POSH-Aktivatoren sind eine spezielle Gruppe chemischer Wirkstoffe, die auf das Protein Plenty of SH3s (POSH) abzielen. POSH ist ein Gerüstprotein, das am Aufbau von Multiproteinkomplexen beteiligt ist, die in Signalwegen zur Aktivierung der Jun N-terminalen Kinase (JNK) führen. Es wird angenommen, dass POSH durch seine Rolle bei der JNK-Aktivierung die Ausbreitung von Signalen erleichtert, die zum programmierten Zelltod, auch bekannt als Apoptose, führen.
Die Aktivierung von POSH durch direkte Aktivatoren würde vermutlich die Interaktion dieser Chemikalien mit spezifischen Domänen innerhalb des POSH-Proteins beinhalten, die für seine Gerüstfunktion entscheidend sind. Solche Wechselwirkungen könnten die Fähigkeit von POSH verbessern, die für die effektive Aktivierung von JNK erforderlichen Proteine zu rekrutieren und zu organisieren, indem sie beispielsweise Konformationsänderungen hervorrufen, die die Affinität von POSH für seine Bindungspartner erhöhen, oder indem sie die Bildung der Signalkomplexe stabilisieren. Indirekte Aktivatoren von POSH könnten durch eine Hochregulierung der Expression des POSH-Gens wirken, wodurch die Menge des für die Komplexbildung verfügbaren Proteins erhöht wird. Alternativ könnten sie den Abbau von POSH hemmen, was zu einer Anhäufung von funktionellem POSH in der Zelle führt. Sie könnten auch auf parallele Signalwege einwirken, die die Aktivität von POSH oder seinen Partnern durch posttranslationale Modifikationen wie Phosphorylierung, Ubiquitinierung oder Sumoylierung modulieren, was seine Fähigkeit, Protein-Protein-Interaktionen einzugehen, oder seine zelluläre Lokalisierung verändern könnte.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
8-Brom-cAMP ist ein zellpermeables cAMP-Analogon, das PKA aktiviert. POSH wirkt stromabwärts von Rac1, einer kleinen GTPase. PKA kann Rac1 phosphorylieren, was zu seiner Aktivierung führt. Das aktivierte Rac1 kann dann die funktionelle Aktivität von POSH verstärken. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 ist ein selektiver Hemmstoff von ROCK, der bekanntermaßen Rac1 hemmt. Durch die Hemmung von ROCK kann Y-27632 die Aktivität von Rac1 erhöhen, was wiederum die funktionelle Aktivität von POSH steigern kann. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
NSC 23766 ist ein Inhibitor von Rac1-spezifischen GEFs wie Tiam1. Durch die Hemmung von Tiam1 sorgt NSC 23766 dafür, dass mehr Rac1 für andere GEFs verfügbar ist, wodurch die Rac1-Aktivierung potenziell verstärkt und indirekt die POSH-Aktivität erhöht wird. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin erhöht den cAMP-Spiegel und aktiviert die Proteinkinase A (PKA), die Rac1 phosphorylieren und aktivieren kann. Das aktivierte Rac1 kann dann die funktionelle Aktivität von POSH erhöhen. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA aktiviert die Proteinkinase C (PKC), die Rac1 phosphorylieren und aktivieren kann. Das aktivierte Rac1 kann dann die funktionelle Aktivität von POSH verstärken. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Lithiumchlorid ist ein GSK3-Inhibitor. GSK3 kann Rac1 hemmen, so dass Lithiumchlorid durch die Hemmung von GSK3 die Aktivität von Rac1 verstärken kann, was wiederum die funktionelle Aktivität von POSH erhöhen kann. | ||||||
Jasplakinolide | 102396-24-7 | sc-202191 sc-202191A | 50 µg 100 µg | $180.00 $299.00 | 59 | |
Jasplakinolid ist ein Stabilisator von Aktinfilamenten. Rac1 ist an der Umstrukturierung des Aktin-Zytoskeletts beteiligt. Durch die Stabilisierung von Aktinfilamenten kann Jasplakinolid die Rac1-Aktivität steigern, was wiederum die funktionelle Aktivität von POSH steigern kann. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 ist ein spezifischer Inhibitor von MEK1, der ERK1/2 hemmen kann. ERK1/2 kann Rac1 hemmen, sodass PD98059 durch Hemmung von MEK1 die Rac1-Aktivität steigern kann, was wiederum die funktionelle Aktivität von POSH steigern kann. | ||||||
EHT 1864 | 754240-09-0 | sc-361175 sc-361175A | 10 mg 50 mg | $209.00 $872.00 | 12 | |
EHT 1864 ist ein Rac1-Hemmer. Es wirkt jedoch, indem es Rac1 in einem inaktiven Zustand festhält, was zu Kompensationsmechanismen in der Zelle führen kann, die die Aktivität anderer Rac1-Moleküle erhöhen und möglicherweise die POSH-Aktivität verstärken. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor. PI3K kann Rac1 hemmen, so dass LY294002 durch Hemmung von PI3K die Rac1-Aktivität verstärken kann, was wiederum die funktionelle Aktivität von POSH erhöhen kann. |