielen, ein entscheidendes Enzym in der PRLH-Signalkaskade. Durch die Hemmung der PI3K reduzieren diese Chemikalien die Produktion von Phosphatidylinositol(3,4,5)-trisphosphat (PIP3), einem Lipid-Second-Messenger, der für die Aktivierung nachgeschalteter Effektoren im PRLH-Signalweg entscheidend ist. Dadurch wird die funktionelle Aktivität von PRLH wirksam vermindert. In ähnlicher Weise üben die Verbindungen Rapamycin und PP242 ihre hemmende Wirkung aus, indem sie auf das mTOR (mammalian target of rapamycin) abzielen, eine Kinase, die Teil des umfassenderen PI3K/Akt/mTOR-Stoffwechsels ist. Durch die Hemmung von mTOR wirken sich diese Substanzen indirekt auf die PRLH-Aktivität aus, da der mTOR-Signalweg eng mit dem funktionellen Output der PRLH-Signalgebung verbunden ist.
Weiter unten im PRLH-Signalweg dienen PD98059 und U0126 als selektive Inhibitoren der mitogen-aktivierten Proteinkinase-Kinase (MEK), die der extrazellulären signalregulierten Kinase (ERK) vorgeschaltet ist. Indem sie MEK an der Aktivierung von ERK hindern, unterdrücken diese Inhibitoren indirekt die PRLH-Aktivität. In einem verwandten Mechanismus zielt SB203580 auf p38 MAPK ab, eine weitere Kinase, die mit der PRLH-Signalgebung in Verbindung steht, während SP600125 die c-Jun N-terminale Kinase (JNK) hemmt, was die Vielfalt der Kinasen verdeutlicht, die moduliert werden können, um die PRLH-Aktivität zu beeinflussen. Darüber hinaus hemmen PI-103 und ZSTK474 die PRLH-Funktion, indem sie sowohl den PI3K- als auch den mTOR-Signalweg unterdrücken und damit einen mehrgleisigen Ansatz zur Hemmung der mit PRLH verbundenen Signalwege demonstrieren. Torin 1 und PF-04691502 schließlich, die duale Inhibitoren von PI3K und mTOR sind, blockieren umfassend die Aktivierung von Signalwegen, die für die PRLH-Signalisierung notwendig sind, und sorgen so für die Herunterregulierung der funktionellen Aktivität von PRLH. Diese chemischen Inhibitoren wirken auf verschiedene Kinasen, die an der PRLH-Signalübertragung beteiligt sind, und tragen so gemeinsam zur Modulation der PRLH-Aktivität bei, ohne direkt mit dem Protein selbst zu interagieren.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein potenter Phosphoinositid-3-Kinase (PI3K)-Inhibitor. Die PRLH-Signalübertragung beruht auf den nachgeschalteten Effekten der PI3K-Aktivität. Durch die Hemmung von PI3K kann Wortmannin die funktionelle Aktivität von PRLH reduzieren, da PI3K für die vollständige Aktivierung von Signalwegen, an denen PRLH beteiligt ist, notwendig ist. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein weiterer PI3K-Inhibitor, der in seiner Funktion Wortmannin ähnelt. Er hemmt PI3K, was zu einer Abnahme der Phosphatidylinositol (3,4,5)-trisphosphat (PIP3)-Spiegel in den Zellen führt und somit die Signalwege hemmt, die für die Wirkung von PRLH erforderlich sind. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin ist ein mTOR-Inhibitor, der den mTOR-Signalweg unterbrechen kann, der mit dem PI3K/Akt-Signalweg verbunden ist, einem Signalweg, der für die PRLH-Funktion notwendig ist. Durch die Hemmung von mTOR reduziert Rapamycin indirekt die PRLH-Aktivität. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 hemmt selektiv die Mitogen-aktivierte Protein-Kinase (MEK), die Teil des MAPK/ERK-Signalwegs ist. Durch die Hemmung von MEK kann PD98059 die ERK-Phosphorylierung verringern und indirekt die PRLH-Signalübertragung hemmen, die für ihre volle Aktivität auf diesen Signalweg angewiesen ist. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein weiterer MEK-Inhibitor, der die Aktivierung der MAPK/ERK-Kinase verhindert, was zu einer Hemmung des ERK-Signalwegs führt. Da der ERK-Signalweg für die PRLH-Aktivität notwendig ist, kann U0126 somit indirekt die PRLH-Funktion hemmen. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 ist ein Inhibitor von p38 MAPK, einer Proteinkinase, die an der Reaktion auf Stress und Zytokine beteiligt ist. Die PRLH-Aktivität ist mit den von p38 MAPK gesteuerten Signalwegen verbunden, und die Hemmung durch SB203580 kann daher indirekt PRLH hemmen. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 hemmt die c-Jun N-terminale Kinase (JNK), die an einer Vielzahl von zellulären Prozessen beteiligt ist, darunter auch an solchen, die PRLH regulieren. Die Hemmung von JNK durch SP600125 kann zu einer verminderten PRLH-Aktivität führen. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
PP242 ist ein selektiver mTOR-Kinase-Inhibitor, der wirksamer und selektiver ist als Rapamycin. Er hemmt sowohl mTORC1- als auch mTORC2-Komplexe, die eine Rolle bei der PI3K/Akt-Signalübertragung spielen, und hemmt indirekt die PRLH-Funktion. | ||||||
PI-103 | 371935-74-9 | sc-203193 sc-203193A | 1 mg 5 mg | $32.00 $128.00 | 3 | |
PI-103 ist ein starkes synthetisches Molekül, das PI3K und mTOR hemmt, die Teil der Signalwege sind, auf die PRLH angewiesen ist. Durch die Hemmung dieser Kinasen kann PI-103 die funktionelle Aktivität von PRLH verringern. | ||||||
ZSTK 474 | 475110-96-4 | sc-475495 | 5 mg | $75.00 | ||
ZSTK474 hemmt PI3K, was zur Unterdrückung des nachgeschalteten Akt-Signalwegs führt. Diese Unterdrückung kann indirekt die Funktion von PRLH hemmen, die auf der Integrität dieses Signalwegs beruht. | ||||||