Gli inibitori chimici della PRLH funzionano principalmente interrompendo le vie di segnalazione critiche su cui la PRLH si basa per la sua attività. Wortmannin e LY294002 sono due inibitori di questo tipo che hanno come bersaglio la fosfoinositide 3-chinasi (PI3K), un enzima fondamentale nella cascata di segnalazione della PRLH. Inibendo la PI3K, queste sostanze chimiche riducono la produzione di fosfatidilinositolo (3,4,5)-trisfosfato (PIP3), un secondo messaggero lipidico fondamentale per l'attivazione degli effettori a valle nella via della PRLH. Questa azione riduce efficacemente l'attività funzionale della PRLH. Analogamente, i composti Rapamicina e PP242 esercitano i loro effetti inibitori colpendo il bersaglio mammifero della rapamicina (mTOR), una chinasi che fa parte della più ampia via PI3K/Akt/mTOR. Inibendo mTOR, queste sostanze hanno un impatto indiretto sull'attività di PRLH, poiché la via di mTOR è strettamente legata all'output funzionale della segnalazione di PRLH.
Più a valle della via di segnalazione della PRLH, PD98059 e U0126 fungono da inibitori selettivi della mitogeno-attivata proteina chinasi chinasi (MEK), che è a monte della chinasi regolata dal segnale extracellulare (ERK). Impedendo a MEK di attivare ERK, questi inibitori sopprimono indirettamente l'attività di PRLH. In un meccanismo correlato, SB203580 ha come bersaglio p38 MAPK, un'altra chinasi associata alla segnalazione della PRLH, mentre SP600125 inibisce la c-Jun N-terminal kinase (JNK), dimostrando ulteriormente la diversità delle chinasi che possono essere modulate per influenzare l'attività della PRLH. Inoltre, PI-103 e ZSTK474 sono efficaci nell'inibire la funzione della PRLH sopprimendo le vie PI3K e mTOR, dimostrando così un approccio multiplo per inibire le vie di segnalazione associate alla PRLH. Infine, Torin 1 e PF-04691502, che sono duplici inibitori di PI3K e mTOR, bloccano in modo completo l'attivazione delle vie necessarie per la segnalazione della PRLH, assicurando la downregulation dell'attività funzionale della PRLH. Questi inibitori chimici, agendo su diverse chinasi coinvolte nella segnalazione della PRLH, contribuiscono collettivamente alla modulazione dell'attività della PRLH senza interagire direttamente con la proteina stessa.
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Schermo:
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un potente inibitore della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K). La segnalazione della PRLH si basa sugli effetti a valle dell'attività di PI3K. Inibendo la PI3K, la wortmannina può ridurre l'attività funzionale della PRLH in quanto la PI3K è necessaria per la piena attivazione dei percorsi di cui fa parte la PRLH. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un altro inibitore PI3K, simile nella funzione alla Wortmannina. Inibisce PI3K, determinando una diminuzione dei livelli di fosfatidilinositolo (3,4,5)-trisfosfato (PIP3) nelle cellule, inibendo così i percorsi necessari alla PRLH per esercitare i suoi effetti. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina è un inibitore di mTOR che può interrompere il percorso di mTOR, che è collegato al percorso PI3K/Akt, un percorso necessario per la funzione di PRLH. Inibendo mTOR, la Rapamicina riduce indirettamente l'attività della PRLH. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 inibisce selettivamente la protein chinasi mitogeno-attivata (MEK), che fa parte del percorso MAPK/ERK. Inibendo MEK, PD98059 può diminuire la fosforilazione di ERK, inibendo indirettamente la segnalazione di PRLH, che si basa su questo percorso per la sua piena attività. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è un altro inibitore di MEK che impedisce l'attivazione della chinasi MAPK/ERK, portando all'inibizione della via di segnalazione ERK. Poiché la segnalazione ERK è necessaria per l'attività della PRLH, U0126 può quindi inibire indirettamente la funzione della PRLH. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore di p38 MAPK, una proteina chinasi coinvolta nella risposta allo stress e alle citochine. L'attività della PRLH è legata ai percorsi governati da p38 MAPK e l'inibizione da parte di SB203580 può quindi inibire indirettamente la PRLH. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 inibisce la c-Jun N-terminal kinase (JNK), che è coinvolta in una moltitudine di processi cellulari, compresi quelli che regolano la PRLH. L'inibizione di JNK da parte di SP600125 può determinare una riduzione dell'attività della PRLH. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
PP242 è un inibitore selettivo della chinasi mTOR, più potente e selettivo della Rapamicina. Inibisce sia i complessi mTORC1 che mTORC2, che svolgono ruoli nella segnalazione PI3K/Akt, inibendo indirettamente la funzione di PRLH. | ||||||
PI-103 | 371935-74-9 | sc-203193 sc-203193A | 1 mg 5 mg | $32.00 $128.00 | 3 | |
PI-103 è una potente molecola sintetica che inibisce PI3K e mTOR, che fanno parte dei percorsi di segnalazione su cui si basa PRLH. Inibendo queste chinasi, PI-103 può diminuire l'attività funzionale della PRLH. | ||||||
ZSTK 474 | 475110-96-4 | sc-475495 | 5 mg | $75.00 | ||
ZSTK474 inibisce PI3K, portando alla soppressione della via di segnalazione Akt a valle. Questa soppressione può inibire indirettamente la funzione della PRLH, che si basa sull'integrità di questa via. |